loader

Glavni

Zapleti

Hipoglikemična zdravila: pregled hipoglikemičnih učinkovin

Da bi se znebili sladkorne bolezni in njenih simptomov, se uporabljajo posebna zdravila, katerih namen je zmanjšati raven sladkorja v krvi bolne osebe. Taki antidiabetični (hipoglikemični) učinkovini so lahko za parenteralno uporabo, pa tudi za peroralno uporabo.

Oralno hipoglikemično zdravilo za zniževanje sladkorja je običajno razvrščeno na naslednji način:

  1. sulfonilsečnine (to pomeni "glibenklamid", "glikidon«, »gliklazida", "glimepirid", "glipizida", "Hlorpropamid");
  2. inhibitorji alfa-glukozidaz ("akarboza", "miglitol");
  3. meglitinidi ("nateglinid", "repaglinid");
  4. bigvanidi (metformin, buformin, fenodin);
  5. tiazolidindionov (pioglitazon, roziglitazon, cigitazon, Englitazon, troglitazon);
  6. incretinomimetiki.

Lastnosti in delovanje derivatov sulfonilureje

Derivati ​​sulfonilsečnin so bili dokaj nesrečno odkriti že sredi prejšnjega stoletja. Sposobnost teh spojin je bila ustanovljena v času, ko je bilo ugotovljeno, da bolniki, ki so jemali jem droge, da se znebite nalezljivih bolezni, dobil več in zmanjšati raven sladkorja v krvi. Tako so te snovi imele tudi izražen hipoglikemični učinek na bolnike.

Zaradi tega takoj začeli iskati derivate sulfonamida z zmožnostjo zmanjšanja ravni glukoze v telesu. Ta naloga je prispevala k sintezi prvih derivatov sulfonilureje na svetu, ki so lahko kvalitativno rešili probleme diabetesa mellitusa.

Učinek derivatov sulfoniluree je povezan z aktivacijo specifičnih beta celic trebušne slinavke, ki je povezana s stimulacijo in povečanjem endogene proizvodnje insulina. Pomemben predpogoj za pozitivni učinek je prisotnost živčnih in polnih celic beta v trebušni slinavki.

Omeniti velja, da se s podaljšano uporabo derivatov sulfonilsečnine njihov odličen začetni učinek popolnoma izgubi. Zdravilo preneha vplivati ​​na izločanje insulina. Znanstveniki verjamejo, da je to posledica zmanjšanja števila receptorjev na beta celicah. Prav tako je bila ugotovljena pravilnost, da se po prekinitvi takega zdravljenja lahko reakcija teh celic na zdravilo povsem obnovi.

Nekatere sulfonilsečnine lahko dajo tudi ekstrapankreatični učinek. Taka tožba nima pomembnega kliničnega pomena. Običajno se nanašajo na učinke zunajpanketike:

  1. povečana občutljivost insulinsko odvisnih tkiv do insulina endogene narave;
  2. zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih.

Celoten mehanizem razvoja teh učinkov na telo je posledica dejstva, da snovi (zlasti glimepirid):

  1. povečati število receptorjev, občutljivih na insulin, na ciljno celico;
  2. kvalitativno izboljšati medsebojno delovanje insulina-receptorja;
  3. normalizirati transdukcijo post-receptorskega signala.

Poleg tega obstajajo podatki, da lahko sulfonilsečnina deluje kot katalizator za sproščanje somatostatina, kar bo omogočilo zatiranje proizvodnje glukagona.

Derivati ​​sulfonilsečnin

Obstaja več generacij te snovi:

  • 1 generacija: tolazamid, tolbutamid, karbutamid, acetoheksamid, klorpropamid;
  • 2. generacije "glibenklamida", "glikidon," "glisoxepid«, »Glibornuril", "gliklazida", "glipizid";
  • 3. generacija: Glimepirid.

Priprava 1. generacije se danes v naši državi v praksi skoraj ne uporablja.

Glavna razlika med pripravami 1 in 2 generacij v različnih stopnjah njihove dejavnosti. Sulfonilsečnina 2. generacije se lahko uporablja v manjših odmerkih, kar pomaga kvalitativno zmanjšati verjetnost razvoja različnih neželenih učinkov.

Če govorimo o številkah, bo njihova dejavnost 50 ali celo 100-krat večja. Torej, če je povprečni potreben dnevni odmerek 1 generacijskega sredstva od 0,75 do 2 g, potem zdravila druge generacije zagotavljajo odmerek 0,02-0,012 g.

Nekateri hipoglikemični derivati ​​so lahko tudi glede na prenašanje različni.

Najbolj priljubljena zdravila

"Gliklazid" - to je eno od tistih orodij, ki so predpisana najpogosteje. Zdravilo nima le kvalitativnega hipoglikemičnega učinka, ampak prispeva tudi k izboljšanju:

  • hematološki parametri;
  • reološke lastnosti krvi;
  • sistem hemostaze, mikrocirkulacija krvi;
  • heparin in fibrinolitična aktivnost;
  • strpnost do heparina.

Poleg tega "gliklazida" je sposoben preprečiti razvoj mikrovaskulitov (mrežnice lezije) za zatiranje agresivnih manifestacija trombocite močno poveča indeks razčlenitve in kaže odlične antioksidativne lastnosti.

"Glikvidon" - zdravilo, ki ga je mogoče predpisati tistim skupinam bolnikov, katerih delovanje ledvic ni pomembno prizadeto. Z drugimi besedami, pod pogojem, da 5% metabolitov izločajo ledvice, preostalih 95 - s črevesjem

"Glipizide" ima jasno izražen učinek in lahko predstavlja minimalno stopnjo nevarnosti za hipoglikemične reakcije. To omogoča, da se ne kopičijo in ne vsebujejo aktivnih metabolitov.

Značilnosti peroralne uporabe

Anti-diabetične tablete so lahko glavni način zdravljenja sladkorne bolezni tipa 2, ki ni odvisen od porabe insulina. Takšna zdravila se priporočajo bolnikom, starejšim od 35 let in brez takih zapletov v svojem poteku:

  1. ketoacidoza;
  2. pomanjkanje hrane;
  3. bolezni, ki zahtevajo nujno zdravljenje z insulinom.

Sulfonilsečnine niso indicirane pri tistih bolnikih, ki imajo z ustrezno prehrano dnevno zahtevo za hormonski insulin, ki presega 40 enot (ED). Poleg tega jih zdravnik ne bo predpisal, če obstaja huda oblika diabetes mellitusa, diabetična koma v anamnezi in visoka glukozurija v ozadju pravilne dietne terapije.

Prenos v zdravljenje s sulfonilsečninami je možen pod pogojem, da je okužba presnovnih ogljikovih hidratov kompenzirana z dodatnimi injekcijami insulina v odmerkih, manjših od 40 enot. Če je potreba do 10 enot, se bo prehod na derivate tega zdravila.

Dolgotrajna uporaba derivatov sulfoniluree lahko povzroči nastanek odpornosti, ki ga je mogoče premagati le pri kombiniranem zdravljenju z insulinom. S sladkorno boleznijo tipa 1 bo ta taktika dala pozitiven rezultat, ki bo dovolj hiter, da bo zmanjšal dnevno zahtevnost insulina in izboljšal potek bolezni.

Prišlo je do upočasnitve napredovanja retinopatije zaradi sulfoniluree in diabetične retinopatije, to je resen zaplet. To je lahko posledica angioprotektivne aktivnosti njenih derivatov, še posebej tistih, ki spadajo v 2. generacijo. Vendar pa obstaja verjetnost njihovega aterogenega delovanja.

Treba je opozoriti, da se derivati ​​tega pripravka lahko kombinirajo z insulinom, kot tudi bigvanidi in "Acarbose". To je mogoče v primerih, ko se bolnikovo zdravje ne izboljša niti s predpisanimi 100 enotami insulina na dan.

Uporaba zdravil za zmanjšanje sulfanilamidnega sladkorja je treba zapomniti, da lahko zavirajo njihovo dejavnost:

  1. posredni antikoagulanti;
  2. salicilati;
  3. Butadion;
  4. "Etionamid";
  5. "Ciklofosfan";
  6. tetracikline;
  7. "Levomicetin".

Z uporabo teh sredstev, poleg sulfonamidnih zdravil, lahko presnovimo tudi metabolizem, kar vodi k razvoju hiperglikemije.

Če združite Sulfonilureje tiazidni diuretiki (npr, "Gidrohlorotiazodom") in CCB ( "nifedipin" "diltiazem"), v velikih odmerkih, se lahko začne razvoj antagonizma. Tiazidi blokirajo učinkovitost derivatov sulfoniluree zaradi odprtja kalijevih kanalov. BBC je privedel do kršitev pri dobavi kalcijevih ionov v beta celice trebušne slinavke.

Derivati ​​sulfonilsečnin močno povečujejo delovanje in prenašanje alkoholnih pijač. To je posledica zamude pri oksidaciji acetaldehida. Morda manifestacija antagonističnih reakcij.

Poleg hipoglikemije lahko neželene posledice vključujejo:

  • dispepsične motnje;
  • holestatska zlatenica;
  • povečanje telesne mase;
  • aplastična ali hemolitična anemija;
  • razvoj alergijskih reakcij;
  • reverzibilna levkopenija;
  • trombocitopenija;
  • agranulocitoza.

Meglitinidi

Pod meglitinidi je treba razumeti kot prandialne regulatorje.

"Repaglinid" je derivat benzojske kisline. Drog je drugačen v kemični strukturi iz derivatov sulfonilsečnine, vendar imajo enak učinek na telo. "Repaglinid" blokira kalijeve kanale, ki so odvisni od ATP, v aktivnih beta celicah in spodbuja proizvodnjo insulina.

Odziv telesa je pol ure po zaužitju in se kaže z zmanjšanjem ravni sladkorja v krvi. Med obroki se koncentracija insulina ne spremeni.

Kot preparati na osnovi sulfonilsečnin so glavna stranska reakcija hipoglikemija. Izjemno previden pripravek je priporočljiv tistim bolnikom, ki imajo ledvično ali jetrno insuficienco.

"Nateglinid" je derivat D-fenilalanina. Zdravilo se razlikuje od druge podobne hitrejše učinkovitosti, vendar manj stabilno. Uporaba zdravila je potrebna za diabetes tipa 2 za kvalitativno zmanjšanje postprandialne hiperglikemije.

Bigvanidi so znani že od sedemdesetih let prejšnjega stoletja in so bili predpisani za izločanje insulina z beta celicami trebušne slinavke. Njihov vpliv določa inhibicija glukoneogeneze v jetrih in povečanje sposobnosti izločanja glukoze. Poleg tega lahko sredstvo zavira inaktivacijo insulina in poveča vezavo na insulinske receptorje. V tem procesu se presnavlja in absorbira glukoza.

Bigvanidi ne znižujejo ravni sladkorja v krvi zdravih ljudi in tistih, ki trpijo zaradi sladkorne bolezni tipa 2 (pod nočnim stradanjem).

Hipoglikemični bigvanidi se lahko uporabljajo pri razvoju sladkorne bolezni tipa 2. Poleg zmanjšanja sladkorja ta kategorija zdravil z dolgotrajno uporabo njih ugodno vpliva na metabolizem maščob.

Zaradi uporabe drog te skupine:

  1. aktivirana lipoliza (proces delitve maščob);
  2. zmanjšan apetit;
  3. Teža se postopoma vrača v normalno stanje.

V nekaterih primerih njihovo porabo spremlja zmanjšanje vsebnosti trigliceridov in holesterola v krvi, lahko rečemo, da so biguanidi tablete za zmanjšanje krvnega sladkorja.

Pri diabetes mellitusu tipa 2 je motnja v presnovi ogljikovih hidratov povezana tudi s težavami v metabolizmu maščob. Približno 90 odstotkov primerov ima prekomerno telesno težo. Zato je pri razvijanju diabetesa ob aktivni debelosti potrebno uporabljati zdravila, ki normalizirajo metabolizem lipidov.

Glavni indikator za uporabo bigvanidov je sladkorna bolezen tipa 2. Posebno potrebna je zdravilo na podlagi prekomerne teže in neučinkovite prehrane ali neustrezne učinkovitosti zdravil, ki temeljijo na sulfonilsečninah. Dejavnost bigvanidov se ne kaže v odsotnosti insulina v krvi.

Inhibitorji alfa-glukoze zavirajo cepitev polisaharidov in oligosaharidov. Absorpcija in proizvodnja glukoze se zmanjšata, zato se preprečuje nastanek postprandialne hiperglikemije. Vsi ogljikovi hidrati, ki so jih vzeli s hrano v nespremenjenem stanju, spadajo v spodnje dele tankega črevesa in v debelino. Absorpcija monosaharidov traja do 4 ure.

Za razliko od sulfanilamidnih sredstev zaviralci alfa-glukoze ne povečujejo sproščanja insulina in ne morejo povzročiti hipoglikemije.

Kot rezultat raziskave je bilo dokazano, da lahko zdravljenje z zdravilom "Acarbose" spremlja tudi zmanjšanje verjetnosti resnih zapletov ateroskleroze.

Uporaba takih inhibitorjev je lahko v obliki monoterapije in jih tudi kombinirati z drugimi peroralnimi zdravili, ki znižujejo krvni sladkor. Začetni odmerek je običajno 25 do 50 mg neposredno pred obrokom ali med njim. Pri nadaljnjem zdravljenju lahko odmerek povečamo na največ (vendar ne več kot 600 mg).

Glavni indikatorji za imenovanje zaviralcev alfa-glukozidaze so: diabetes mellitus tipa 2 z nezadostno učinkovitostjo dietne terapije, diabetes mellitus tipa 1, vendar pod pogojem kombinirane terapije.

Farmakološka skupina - Hipoglikemična sintetična in druga zdravila

Priprave podskupin izključeni. Omogoči

Opis

Hipoglikemična ali antidiabetična zdravila - zdravila, ki znižujejo glukozo v krvi in ​​se uporabljajo za zdravljenje diabetes mellitus.

Skupaj z insulinom, katerih pripravki so primerni samo za parenteralno uporabo, obstajajo številne sintetične spojine, ki imajo hipoglikemični učinek in so učinkovite, če se jih daje peroralno. Glavna uporaba teh zdravil je diabetes mellitus tipa 2.

Ustna hipoglikemična (hipoglikemična) zdravila se lahko razvrstijo, kot sledi:

- sulfonilsečnine (glibenklamid, glikvidon, gliklazid, glimepirid, glipizid, klorpropamid);

- meglitinidi (nateglinid, repaglinid);

- bigvanidi (buformin, metformin, fenformin);

- tiazolidindionov (pioglitazon, rosiglitazon, tsiglitazon, englitazon, troglitazon);

- zaviralci alfa-glukozidaze (akarboza, miglitol);

Po naključju smo zaznali hipoglikemične lastnosti derivatov sulfoniluree. Sposobnost spojin te skupine produkcije hipoglikemično učinek so opazili pri 50 letih, ko pri bolnikih, zdravljenih z antibakterijskimi sulfametoksazola zdravil za zdravljenje infekcijskih bolezni, je bilo ugotovljeno zniževanje glukoze v krvi. V zvezi s tem se je začelo iskanje derivatov sulfonamida z izrazitim hipoglikemičnim učinkom in v 50-ih. Izvedena je bila sinteza prvih derivatov sulfonilsečnine, ki bi se lahko uporabljala za zdravljenje diabetesa mellitusa. Prva taka zdravila so bili karbutamid (Nemčija, 1955) in tolbutamid (ZDA, 1956). V zgodnjih 50-ih. Te sulfonilsečnine so bile uporabljene v klinični praksi. V 60-70 letih. so bile pripravljene sulfonilsečnine druge generacije. Prvi predstavnik druge generacije sulfonilsečnin - glibenklamidom - začel se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni leta 1969, leta 1970 se je začela uporabljati glibornuride, 1972 - glipizid. Skoraj istočasno so se pojavili gliklazid in glicidon.

Leta 1997 je bilo za zdravljenje diabetesa mellitusa dovoljeno repaglinid (skupina meglitinidov).

Zgodovina uporabe bigvanidov sega v srednji vek, ko je bila rastlina uporabljena za zdravljenje diabetesa mellitusa Galega officinalis (Francoski lilij). V začetku XIX. Stoletja je bila ta rastlina izolirana alkaloidni galelin (izoamilengvanidin), v čisti obliki pa je bila zelo strupena. V letih 1918-1920. Razvili so se prva zdravila - gvanidinski derivati ​​- biguanidi. Nato so zaradi odkrivanja insulina poskusi zdravljenja diabetes mellitus bigvanidov umaknili v ozadje. Bigvanidi (fenformin, buformin, metformin) so bili v klinično prakso uvedeni šele leta 1957-1958. Po derivatih proizvodnje sulfonilsečnine I. Prvo zdravilo te skupine je bilo fenformin (zaradi izrazitega neželenega učinka - se razvoj laktacidoze umakne iz uporabe). Buformin, ki ima razmeroma šibek hipoglikemični učinek in potencialno nevarnost laktacidoze, je bil tudi umaknjen iz proizvodnje. Trenutno je samo metformin iz skupine bigvanidov.

Tiazolidindioni (glitazoni) so vstopili v klinično prakso leta 1997, prve droge odobrene za uporabo kot hipoglikemično sredstvo, troglitazon bilo, vendar v letu 2000 je bil prepovedan zaradi visoke hepatotoksičnosti. Do zdaj sta iz te skupine uporabljali dve zdravili - pioglitazon in rosiglitazon.

Ukrep derivati ​​sulfonilsečnine je povezana predvsem z stimulacijo beta celic trebušne slinavke, ki jo spremlja mobilizacija in povečano sproščanje endogenega insulina. Glavni pogoj za izražanje njihovega učinka je prisotnost pankreasa funkcionalno aktivnih beta celic. Na beta-celični membrani se derivati ​​sulfoniluree vežejo na specifične receptorje, ki so povezani z ATP-odvisnimi kalijevimi kanali. Kloniran je sulfonilsečninski receptor. Ugotovljeno je bilo, da je klasična visoko afiniteta receptor sulfonilureja (SUR-1) protein z molekulsko maso 177 kDa. Za razliko od drugih sulfonilsečnin, glimepirid veže na drug protein, konjugiran z ATP-odvisne kalijeve kanale, in ima molekulsko maso 65 kDa (SUR-X). Nadalje, v K + kanala podenoti obsega intramembranous Kir 6,2 (protein z molekulsko maso 43 kDa), ki je odgovorna za prevoz kalijevih ionov. Verjamemo, da zaradi te interakcije obstaja "zaprtje" kalijevih kanalov beta celic. Povečanje koncentracije K + ionov v celicah spodbuja membrane depolarizacijo, otvoritev napetostno odvisnih Ca2 + -channels, povečanje znotrajceličnih kalcijevih ionov. Rezultat je sproščanje zalog insulina iz beta celic.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z derivati ​​sulfonilsečnine izgine njihov začetni stimulativni učinek na izločanje insulina. Menimo, da je to posledica zmanjšanja števila receptorjev na beta celicah. Po prekinitvi zdravljenja je obnovljen odziv beta celic na jemanje zdravil te skupine.

Nekatera zdravila proti sulfonilsečnini imajo tudi učinek zunaj pankreasa. Zunajpankreatičnimi učinki so malo klinično pomembne, to vključuje povečanje inzulina neodvisnega v občutljivosti tkiva endogenega insulina in sladkorja zmanjšanje proizvodnje v jetrih. Mehanizem teh učinkov je posledica dejstva, da ta zdravila (zlasti glimepirid) povečanja števila insulinske občutljivosti receptorjev na ciljnih celicah, povečanje sodelovanja inzulinu receptor, reduciramo postreceptor signalne transdukcije.

Poleg tega obstajajo dokazi, da sulfonilsečnine spodbujajo sproščanje somatostatina in s tem zavirajo izločanje glukagona.

I generacija: tolbutamid, karbutamid, tolazamid, acetoheksamid, klorpropamid.

2. generacija: glibenklamid, glikozid, glibonuril, glicidon, glikazid, glipizid.

Tretja generacija: glimepirid.

Trenutno se v Rusiji preparati sulfoniluree prve generacije praktično ne uporabljajo.

Glavna razlika od II generacije sulfonilsečnin generacije droge I - večjo aktivnost (50-100 krat), kar omogoča njihovo uporabo v manjših odmerkih in s tem zmanjša verjetnost neželenih učinkov. Posamezni predstavniki hipoglikemičnih derivatov sulfonilsečnin I in II generacij se razlikujejo glede na aktivnost in toleranco. Tako je dnevni odmerek zdravil I generacije - tolbutamid in klorpropamid - 2 in 0,75 g, v tem zaporedju, in droge generacije II - glibenklamid - 0,02 g; glicidon - 0,06-0,12 g. Priprave druge generacije običajno bolje prenašajo bolniki.

Sulfonilsečnine imajo različno resnost in trajanje delovanja, kar določa izbiro zdravil pri sestavi. Najbolj izrazit učinek sulfonilsečnin glibenklamida poka. Uporablja se kot standard za oceno hipoglikemičnega učinka novih sintetiziranih zdravil. Močni hipoglikemično učinek glibenklamida, ker ima največjo afiniteto za ATP-odvisne kalcijeve kanalčke beta celic trebušne slinavke. Trenutno glibenklamid proizveden v obliki običajnih dozirnih oblikah in v obliki mikronizirani obliki - zdrobljeni na poseben način obliko glibenklamida za optimalno farmakokinetičnih in farmakodinamičnih profilu zaradi hitre in popolne absorpcije (biološke - približno 100%) in daje možnost uporabe zdravila v manjši odmerki.

Gliklazid je drugo najpogosteje predpisano hipoglikemično sredstvo po glibenklamidu. Poleg tega, da ima gliklazida s hipoglikemično učinek, izboljšuje hematološke parametre, reološke lastnosti krvi, pozitivno vpliva na sistem hemostazo in mikrocirkulacije; preprečuje razvoj mikrovaskulitisa, vklj. poraz očesne mrežnice; Zavira agregacije trombocitov močno poveča relativno indeks razčlenitev in heparina poveča fibrinolitično aktivnost, ki povečuje odpornost na Heparin in imajo antioksidativne lastnosti.

Glikvidon je zdravilo, ki ga je mogoče predpisati bolnikom z zmerno okvaro delovanja ledvic, Le 5% metabolitov se izloča skozi ledvice, preostanek (95%) pa skozi črevesje.

Glipizid z izrazitim učinkom predstavlja minimalno nevarnost v smislu hipoglikemičnih reakcij, saj se ne kopiči in nima aktivnih metabolitov.

Peroralni antidiabetiki so primarno sredstvo terapije z zdravili, sladkorne bolezni tipa 2 (od insulina neodvisni) in navadno označeni bolnikih, starejših od 35 let brez ketoacidoza podhranjenost, zapletov ali spremljajočih bolezni, ki zahtevajo takojšnjo insulinom.

sulfonil droge se ne priporoča pri bolnikih, ki imajo dieto z ustrezno dnevno potrebo po insulinu presega 40 enot. Prav tako niso predpisati bolnikom s hudimi oblikami diabetesa (v beta-celična insuficienca, izraženih), če koma ali diabetični ketoza anamnezo hiperglikemijo nad 13,9 mmol / L (250 mg%) in visoki tešče glikozurijo na dieti ozadja.

Prevedena na zdravljenje s sulfonilsečninami pri bolnikih z diabetesom, diabetesa z insulinom, je možno, če so motnje metabolizma ogljikovih hidratov izravna pri odmerkih, manjših od 40 U insulinom / dan. Pri odmerkih insulina do 10 E / dan lahko takoj preideš na zdravljenje s derivati ​​sulfoniluree.

Dolgotrajna uporaba sulfonilureati lahko povzroči razvoj odpornosti, zaradi česar je mogoče premagati kombinirano zdravljenje s pripravki insulina. Pri diabetesu tipa 1, pripravki insulina kombinaciji s sulfonilsečninami je mogoče zmanjšati zahteve dnevnih insulina in izboljša potek bolezni, vključno upočasnitev napredovanja retinopatije, ki je do neke mere, povezanega z aktivnostjo angioproteguoe sulfonilsečninami s (zlasti II generacija). Vendar pa obstajajo znaki njihovo potencialno preventiva pred rakavimi obolenji učinek.

Poleg se da sulfonilsečnino derivate v kombinaciji z insulinom (zaporedje je to primerno, če bolnikovo stanje ne izboljša pri dodeljevanju največ 100 enot insulina na dan), včasih v kombinaciji z bigvanidov in akarbozo.

Ko je treba uporabi sulfonamid hipoglikemična droge šteje, da antibakterijska sulfonamidi, posredni antikoagulante, fenilbutazon, salicilati, etionamid, tetraciklinov, kloramfenikol, ciklofosfamid zavira njihovo presnovo in poveča učinkovitost (morda hipoglikemijo). V kombinaciji sulfoniluree derivate s tiazidnih diuretikov (. Hidroklorotiazidom, itd) in CCB (. Nifedipin, diltiazem, itd) visokih odmerkih pride do antagonizma - tiazidi inhibira učinek sulfonilsečnino derivatov zaradi odpiranja kalijevih kanalov in CCL motijo ​​pretok kalcijevih ionov v beta celicah trebušne slinavke žleze.

Derivati ​​sulfonilsečnin povečajo delovanje in nestrpnost alkohola, verjetno v povezavi z zamudo pri oksidaciji acetaldehida. Možne so reakcije, podobne antibakterijam.

Vse sulfonamidne hipoglikeme je treba jemati 1 uro pred obroki, kar prispeva k izrazitejšemu zmanjšanju postprandialne (po jedi) glikemije. V primeru močnega pojava dispepsičnih pojavov je priporočljivo, da se ta zdravila uporabijo po jedi.

Neželeni učinki sulfoniluree derivatov, poleg hipoglikemije so dispepsije motnje (vključno slabost, bruhanje, driska), holestaze, povečanja telesne mase, reverzibilne levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, aplastična in hemolitična anemija in alergijskimi reakcijami (vklj. srbenje, rdečina, dermatitis).

Uporaba sulfonilsečnine med nosečnostjo ni priporočljiva, ker večina jih pripada FDA razredu C (Uprava za hrano in zdravila) namesto tega predpisuje zdravljenje z insulinom.

Starejšim bolnikom ni priporočljivo uporabljati zdravil z dolgotrajnim delovanjem (glibenklamid) v povezavi s povečanim tveganjem za hipoglikemijo. Pri tej starosti je priporočljivo uporabljati derivate kratkega učinka - gliklazid, glicidon.

Meglitinidi - prandialni regulatorji (repaglinid, nateglinid).

Repaglinid je derivat benzojske kisline. Kljub različne kemične zgradbe od sulfonilsečnin, prav tako zavira ATP-odvisne kalijeve kanale v membranah funkcionalno aktivne beta celice Langerhansovih otočkov aparata trebušne slinavke, povzroči depolarizacijo in odprtje kalcijevih kanalov, s čimer inducira insulina incretion. Insulinotropni odziv na obrok razvije v 30 minutah po nanosu in spremlja znižanje koncentracije glukoze v krvi med obroki (koncentracija insulina ne poveča med obroki). Kot derivate sulfonilsečnine je glavni neželeni učinek hipoglikemija. Z zdravljenjem je treba repaglinid predpisati bolnikom z jetrno in / ali ledvično insuficienco.

Nateglinid je derivat D-fenilalanina. Za razliko od drugih peroralnih hipoglikemičnih učinkov je učinek nateglinida na izločanje insulina hitrejši, vendar manj odporen. Nateglinid uporabljajte predvsem za zmanjšanje postprandialne hiperglikemije pri sladkorni bolezni tipa 2.

Bigvanidi, ki se je začel uporabljati za zdravljenje diabetesa mellitusa tipa 2 v sedemdesetih letih prejšnjega stoletja, ne stimulira izločanja insulina beta-celicam pankreasa. Njihov učinek je v glavnem določen z zatiranjem glukoneogeneze v jetrih (vključno z glikogenolizo) in povečano uporabo glukoze s perifernimi tkivi. Zavirajo tudi inaktivacijo insulina in izboljšujejo njegovo vezavo na insulinske receptorje (s čimer povečajo absorpcijo glukoze in presnovo).

Bigvanidi (za razliko sulfonilsečnino derivatov) ne nižje glukoze v krvi pri zdravih ljudeh in bolnikih z diabetesom tipa 2 po nočnem postu, vendar pa se znatno povečuje omejiti po obrokih brez povzročanja hipoglikemijo.

Hipoglikemično bigvanidi - metformin in drugo - se uporablja tudi pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. Poleg Hipoglikemično smislu bigvanidi dolgotrajna uporaba ima pozitiven učinek na presnovo lipidov. Zdravila iz te skupine zavirajo lipogenezo (postopek, s katerim sta glukoza in druge snovi pretvori v telesu, da maščobne kisline), aktivira lipolizo (postopek prebave lipidov, zlasti vsebovane v maščobnih trigliceridov v njihove sestavne maščobnih kislin z lipazo encima), zmanjšan apetit, spodbuja zmanjšanje telesne mase. V nekaterih primerih je njihova uporaba spremlja znižanje trigliceridov in LDL holesterola (ki ga določa posta) v krvnem serumu. V diabetesa tipa presnova 2 ogljikov hidrat v kombinaciji s poudarjenimi spremembami lipidnega metabolizma. Tako je 85-90% bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 imajo povečano telesno težo. Zato se kombinacija sladkorne bolezni tipa 2 prekomerne teže prikazano PM presnovo normalizacijo lipidov.

Navedba za diabetes bigvanidni tipa 2 (predvsem so v primerih debelosti, ki ga spremlja), slabe prehrane, kot tudi z neučinkovitostjo sulfonilsečnin.

V odsotnosti insulina se velikvanidni učinek ne pojavi.

Bigvanidi se lahko uporabljajo v kombinaciji z insulinom v prisotnosti odpornosti na njega. Kombinacija teh zdravil z derivati ​​sulfonamidov je indicirana v primerih, kjer slednji ne zagotavljajo popolne korekcije metabolnih motenj. Bigvanidi lahko povzročijo razvoj laktacidoze (laktacidoza), ki omejuje uporabo zdravil v tej skupini.

Bigvanidi se lahko uporabljajo v kombinaciji z insulinom v prisotnosti odpornosti na njega. Kombinacija teh zdravil z derivati ​​sulfonamidov je indicirana v primerih, kjer slednji ne zagotavljajo popolne korekcije metabolnih motenj. Bigvanidi lahko povzročijo razvoj laktacidoze (laktacidoza), ki omejuje uporabo določenih zdravil v tej skupini.

Bigvanidi so kontraindicirana v prisotnosti acidoze in nagnjenost k tem predpisom (izzove in ojači kopičenja laktata) pod pogoji, ki vključujejo hipoksije (vključno srca in dihal popuščanja, akutne faze miokardnega infarkta, akutnega cerebrovaskularno insuficienco, anemija), in drugi.

Neželeni učinki bigvanidi opazili pogosteje kot sulfonilsečnin (20% v primerjavi s 4%), predvsem ta neželeni učinki iz gastrointestinalnega trakta :. kovinski okus v ustih, dispepsija itd razliko sulfonilsečninami, hipoglikemija pri uporabi bigvanidi (npr metformina ) se pojavlja zelo redko.

Laktacidoza, včasih pojavljajo pri jemanju metformina iz resnih zapletov, vendar se ne sme uporabljati za metformin v odpovedjo ledvic in pogojev, ki lahko povzročijo, da njegovega razvoja - zmanjšano delovanje ledvic in / ali jeter, srčno popuščanje, pljučna patologije.

Bigvanidi se ne sme uporabljati sočasno s cimetidinom, saj tekmujejo med seboj v procesu tubularno sekrecijo v ledvicah, kar lahko privede do akumulacije bigvanidov nadalje zmanjšuje cimetidin bigvanidov presnovi v jetrih.

Kombinacija glibenklamida (sulfonilsečnina generacije derivat II) in metformina (bigvanid) združuje optimalno njihovih lastnosti, ki omogočajo, da se doseže želen hipoglikemično učinka na nižji dozi vsako zdravilo in na ta način zmanjša tveganje za neželene učinke.

Od leta 1997 je vključena tudi klinična praksa tiazolidindionov (glitazonov), na osnovi katere je kemijska struktura tiazolidinski obroč. Ta nova skupina antidiabetikov vključuje pioglitazon in rosiglitazon. LAN te skupine za povečanje občutljivosti ciljnih tkivih (mišicah, maščevju, jetrih) insulin, zmanjša sintezo lipidov v mišičnih in maščobnih celicah. Tiazolidinedioni so selektivni agonisti jedrskih receptorjev PPARγ (peroksisomski proliferator-aktivirani receptor-gama). Pri ljudeh se ti receptorji nahajajo v glavnih ciljih insulina za delovanje insulina: v maščobnem tkivu, v skeletnih mišicah in v jetrih. Jedrski receptorji PPARγ uravnavajo transkripcijo genov, odzivnih na insulin, vključenih v nadzor proizvodnje, transporta in uporabe glukoze. Poleg tega geni, občutljivi na PPARγ, sodelujejo pri metabolizmu maščobnih kislin.

Da bi tiazolidindioni imeli učinek, je potreben prisotnost insulina. Ta zdravila zmanjšajo inzulinsko rezistenco perifernih tkiv in jeter, povečajo porabo glukoze, ki je odvisna od insulina, in zmanjša sproščanje glukoze iz jeter; zmanjšati povprečne ravni trigliceridov, povečati koncentracijo HDL in holesterola; preprečiti hiperglikemijo na tešče in po jedi, kot tudi glikozilacijo hemoglobina.

Inhibitorji alfa-glukozidaz (Akarboza, miglitola) inhibirajo cepitev poli- in oligosaharidi, ter zmanjšuje nastajanje absorpcije glukoze v črevesju in s tem preprečujejo razvoj obroku hiperglikemijo. Jemlje s hrano ogljikovih hidratov v nespremenjeni obliki, v spodnjem delu tankega in debelega črevesa, pri čemer je absorpcija monosaharid podaljšanim do 3-4 ur. V nasprotju s tem, sulfonamid hipoglikemična sredstva, ne poveča sproščanje inzulina in zato ne povzročajo hipoglikemijo.

Dokazano je bilo, da podaljšano zdravljenje z akarbozo spremlja znatno zmanjšanje tveganja za razvoj srčnih zapletov aterosklerotične narave. Zaviralci alfa-glukozidaze se uporabljajo v obliki monoterapije ali v kombinaciji z drugimi peroralnimi hipoglikemskimi zdravili. Začetni odmerek je 25-50 mg neposredno pred obroki ali med obroki, nato pa se lahko postopoma zvišuje (največji dnevni odmerek 600 mg).

Indikacije za zaviralcev alfa-glukozidaze so diabetes mellitus tipa 2, s slabo prehrano (ki naj mera znaša vsaj 6 mesecev) in diabetesa tipa boleznijo 1 (pri kombiniranem zdravljenju).

Zdravila v tej skupini lahko povzroči dispepsijo z motnjami prebave in absorpcije ogljikovih hidratov, ki se presnavljajo v kolonu za proizvodnjo maščobnih kislin, ogljikov dioksid in vodik povzročajo. Zato imenovanje inhibitorjev alfa-glukozidaz zahteva strogo spoštovanje prehrane z omejeno vsebnostjo kompleksnih ogljikovih hidratov, vključno z. saharoza.

Acarbose lahko kombinirate z drugimi antidiabetiki. Neomicin in holestiramin povečata učinek akarboze, medtem ko se pogostost in resnost neželenih učinkov iz prebavnega trakta povečata. V kombinaciji z antacidi, adsorbenti in encimi, ki izboljšajo prebavni proces, se učinkovitost akarboze zmanjša.

Trenutno se je pojavil popolnoma nov razred hipoglikemičnih sredstev - incretinomimetiki. Incretini so hormoni, ki jih izločajo nekatere vrste celic tankega črevesa kot odziv na vnos hrane in spodbujajo izločanje insulina. Ugotovili smo dva hormona - glukagonu podoben polipeptid (GLP-1) in insulinotropni polipeptid (GIP), odvisen od glukoze.

Za inkretinomimetikam spadajo dve skupini zdravil:

- snovi, ki posnemajo učinek GLP-1-GLP-1 analogov (liraglutid, eksenatid, liksizenatid);

- snovi podaljševanja učinek endogenega GLP-1 zaradi blokade dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) - encima, ki razgradi GLP-1 - zaviralci DPP-4 (sitagliptin, vildagliptina, saksagliptina, linagliptin, alogliptin).

Tako skupina hipoglikemičnih učinkov vključuje številne učinkovite droge. Imajo različne mehanizme delovanja, se razlikujejo po farmakokinetičnih in farmakodinamičnih parametrih. Poznavanje teh funkcij omogoča zdravniku, da naredi najbolj individualno in pravilno izbiro terapije.

Derivati ​​sulfonilsečnin - ATX klasifikacija zdravil

Ta del spletnega mesta vsebuje informacije o zdravilih v skupini - A10BB Derivati ​​sulfonilsečnin. Vsak zdravilo podrobno opisujejo strokovnjaki portala EUROLAB.

Anatomsko-terapevtsko-kemična klasifikacija (ATC) to je mednarodni klasifikacijski sistem za zdravila. Latinsko ime je Anatomska terapevtska kemikalija (ATC). Na osnovi tega sistema so vsa zdravila razdeljena v skupine glede na njihovo glavno terapevtsko uporabo. Razvrstitev ATC je razumljivo hierarhična struktura, ki olajša iskanje pravih zdravil.

Vsako zdravilo ima lastno farmakološko delovanje. Pravilna opredelitev pravih zdravil je glavni korak za uspešno zdravljenje bolezni. Da bi se izognili neželenim posledicam pred uporabo teh ali drugih zdravil, se posvetujte z zdravnikom in preberite navodila za uporabo. Posebno pozornost posvetite ovirami drugih zdravil ter pogojih uporabe med nosečnostjo.

Tableta hipoglikemična zdravila

Tablete hipoglikemije so glede na mehanizem delovanja razdeljene na:

  • zdravila, ki spodbujajo izločanje insulina;
  • zdravila, ki zmanjšujejo privzem glukoze v črevesju;
  • zdravila, ki zmanjšujejo proizvodnjo glukoze v jetrih in insulinska rezistenca mišic in maščobnega tkiva.

Pravila imenovanja

  1. Prva izbira zdravil za sladkorno bolezen tipa 2 pri bolnikih s prekomerno telesno maso so metformin ali pripravki iz skupine tiazolidindionov.
  2. Pri bolnikih z normalno telesno maso se daje prednost sulfonilsečninam ali meglitinidom.
  3. Če je en tablični izdelek neučinkovit, se običajno daje kombinacija dveh (manj pogosto treh) zdravil. Najpogosteje uporabljene kombinacije so:
    • sulfonilsečnina + metformin;
    • metformin + tiazolidindion;
    • metformin + tiazolidindion + sulfonilsečnina.
  4. Šteje se, da je nedopustna hkratna uporaba več zdravil sulfonilsečnine, kot tudi kombinacija sulfonilsečnine z meglitinidi.
  5. V primeru neučinkovitosti zdravljenja z tabletiranimi hipoglikemičnimi sredstvi v kombinaciji z dieto in telesno vadbo preidejo na zdravljenje z insulinom.

Preparati sulfoniluree

Najbolj priljubljena zdravila so tista, povezana z derivati ​​sulfonilsečnin (do 90% vseh zdravil, ki znižujejo sladkor). Menijo, da je povečanje sekrecije insulinskih zdravil tega razreda potrebno za premostitev inzulinske rezistence lastnega insulina.

Sulfonilsečnine 2 generacij vključujejo:

  • Gliklazid - ima izrazit pozitiven učinek na mikrocirkulacijo, pretok krvi, ugodno vpliva na mikrovaskularne zaplete diabetes mellitus.
  • Glibenklamid - ima najhujši hipoglikemični učinek. Zdaj obstaja več in več publikacij, ki govorijo o negativnem učinku tega zdravila na potek bolezni srca in ožilja.
  • Glipizid - ima izrazit hipoglikemični učinek, vendar je trajanje delovanja krajše od trajanja delovanja glibenklamida.
  • Glikvidon - edino zdravilo v tej skupini, ki je predpisano bolnikom z zmerno okvaro delovanja ledvic. Najkrajše trajanje ukrepa.

Predstavljeni so pripravki sulfoniluree treh generacij Glimeprimid:

  • začne delovati prej in ima daljše obdobje izpostavljenosti (do 24 ur) pri nižjih odmerkih;
  • možnost jemanja zdravila le enkrat na dan;
  • ne zmanjša izločanja insulina med vadbo;
  • povzroča hitro sproščanje insulina kot odziv na vnos hrane;
  • se lahko uporablja z zmerno ledvično odpovedjo;
  • ima manjše tveganje za hipoglikemijo v primerjavi z drugimi zdravili v tem razredu.

Največja učinkovitost sulfonilsečnine se kaže pri bolnikih z diabetesom tipa 2, vendar z normalno telesno maso.

Določite sulfonilsečnine za diabetes mellitus tipa 2, kadar prehrana ne pomaga in redno telesno aktivnost.

sulfonilsečnine so kontraindicirana: tip 1 sladkorni bolniki, nosečnice in med dojenjem, s hudo boleznijo jeter in ledvic, diabetična gangrene. Posebno pozornost je treba posvetiti peptični razjedi želodca in dvanajsternika ter tudi vročinskih stanj pri bolnikih s kroničnim alkoholizmom.

Po statističnih podatkih, žal, samo ena tretjina bolnikov doseže optimalno nadomestilo za diabetes mellitus pri uporabi zdravil s sulfonilsečnino. Preostalim bolnikom je priporočljivo kombinirati ta zdravila z drugimi tabletami ali preiti na zdravljenje z insulinom.

Bigvanidi

Edina droga te skupine je metformin, ki upočasni proizvodnjo in sproščanje glukoze v jetrih, izboljša izkoriščenost glukoze s perifernimi tkivi, izboljša pretočnost krvi in ​​normalizira metabolizem lipidov. Hipoglikemični učinek se pojavi 2-3 dni po začetku zdravljenja. Hkrati se raven glikemije na tešče zmanjša, apetit pa se zmanjša.

Posebna značilnost metformina je stabilizacija in celo učinek izgube telesne mase - nobeden od drugih hipoglikemičnih učinkovin nima tega učinka.

Indikacije za uporabo metformina so: diabetes mellitus tipa 2 pri bolnikih s prekomerno telesno maso, prediabetesom, intoleranco do zdravil s sulfonilsečnino.

Metformin je kontraindiciran: pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1, pri brejosti in med laktacijo, s hudo jeter in ledvic, akutnih zapletov diabetesa, akutne okužbe, za vse bolezni, ki vključujejo nezadostno oskrbo s kisikom organov.

Inhibitorji alfa-glikozidaze

Zdravila te skupine vključujejo acarbose in miglitol, ki upočasni razgradnjo ogljikovih hidratov v črevesju, kar zagotavlja počasnejšo absorpcijo glukoze v kri. Zahvaljujoč temu se krvni sladkor dvigne, ko jemljete hrano, ni tveganja za hipoglikemijo.

Značilnost teh zdravil je njihova učinkovitost pri uživanju velikega števila kompleksnih ogljikovih hidratov. Če v prehrani bolnika prevladujejo preprosti ogljikovi hidrati, zdravljenje z zaviralci alfa-glikozidaze nima pozitivnega učinka. Ta mehanizem delovanja povzroča, da so zdravila te skupine najučinkovitejša za normalno glikemijo na glavi in ​​oster dvig po obroku. Tudi ta zdravila dejansko ne povečajo telesne mase.

Inhibitorji alfa-glikozidaze so pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 pokazali neučinkovitost diete in telesne napetosti, hiperglikemija pa prevladuje po jedi.

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev alfa-glukozidaze so: diabetična ketoacidoza ciroza, akutno in kronično vnetje črevesja, gastrointestinalna patologija z visoko plinsko tvorbo, ulcerozni kolitis, črevesa, kile velikosti, izražene odpoved ledvic, nosečnost in dojenje.

Tiazolidinediones (glitazoni)

Priprave iz te skupine vključujejo pioglitazon, rosiglitazon, troglitazon, ki zmanjšujejo rezistenco na insulin, zmanjšajo sproščanje glukoze v jetrih in ohranjajo funkcijo celic, ki proizvajajo insulin.

Delovanje teh zdravil je podoben ukrep metformina, vendar nimajo njegove negativne lastnosti - poleg zmanjšanja inzulinsko rezistenco, ta skupina zdravil lahko upočasni napredovanje ledvične zaplete in hipertenzijo imajo ugoden vpliv na presnovo maščob. Toda, po drugi strani, ko prejemajo glitazoni treba stalno spremljati delovanje jeter. V tem trenutku, informacije izkazalo, da lahko uporaba rosiglitazona poveča tveganje za srčni infarkt in odpovedi srca.

Glitazoni so indicirani pri bolnikih z diabetesom tipa 2 v primerih neučinkovitosti prehrane in telesne aktivnosti z prevlado insulinske rezistence.

Kontraindikacije so: diabetes tipa 1, diabetična ketoacidoza, nosečnost in dojenje, huda jetrna patologija, hudo srčno popuščanje.

Meglitinidi

Priprave iz te skupine vključujejo repaglinid in nateglinid, ki ima kratkotrajni hipoglikemični učinek. Meglitinidi uravnavajo nivo glukoze po obroku, zaradi česar ni mogoče upoštevati strogega razporeda prehrane, tk. zdravilo se uporablja takoj pred obroki.

Posebna značilnost meglitinidov je visoko znižanje ravni glukoze: post na 4 mmol / l; po jedi - pri 6 mmol / l. Koncentracija gliciranega hemoglobina HbA1c se zmanjša za 2%. Pri dolgotrajni uporabi ne povzroči povečanja telesne mase in ne zahteva izbire odmerka. Kljub hkratni uporabi alkohola in določenih zdravil opazimo krepitev hipoglikemičnega učinka.

Indikacija za uporabo meglitinidov je sladkorna bolezen tipa 2 v primerih neučinkovitosti prehrane in telesne vadbe.

Miglitinidy kontraindicirana pri bolnikih z diabetesom tipa 1, pri ketoacidoza, noseče ali dojijo, preobčutljivosti na zdravila.

Pregled pripravkov derivatov sulfonilureje

Zaradi nezadostne proizvodnje insulina se povečuje njegova koncentracija. Derivati ​​sulfonilsečnin se nanašajo na zdravila, ki povečujejo izločanje hormona in se nanašajo na sintetična hipoglikemična zdravila.

Za njih je značilnejši učinek v primerjavi z drugimi tabletiranimi izdelki s podobnim učinkom.

Na kratko o pripravah skupine

Derivati ​​sulfonilsečnin (PSM) so skupina zdravil, namenjenih za zdravljenje diabetes mellitus. Poleg hipoglikemičnega hipoholesterolemičnega učinka.

Klasifikacija zdravil od uvedbe:

  1. Prvo generacijo predstavljajo klorpropamid, tolbutamid. Danes se praktično ne uporabljajo. Označena s krajšim delovanjem, da bi dosegli učinek, dodeljen večjemu obsegu.
  2. Druga generacija je glibenclamid, glipizid, gliklazid, glimepirid. Imajo manj izrazite manifestacije neželenih učinkov, so imenovani v manjšem obsegu.

S pomočjo skupine zdravil je mogoče doseči dobro nadomestilo za sladkorno bolezen. To vam omogoča preprečevanje in upočasnitev razvoja zapletov.

Sprejem PSM določa:

  • zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih;
  • stimulacija β-celic trebušne slinavke za izboljšanje občutljivosti na glukozo;
  • povečanje občutljivosti tkiv hormona;
  • Preprečevanje izločanja somatostatina, ki zavira insulin.

Seznam PSM izdelkov: Glibamid Manin, glibenklamida, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinaze, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton diazide, Reklid, Oziklid. Glebenez, Minidab, Movogleken.

Mehanizem delovanja

Glavna komponenta vpliva na specifične receptorje kanalov in jih aktivno blokira. Pojavi se depolarizacija β-celičnih membran in posledično odprtje kalcijevih kanalov. Po tem se ioni Ca vstopajo v beta-celice.

Rezultat je sproščanje hormona iz znotrajceličnih granul in sproščanje v kri. Učinek PSM ni odvisen od koncentracije glukoze. Zaradi tega se pogosto pojavlja hipoglikemično stanje.

Droge se absorbirajo v prebavni trakt, njihovo delovanje se začne 2 uri po zaužitju. Presnova v jetrih se poleg glikvidona izloča tudi skozi ledvice.

Razpoložljivost in trajanje delovanja vsake skupine je drugačna. Vezava na beljakovine v plazmi je od 94 do 99%. Pot izločanja, odvisno od zdravila, je ledvična, ledvična in jetrna ter jetrna. Absorpcija aktivne snovi se zmanjša s skupnim vnosom hrane.

Indikacije za recept

Derivati ​​sulfonilsečnin so predpisani za diabetes mellitus tipa 2 v takšnih primerih:

  • z nezadostno proizvodnjo insulina;
  • z zmanjšanjem občutljivosti na hormon tkiv;
  • ko je prehrana neučinkovita.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Kontraindikacije derivatov sulfonilsečnine so:

  • Diabetes tipa 1;
  • disfunkcija jeter;
  • nosečnost;
  • dojenje;
  • ledvična disfunkcija;
  • ketoacidoza;
  • kirurški posegi;
  • preobčutljivost za sulfonamide in pomožne sestavine;
  • nestrpnost do PSM;
  • anemija;
  • akutni infekcijski procesi;
  • starost do 18 let.

Ne predpisujte zdravil z visokim sladkorjem na tešče - več kot 14 mmol / l. Prav tako se ne uporablja z dnevno zahtevo za insulin, večjo od 40 enot. Pri bolnikih s hudo sladkorno boleznijo 2 pri prisotnosti pomanjkanja β-celic ni priporočljivo.

Zdravilo Glikvidon lahko dajemo osebam z blago okvaro delovanja ledvic. Njegov umik se izvaja (približno 95%) skozi črevesje. Uporaba PSM lahko tvori odpornost. Da bi zmanjšali te pojave, jih je mogoče kombinirati z insulinom in bigvanidi.

Skupina zdravil se običajno dobro prenaša. Med negativnimi učinki je pogosta hipoglikemija, huda hipoglikemija je opazna le v 5% primerov. Tudi na ozadju terapije opazimo povečanje telesne mase. To je posledica izločanja endogenega insulina.

Manj pogosti so naslednji neželeni učinki:

  • dispepsične motnje;
  • kovinski okus v ustih;
  • hiponatremija;
  • hemolitična anemija;
  • okvarjena ledvična funkcija;
  • alergijske reakcije;
  • poslabšanje delovanja jeter;
  • levkopenija in trombocitopenija;
  • holestatska zlatenica.

Odmerjanje in administracija

Odmerjanje PSM predpisuje zdravnik. Določeno je ob upoštevanju analize stanja presnove.

Priporočljivo je, da zdravljenje s PSM začnete s šibkejšimi, če ne boste imeli učinka, da preidete na močnejša zdravila. Glibenklamid ima izrazitejši hipoglikemični učinek kot drugi hipoglikemični oralni agensi.

Sprejem predpisanih zdravil iz te skupine se začne z minimalnimi odmerki. V dveh tednih se postopoma poveča. PSM se lahko daje z insulinom in drugimi tabletiranimi hipoglikemičnimi sredstvi.

Odmerek se v takih primerih zmanjša, bolj pravilna je izbrana. Ko se doseže trajnostno nadomestilo, pride do vrnitve v običajen režim zdravljenja. Če je potreba po insulinu manjša od 10 enot na dan, zdravnik spremeni bolnikov prehod na derivate sulfonilsečnine.

Zdravljenje diabetesa tipa 2

Odmerjanje določenega pripravka je navedeno v navodilih za uporabo. Upošteva se generacija in značilnosti zdravila (zdravilne učinkovine). Dnevni odmerek za klorpropamid (generacija 1) - 0,75 g, tolbutamid - 2 g (2 generacija) glikidon (2. generacija) - do 0,12 g glibenklamida (generacija 2) - 0,02 pri bolnikih z motnjami delovanja ledvic in jeter starejših začetni odmerek se zmanjša.

Vsa sredstva skupine PSM se sprejmejo pol ure pred obroki. To zagotavlja boljšo absorpcijo drog in posledično zmanjšanje postprandialne glikemije. Če pride do očitnih dispepsičnih nenormalnosti, se PSM vzame po obroku.

Previdnostni ukrepi

Pri starejših ljudeh je tveganje za nastanek hipoglikemije znatno večje. Ta kategorija bolnikov je predpisovala droge z najmanjšim trajanjem, da bi preprečila neželene posledice.

Priporočljivo je opustiti zdravila z dolgotrajnim delovanjem (Glibenclamide) in preklopiti na kratkotrajno delovanje (Glikvidon, Gliklazid).

Vnos derivatov sulfonilsečnine povzroča tveganje za hipoglikemijo. Med zdravljenjem je potrebno spremljati raven sladkorja. Priporočljivo je upoštevati načrt zdravljenja, ki ga določi zdravnik.

Ko odstopa, se lahko količina glukoze spreminja. V primeru razvoja drugih bolezni med zdravljenjem z PSM je potrebno zdravnika obvestiti.

Med zdravljenjem se spremljajo naslednji kazalniki:

Ni priporočljivo spreminjati odmerka, preiti na drugo zdravilo, prenehati jemati zdravljenje brez posvetovanja. Zdravila so pomembna za uporabo v določenem času.

Preseganje ugotovljenega odmerka lahko vodi do hipoglikemije. Za odpravo je bolnik potreboval 25 g glukoze. Za vsako podobno situacijo je zdravnik obveščen, če se odmerek poveča.

Pri hudi hipoglikemiji, ki jo spremlja izguba zavesti, morate poiskati zdravniško pomoč.

Intravensko vnesla glukozo. Morda boste potrebovali dodatne injekcije glukagona v / m, IV. Ko bo prva pomoč potrebna za spremljanje stanja za nekaj dni z rednim merjenjem sladkorja.

Video o zdravilih iz sladkorne bolezni tipa 2:

Medsebojno delovanje PSM z drugimi zdravili

Med dajanjem drugih zdravil upoštevati njihovo združljivost s sulfonilsečnin. Povečanje hipoglikemično učinek anaboličnih hormonov, antidepresivi, beta-blokatorjev, sulfonamide klofibrat, moških hormonov, kumarin, tetraciklin drog, mikonazol, salicilati, drugimi hipoglikemičnimi sredstvi in ​​insulina.

Zmanjšanje učinka PSM kortikosteroidi, barbituratov, glukagon, odvajal, estrogenov in progestinov, nikotinsko kislino, klorpromazin, fenotiazina, diuretikov, tiroidnih hormonov, izoniazid, tiazidov.

Več Člankov O Sladkorni Bolezni

Ena izmed najučinkovitejših zdravil, namenjenih zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2, je Siofor 850. Endokrinolog predpisuje zdravilo.Zdravilo spada v skupino bigvanidov, ki lahko znižajo koncentracijo sladkorja v krvi in ​​jo hranijo na želeni ravni.

Eden od najpomembnejših pogojev za zdravje ljudi je vsebnost sladkorja v krvi v normalnih razponih. Hrana je edini ponudnik glukoze v telesu. Krv jo izvaja na vseh sistemih.

Dieta diabetike je predmet strogega nadzora. Masti v sladkorni bolezni tipa 2 služijo kot vir koristnih vitaminov in makroelementov, rastlinskih beljakovin in vlaknin.