loader

Glavni

Napajanje

Metformin in insulin

Pri bolnikih diabetes mellitus tipa 2, ki ni prinesla bistvenega izboljšanja pri oralni terapiji, Yki-Jarvinen et al. v primerjavi s štirimi različnimi strategijami, vsak z začetno injekcijo insulina NPH pred spanjem. Rezultati te študije (trajanje enega leta) so povzeti v spodnji tabeli.

Vse možnosti zdravljenja so bili učinkoviti pri zniževanju ravni HbAlc. Ker je metformin v kombinaciji z večerno vbrizgavanja insulinom NPH je povezana z nižjo telesno maso in znižanje ravni HbAlc sprejemljiva na vrednosti 7,2%, mnogi zdravniki raje ta pristop kot prvi korak, v kombinaciji z oralne pripravke insulina.

Učinki večje injekcije insulina NPH v kombinaciji z dajanjem PSP v popoldanskih urah ali dveh injekcijah NPH (zjutraj in zvečer) pri diabetes mellitusu tipa 2

Drugo raziskave je podprla strategijo povezovanja metformina z insulinom pri bolnikih z diabetesom tipa 2, pri katerih zdravljenje z enim insulinom ni bilo dovolj učinkovito. V enem randomiziranem preskušanju se je odmerek metformina postopoma povečeval na največ do 6 mesecev in v primerjavi s placebom pri 43 bolnikih z diabetesom tipa 2, ki so prejemali zdravljenje z insulinom.

V skupini, kjer metformin z insulinom, HbAlc se je zmanjšal za 2,5% v primerjavi z 1,6% v skupini s placebom z insulinom, kljub 29-odstotnemu povečanju odmerka insulina v tej skupini.

V skupini, ki je bila metformin, opazili smo tendenco manjšega povečanja telesne mase kot v drugi skupini (0,5 oziroma 3,2 kg). Druga študija je pokazala podobne rezultate, ko je bila metformina povezana z zdravljenjem z insulinom pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2.

Metformin je edino zdravilo za sočasno preprečevanje zapletov diabetes mellitus in bolezni srca in ožilja

Objavljeno v reviji:
EF. Kardiologija in angiologija 1/2011

Doktorat M.N. Mamedov, M.N. Kovrigina, dr. E.A. Poddubskaya

Do danes je metformin eno od široko uporabljanih antidiabetičnih zdravil. Leta 2006 je Mednarodna zveza za sladkorno bolezen sprejela nova priporočila za zdravljenje diabetesa, v kateri je bil metformin predlagan kot zdravilo prve linije v kombinaciji s spremembo načina življenja za začetek zdravljenja [1]. V zadnjih petih letih ta določba ni bila spremenjena.

Vendar pa je bila zgodovina uporabe bigvanidov v endokrinološki praksi polna upov in razočaranj. Prvi bigvanidi - fenformina in buformin so bili uporabljeni sredi XX. Stoletja, so se kmalu umaknili iz prodaje zaradi razvoja laktacidoze. Metformin je sintetiziral Sterne leta 1957. Leta 1960 so bile uvedene prve klinične študije, ki so pokazale, da zmanjšanje glikemije ne spremlja povečanje telesne mase in tveganje za hipoglikemijo. Leta 1980 je s pomočjo gumijeve metode dokazano, da metformin zmanjša odpornost na inzulin.

Leta 1995 je prvič, da je FDA (ameriški odbor za prehrano in medicinskih pripomočkov) omogočajo široko uporabo metformina v Združenih državah Amerike. V študiji, ki jo je sprožila FDA, se je metformin izkazal za primerljiv z drugimi antidiabetiki [2]. Prav tako kažejo, da ima metformin prednosti pred drugimi bigaundiov, se kopiči predvsem v tankem črevesu, in žleze slinavke, vendar ne v mišicah, ki so glavna stran laktat. Po številnih kliničnih raziskavah, incidenca laktacidoze metforminassotsiirovannogo od 8,4 do 100.000 pacientov in za terapijo na katerikoli Drew gimi harosnizhayuschimi mesnih pripravkov (vključno glibenklamida.) - 9 100.000.

V zadnjih 50 letih je bilo izvedenih 5.500 eksperimentalnih in kliničnih študij o različnih vidikih učinkovitosti in varnosti metformina.

Anti-hiperglikemični učinki metformina

Učinek metformina na ravni glukoze v krvi je primerljiv z učinki drugih antidiabetikov. Metformin ne povzroča hiperinsulinemije, nasprotno pa se pogosto zmanjša raven insulina na prazen želodec, kar je povezano z izboljšanjem občutljivosti na insulin.

V veliki klinični študiji (dvojno slepa, randomizirana, s placebom nadzorovana študija vzporedne skupine), ki je vključevala 451 bolnikov, so preučevali od odmerka odvisne antihiperglikemične učinke metformina. Obstaja vzporedno zmanjšanje ravni glukoze v krvi in ​​gliciranega hemoglobina proti metforminu v odmerkih 500-2000 mg / dan. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je bil dnevni odmerek metformina 2000 mg optimalen za spremljanje ravni glukoze v krvi [3]. Na ruskem trgu je original metformin Glucophage predstavljen v treh odmerkih 500 mg, 850 mg in 1000 mg.

Poleg tega metformin znatno poveča uporabo glukoze med klympom, kar je povezano z izboljšanjem periferne občutljivosti insulina. Izboljšanje metabolizma glukoze je povezano s povečanjem neoksidativnega presnovka glukoze, to je brez vpliva na oksidacijo glukoze [4]. Učinki metformina na sintezo glukoze v jetri so bili raziskani pri 7 bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 na ozadju zdravljenja z metforminom v trajanju 3 mesecev. Metformin bistveno zmanjša proizvodnjo glukoze v jetrih in pogostost glukoneogeneze v primerjavi z izhodiščno ravnjo [5].

Podatki iz britanske prospektivne študije o diabetesu Mellitus so pokazali, da ima metformin učinek, ki varčuje z insulinom. Raven inzulina je pri bolnikih naključno metforminom skupini nizek, v primerjavi z zdravljenjem skupinah sulfonilmochevinoy (gliburida ali klorpropamid) ali injekcijami insulina [6].

Primarno preprečevanje diabetesa z uporabo metformina

Primarno preprečevanje sladkorne bolezni pomeni uporabo celovitih ukrepov, vključno s spremembami v načinu življenja in zdravljenjem zdravil med ogroženimi ljudmi. Najprej v to skupino spadajo ljudje, ki imajo prediabetes (visoka glikemija na glavi in ​​zmanjšana toleranca glukoze).

V 1976-1980 v okviru nacionalne raziskave US National Health in Survey Prehrana Preizkus (NHANES II), 3092 odraslih opravili preizkus toleranco za glukozo. Hiperglikemije navzoči 2 uri po zaužitju 75 g povečanja glukoze povezana v vseh primerih kardiovaskularne umrljivosti [7]. Prepričljivi podatki so bili pridobljeni v prospektivni študiji Podatki iz diabetikov Epidemiology: Collaborative analiza diagnostičnih meril v Evropi (DEKODIRANJE) študije, ki je pokazala pomembno vlogo pri razvoju pred diabetesom kliničnih zapletov, bolezni srca in ožilja (CVD). Hiperglikemijo so ocenili s hitrim glukozo in po preskusu tolerance glukoze pri 22.514 posameznikih v starosti 8,8 let. Prisotnost visokega glukoze v krvi na prazen želodec je povečala tveganje smrtnosti CVD. Vendar pa je NTG (zmanjšana toleranca glukoze) pomembnejša pri razvoju kliničnih zapletov [8].

Literatura objavlja rezultate številnih kliničnih študij z uporabo zdravil z različnimi mehanizmi delovanja za primarno preprečevanje diabetesa mellitusa. V literaturi obstajajo tri prihodnje študije (BIGPRO 1, BIGPRO 1,2 in RP), ki preučeni učinkovitosti metformina pri bolnikih s trebušne debelosti, hipertenzije, hipertrigliceridemije, in pri bolnikih z moteno toleranco za glukozo [7]. Program diabetes preprečevanje (DPP) je morda ena od kliničnih študijah obsežnih primarno preprečevanje diabetesa [9]. Študija je bila izvedena v 27 ameriških centrih, načrtovanih 3 do 6 let, vendar so se zgodaj avgusta 2001 končali, saj so bili glavni cilji doseženi. V študiji DPP smo uporabili prvotni pripravek metformin Glucophage ®. V njem so bili randomizirani bolniki z NTG v tri skupine:

  • placebo + standardna priporočila za spremembe v življenjskem slogu (bolniki so prejeli pisna priporočila glede skladnosti z dietami, povečane telesne aktivnosti in prenehanja kajenja);
  • metformin (Glucophage ®) 850 mg dvakrat na dan + standardna priporočila glede načina življenja;
  • intenzivne spremembe načina življenja (zmanjšanje telesne teže za najmanj 7%, skladnost z nizko kalorično in lipidno zniževanjem, zmerno vadbo 150 min / teden, z mesečnim zdravniškim nadzorom).

Primerjalna študija med skupinami s placebom in metforminom je bila dvojna, slepega po naravi [9]. Na splošno velja, da tveganje za razvoj sladkorne bolezni tipa 2 pri osebah zmanjšala za 58%, da bi spremembe v načinu življenja, in 31% - pri bolnikih, ki so prejemali metformin v odmerku 850 mg 2-krat na dan za 3 leta. Pri analizi podskupin, so del študije, je bilo ugotovljeno, da je najbolj učinkovita metformina zmanjša tveganje za razvoj sladkorne bolezni tipa 2 pri posameznikih, mlajših od 45 let, kot tudi pri bolnikih s hudim debelosti (ITM ≥ 35 kg / m 2). V teh skupinah se je tveganje za razvoj diabetesa tipa 2 zmanjšalo za 44-53%, tudi brez spreminjanja običajnega načina življenja.

Metformin in zmanjšano tveganje kardiovaskularnih zapletov

Leta 1998 so objavili rezultate britanske prospektivne študije o diabetes mellitusu (UKPDS), ki je pri ljudeh s sladkorno boleznijo pokazal briljantne učinke na kardiovaskularne končne točke. Ta študija je pokazala prednost metformina v primerjavi z drugimi hipoglikemičnimi zdravili pri zmanjševanju makrovaskularnih zapletov in primerljivem učinku pri uravnavanju glikemične ravni [6].

Prospektivna študija je ocenila učinkovitost različnih terapij, vključno s spremembami v načinu življenja, metforminom, sulfonilsečnino in terapijo z insulinom pri ljudeh z novo diagnosticiranim diabetesom mellitusom. Rezultati študije kažejo, da se je intenzivno zdravljenje z uporabo treh skupin zdravil izkazalo za učinkovitejše od običajne terapije. V smislu glikemičnega nadzora med zdravili ni bistvenih razlik.

Kot preiskovalni pripravek metformina v UKPDS smo uporabili prvotni pripravek metformin Glucophage ®.

Metformin (Glucophage ®) se je izkazal kot bolj učinkovit kot sprememba v načinu življenja. Hipoglikemični učinek metformina je primerljiv s sulfonilsečnino in terapijo z insulinom. Izboljšanju glikemičnega nadzora niso spremljali zvišanja ravni insulina v plazmi, z izboljšanjem občutljivosti na insulin [6].

Zdravilo je bilo uporabljeno pri osebah z na novo diagnosticiranim diabetes mellitusom in prekomerno telesno težo in debelosti (n = 1704 bolnikov s prekoračitvijo 120% normalne telesne mase). Povprečni terapevtski odmerek metformina je bil 2550 mg / dan. Kot rezultat zdravljenja, metformin pomagala zmanjšati celotne smrtnosti za 36% smrtnosti zaradi diabetesa - 42% diabetičnih zapletov - 32%, miokardni infarkt - 39% (glej tabelo..).

Tabela 1. UKPDS: Preprečevanje kardiovaskularnih zapletov z normalizacijo ravni glukoze pri bolnikih z novo diagnosticiranim diabetesom tipa 2 (n = 5100)

Metformin - navodila za uporabo tablet, indikacije za diabetes tipa 2, neželeni učinki in ceno

Farmacevtski trg se dopolnjuje z zdravili, ki učinkovito znižujejo ravni glukoze v krvi. Takšna zdravila so še posebej potrebna za bolnike s sladkorno boleznijo, vendar imajo številne neželene učinke. 1957 je dopolnil seznam s samo tremi zdravili - fenforminom, buforminom, metforminom. Od teh se je le v zadnji klinični praksi začelo uporabljati in se aktivno uporablja v klinični praksi. Zdravilo metformin je predpisano za diabetike, za zdravljenje sindroma policističnih jajčnikov, v kombinaciji z dieto in vadbo - za zmanjšanje telesne mase.

Kaj je zdravilo Metformin

Vodilni položaji pri zdravljenju diabetesa tipa 2 so metformin. Spada v bigvanide. To so snovi, ki zmanjšujejo koncentracijo glukoze v krvi. Učinkovitost zdravila je dokazana s časom, prakso uporabe, kar dokazujejo bolnikove povratne informacije. To je edino zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni pri otrocih. Metformin ima več imen, prodaja se kot Glucophage, Siofor, Gliiformin. Odvisno od proizvajalca in sestave zdravil.

Sestava in oblika sproščanja

Metformin se sprosti v obliki tablet. Okrogle so bikonvebrne, prekrite z enteričnim premazom bele barve. Fasain zdravilo v pretisnih omotih za 10 ali 15 kosov. Kartonska embalaža bo vsebovala 30 tablet. Tabela prikazuje sestavo ene kapsule zdravila:

Koncentracija aktivne sestavine

Metforminijev klorid (ali dimetilbuguanid)

Škrobni škrob (ali krompirjev škrob)

Farmakodinamika in farmakokinetika

Metformin zavira sintezo ATP (adenozin trifosfata) v mitohondriji (specializirani organeli celice). Ta postopek ima neposreden učinek na številne biokemične reakcije, povezane z presnovo ogljikovih hidratov. Pri vstopu v telo dimetilbuguanid povzroča zmanjšanje koncentracije sladkorja zaradi več mehanizmov:

  • zavira glukoneogenezo (proces nastajanja glukoze iz ne-ogljikovih hidratnih spojin) v jetrih;
  • povečuje občutljivost tkiv za insulin;
  • izboljša uporabo glukoze s celicami;
  • upočasni proces absorpcije glukoze v tankem črevesu.

Pod delovanjem zdravila po obroku ni nenadne spremembe v ravni glukoze. Zdravilo:

  1. ne povzroča hipoglikemije (patologija, povezana z zniževanjem ravni glukoze);
  2. ne vpliva na sintezo insulina;
  3. zmanjša raven trigliceridov, lipoproteinov z nizko gostoto v krvni plazmi;
  4. ima fibrinolitično delovanje (trombosenziranje) zaradi inhibicije inhibitorja tkivnega aktivatorja plazminogena (protein, ki spodbuja sintezo fibrinolitičnega encima).

Absorpcija zdravila pride iz gastrointestinalnega trakta. Standardni odmerek zdravila ima 50-60% biološko uporabnost. Metformin ne reagira s krvnimi beljakovinami. Snov se nabere v žlezah slinavke, mišičnih tkivih, ledvicah, jetrih. Izločajo jo ledvice nespremenjene. Monoterapija z metforminom v primerjavi z drugimi zdravili za normalizacijo ravni sladkorja zmanjšuje:

  • tveganje za miokardni infarkt;
  • pogostnost smrti pri bolnikih z diabetesom tipa 2.

Indikacije za uporabo

Ta zdravila so na seznamu osnovnih zdravil, ki jih je odobrila WHO (Svetovna zdravstvena organizacija). Metformin se daje pod pogoji, kot so:

  1. Diabetes mellitus tipa 2 (odvisnost od inzulina). Statistika droge določa zmanjšanje smrtnosti pacientov za 30% v primerjavi z drugimi zdravili, ki so predpisana za sladkorno bolezen. Pozitivna dinamika opazimo pri vseh bolnikih, zlasti pri bolnikih z debelostjo.
  2. Prediabetes (povečano tveganje za nastanek sladkorne bolezni).
  3. Sindrom policističnih jajčnikov. Zdravilo je bilo uporabljeno za zdravljenje PCOS na prehodu iz osemdesetih in devetdesetih let prejšnjega stoletja. Ugotovljeno je bilo povezavo med to patologijo in hipersekretijo insulina, kršitvijo metabolnega odziva tkiv na insulin pri normalnem odzivu na ta hormon jajčnikov. Ko je vključen v kompleks zdravil dimetil-bigvanid pri 80% žensk, pri katerih je bila diagnosticirana policistična bolezen, obstaja pozitiven trend.
  4. Zdravljenje debelosti.
  5. Metabolični sindrom.

Kako vzeti

Tablete se pogoltnejo cele, sperejo z veliko vode. Začetni najmanjši odmerek je 500 mg enkrat na dan, največ 2,5-3 g. Po večerji ali pred spanjem je priporočljivo jemati tablete metformin. Odmerjanje zdravila je bolje, da se postopoma poveča. Velik začetni odmerek dimetil-bigvanida povzroča disfunkcijo želodca in moti proces prebave. Kovinski okus, slabost - znaki prevelikega odmerka v začetnih fazah uporabe farmacevtskih izdelkov.

Ko je monoterapija z zdravilom bolje, da se drži dokazane sheme:

  1. V prvem tednu se zdravilo 500 mg vzame enkrat.
  2. Nadalje je dnevni odmerek povečan na 850-1000 mg in razdeljen na dva razdeljena odmerka.
  3. Če metabolni procesi niso zadovoljivi pri največjem odmerku 2000 mg, je treba metformin dopolniti s sulfonilsečninami ali insulinom.
  4. Povečanje odmerka je odvisno od vrednosti glukoze. Zdravnik sprejema izbere individualno.
  5. Pri starejših bolnikih je največji dnevni odmerek 1000 mg.

Metformin Richter

Zdravilo iz skupine hipoglikemičnih zdravil se uporablja za zdravljenje diabetikov, odvisnih od insulina, če prehrana in vadba z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov ne delujejo. Proizvajalec - domača družba Gedeon Richter-Rus ZAO. Zdravilna učinkovina je metforminijev klorid, njegova koncentracija je 850 ali 500 mg. Izdaja se na recept. Samodejna uporaba farmacevtskih izdelkov je nesprejemljiva. Zdravilo je kontraindicirano za otroke, mlajše od 18 let.

Metformin Canon

Zdravilo je domače, proizvajalec je CJSC "Canonfarma Production". Zdravilna učinkovina je dimetilbuguanid s koncentracijo 1000, 850, 500 mg. Določite ga bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2 z debelostjo kot monoterapijo, pri kompleksni uporabi z drugimi hipoglikemičnimi zdravili ali insulinom. Pri otrocih se zdravilo priporoča v starosti 10 let. Za prilagoditev zdravljenja je kontrola glukoze obvezna. Zdravilo se sprosti s receptom.

Posebna navodila

Ker jemlje zdravilo, je treba spremljati funkcionalnost ledvic. 2-krat na leto je pomembno določiti raven laktata (mlečne kisline) v plazmi. To je potrebno, kadar pride do bolečin v mišicah. Pomemben indikator je stopnja kreatinina (metabolit v presnovi proteinov). Opisuje stanje mišičnega sistema in ledvic. Analizo za določanje koncentracije te snovi je treba opraviti enkrat na šest mesecev.

Zdravilo je treba ustaviti 2 dni pred in 2 dni po študiji radiokontrastnosti. Če pride do bronhopulmonalne okužbe, nalezljivih bolezni genitalnega sistema, se morate takoj posvetovati z zdravnikom. Zdravilo vpliva na sposobnost upravljanja strojev in vozil.

V nosečnosti

Na podlagi hormonskih motenj pri nosečnicah se lahko pojavi gestacijski diabetes. Dolgoročne klinične izkušnje z uporabo metformina v nosečnosti dokazujejo njegovo učinkovitost in varnost pri zdravljenju diabetesa. Zdravilna učinkovina prehaja skozi posteljico, vendar ne povzroča razvojnih patoloških sprememb ploda. Zdravniki v nekaterih primerih menijo, da je to zdravilo kot alternativa za insulin za zdravljenje nosečnic z diabetesom tipa 2.

Za otroke

Zdravilo je predpisano otrokom, starejšim od 10 let, z diagnosticiranim diabetesom, odvisnim od insulina, ki ga spremlja debelost, v drugih primerih v skladu z navodili, ki jih je kontraindicirano do starosti 18 let. Zdravilo za diabetes metformin je predpisano kot motorna terapija v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili ali insulinom. Zdravilo je pokazano otrokom brez terapevtskega učinka hipoglikemične prehrane.

Odmerjanje in trajanje zdravljenja določi zdravnik. Standardni režim zdravljenja predvideva uporabo 500-850 mg zdravila 1-krat. Če je potrebno, se odmerek postopoma poveča v dveh tednih. Največja dovoljena količina aktivne snovi je 2000 mg. Pri zapletenem zdravljenju se količina insulina izbere glede na nivo glukoze.

Metformin za hujšanje

Eno od imen zdravil na farmacevtskem trgu je Glucophage ali "glucose devourer". Ta učinek dosežemo z istočasnim zagonom več biokemičnih mehanizmov, ki prispevajo k izgubi teže:

  • oksidacija maščobnih kislin se pospeši;
  • zmanjša absorpcijo sladkorja, ki izvira iz gastrointestinalnega trakta (GIT);
  • sinteza glukoze v jetrih je zatrta;
  • povečuje občutljivost insulinskih receptorjev;
  • mišično tkivo bolj aktivno porabi glukozo;
  • z zmanjšanjem ravni insulina se hranila ne spremenijo v maščobo in se ne shranjujejo;
  • zmanjša absorpcijo maščob v prebavnem traktu in krvni plazmi, zmanjša tvorbo in odlaganje maščobnega tkiva v jetrih.

Medsebojno delovanje z zdravili

Za preprečitev nastanka hiperglikemije zdravilo ni predpisano sočasno z danazolom. Previdnost zahteva kombinacijo s klorpromazinom in nevroleptiki. V teh primerih je odmerek dimetilbuguanida odvisen od ravni sladkorja. Povečanje hipoglikemičnega učinka zdravila se opazi, če ga uporabljamo sočasno s:

  • sulfonilsečnina;
  • insulin;
  • akarboza;
  • zaviralci monoaminooksidaze (MAO) (encim, ki ga vsebujejo živčni končni cilji in spodbuja povečanje koncentracij serotonina, dopamina, noradrenalina in drugih monoaminskih sinapse zaradi njihovega uničenja);
  • oksitetraciklin;
  • Zaviralci ACE (encim, ki pretvarja angiotenzin) (zdravila, ki pomagajo pri hipertenziji);
  • beta-blokatorji;
  • derivati ​​klofibrata;
  • ciklofosfamid.

Tveganje za laktacidozo se poveča s cimetidinom. Metformin oslabi učinek antikoagulantov. Zmanjšanje hipoglikemičnega učinka zdravila se opazi v kombinaciji z:

  1. glukokortikosteroidi;
  2. peroralni kontraceptivi;
  3. glukagon;
  4. epinefrin;
  5. diuretiki;
  6. ščitnični hormoni;
  7. derivati ​​nikotinske kisline.

Medsebojno delovanje z alkoholom

Uporaba metformina ni priporočljiva glede na alkohol. Velika nevarnost laktacidoze - močno povečanje koncentracije mlečne kisline. Ta pogoj je zelo nevaren. Po statističnih podatkih je smrtnost zaradi laktacidoze od 50 do 90%. Skupina tveganja vključuje diabetike, starejše od 50 let, katerih stanje poslabšuje kronične bolezni ledvic, jeter, srca in krvnih žil. Simptomi laktacidoze se v tem primeru manifestirajo hkrati z diabetično komo.

Neželeni učinki

Najopaznejše stanje, ki se lahko pojavi pri metforminskem zdravljenju, je laktacidoza. S pravilnim zdravljenjem je tveganje za njeno pojavljanje nepomembno. Neželeni učinki na uporabo zdravila so opaženi iz prebavnega sistema:

  • motnja črevesja;
  • slabost, bruhanje;
  • bolečine v trebuhu;
  • zmanjšan apetit;
  • kovinski okus.

Vsi simptomi se pojavijo v začetnih fazah zdravljenja in izginejo, ko uživate drogo. S povečano občutljivostjo na zdravilno učinkovino farmacevtskih izdelkov se lahko pojavijo alergijske reakcije. To so kožni izpuščaji in pordelost. Pri dolgotrajnem zdravljenju je absorpcija vitamina B12 poslabšana, tveganje za hipoglikemijo pa se povečuje. Opisana je anoreksija neželenih učinkov, anemija.

Preveliko odmerjanje

Če se ne upošteva režim zdravljenja, nepravilno odmerjanje zdravila razvije laktacidozo. Akumulacija zdravila prispeva k disfunkciji ledvic. Simptomi prevelikega odmerjanja:

  • driska;
  • bruhanje;
  • slabost;
  • bolečine v trebuhu in mišicah;
  • zmanjšana telesna temperatura;
  • omotica;
  • hitro dihanje;
  • konvulzije;
  • slabost zavesti;
  • razvoj kome.

Ko so ti simptomi navedeni, je treba zdravilo takoj ustaviti, bolnika je treba hospitalizirati, koncentracijo laktata je treba določiti in diagnozo je treba razjasniti. Najbolj učinkovit ukrep za laktacidozo je hemodializa. Simptomatsko zdravljenje za obnovitev vitalnih funkcij se izvaja po umiku zdravila iz telesa.

Kontraindikacije

Zdravilo metformin ima številne kontraindikacije. So povezani z akutnimi, kroničnimi boleznimi pacienta, njegovim načinom življenja, posebnimi pogoji. To so:

  • okvarjena ledvična funkcija;
  • diabetična ketoacidoza (stanje, povezano z dehidracijo telesa v ozadju pomanjkanja insulina);
  • diabetična koma ali stanje pred njim;
  • okužbe ledvic;
  • dehidracija z drisko, bruhanje;
  • zvišana telesna temperatura;
  • bronhopulmonalne bolezni;
  • akutni miokardni infarkt;
  • srčna in dihalna insuficienca;
  • izvajanje terapije z insulinom pri kompleksnih kirurških operacijah in travmah;
  • krvavitve jeter;
  • skladnost z nizko kalorično prehrano (manj kot 1000 kcal);
  • nosečnost in dojenje;
  • preobčutljivost za zdravilo.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Tablete iz sladkorja Metformin shranjujte v suhem prostoru, ki je nedostopen otrokom pri temperaturi do + 25 ° C. Zdravila ne morete jemati po datumu izteka roka uporabnosti. Zdravilo lahko kupite v lekarnah na recept.

Analogi

Dimetilbigvanid je aktivna snov številnih analogov metformina. Njihovo izbiro mora biti dogovorjeno z zdravnikom. Dodeli:

  • Bagomet;
  • Glucophage;
  • Diaformin AD;
  • Gliiformin;
  • Langerin;
  • Metospanin;
  • Metogamma;
  • Metformin teva;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Frmetin in drugi.

Stroški zdravila so odvisni od proizvajalca, koncentracije aktivne snovi, števila tablet v pakiranju. Povprečna cena v lekarnah v Moskvi je navedena v tabeli:

Metformin in insulin

Metformin se nanaša na antidiabetična zdravila skupine biguanidov za oralno uporabo. Zahvaljujoč vedenju v 80-90 letih. Številne eksperimentalne in klinične študije so prejele nove podatke o farmakologiji, terapevtski učinkovitosti in mehanizmu delovanja zdravila Metformin, kar je omogočilo znatno povečanje obsega indikacij za uporabo zdravila.

Uporaba metformina v metaboličnem sindromu

Metaboličnega sindroma (besede - sindrom inzulinske rezistence, sindroma X) je niz povezanih motenj ogljikovih hidratov in presnovi maščob ter mehanizmov, ki urejajo krvni tlak in funkcijo endotelijske na spodnjem delu, ki leži občutljivost zmanjšanjem tkiv na insulin - insulinske rezistence. Glavni manifestacije metabolični sindrom lahko predstavimo kot sledi:

  • Hiperinsulinemija (kompenzacijski mehanizem)
  • Visceralne debelosti: ITM> 25 kg / m pri ženskah in> 27 kg / m za moške in / ali razmerje obsega pasu do hip obodna> 85 žensk in> 95 moških ali pasu> 100 cm
  • Glukoza disregulacijo: tešče hiperglikemije (> 5,5 mmol / l) ali oslabljena toleranca ogljikovega hidrata (glikemije po 2 urah po hranjenju 75 g glukoze> 7,8 mmol / l) ali diabetesom tipa 2 glukoze bolezen (na tešče krvni> 6 7 mmol / l, po obremenitvi z glukozo> 11,1 mmol / l)
  • Dislipidemija: hipertrigliceridemija (> 2,2 mmol / l) ali ravni holesterola lipoproteinov visoke gostote 140/90 mm. gt; art.)
  • Hiperurikemija (> 0,383 mmol / L)
  • Zmanjšanje fibrinolitične aktivnosti krvi

Večina bolnikov po sebi sindrom inzulinske rezistence, običajno subjektivno brez simptomov, toda posledice dolgotrajne prisotnosti sindroma inzulinske rezistence - namreč, diabetes mellitus (DM) tipa 2, hipertenzije, koronarne srčne bolezni, lahko arterioskleroze različnih lokalizacije privede do velikega števila zapleti in, končno, povečana umrljivost pacientov.

Obvezen pogoj za uspešno zdravljenje bolnikov s presnovnim sindromom so spremembe v načinu življenja, namenjene zmanjšanju telesne mase. Glede na to, da nefarmakološki pristopi za večino bolnikov niso izvedljivi, je zanimivo uporabljati zdravila, ki pomagajo zmanjšati telesno težo in zdravila, ki obnavljajo občutljivost tkiv za insulin pri zdravljenju teh bolnikov. Drog, ki je izbrana za to skupino pacientov, je metformin, ki ima večplasten mehanizem delovanja, katerega cilj je preprečiti glavne manifestacije metaboličnega sindroma:

  • Metformin povečuje občutljivost insulina na perifernih tkivih (pretežno strižne mišice in v manjšem obsegu maščobno tkivo). Zdravilo poveča vezavo insulina na receptorje v eritrocitih, monocitih, hepatocitih, adipocitih, miocitih, povečuje hitrost vnosa glukoze v zgornje celice.
  • Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z debelostjo in pri bolnikih brez prekomerne telesne mase Metformin zmanjša proizvodnjo glukoze v jetrih, kar zlasti vpliva na zmanjšanje hiperglikemije na tešče. Ta učinek temelji na zatiranju glukoneogeneze iz laktata, zmanjšanju oksidacije prostih maščobnih kislin in lipidov.
  • Metformin ima anoreksigenski učinek.
  • Metformin upočasni absorpcijo ogljikovih hidratov v črevesju. To vodi do glajenja vrhov glikemije po jedi. Morda je upočasnitev absorpcije ogljikovih hidratov deloma posledica zmanjšanja hitrosti praznjenja želodca in motiliteta majhnega črevesja.
  • Metformin izboljša uporabo glukoze s celicami črevesne sluznice.
  • Pri bolnikih z zmanjšano toleranco za glukozo Metformin bistveno izboljša metabolizem maščob, zmanjša koncentracijo trigliceridov v plazmi.
  • Metformin pozitivno vpliva na hemostazni sistem. Monoterapija s to drogo pospešuje in povečuje tromboliza, fibrinolitičnega poveča aktivnost z zmanjšanjem koncentracije fibrinogena povečanje koncentracije tkivnega aktivatorja plazminogena in bolj verjetno, znatno (pri 10-45%) zaviranje aktivnosti inhibitorja aktivatorja plazminogena.

Metformin pri zdravljenju diabetes mellitus

Trenutno je Metformin edini velikvanid, ki ga Evropska skupina priporoča za razvoj taktike za diabetes tipa 2 (evropska skupina za politiko NIDDM, 1993). Glavni pokazatelj uporabe zdravila Metformin je sladkorna bolezen tipa 2 v kombinaciji z debelostjo in / ali hiperlipidemijo, ki je povezana s farmakološkimi učinki zdravila (slika).

Metformin je tudi učinkovit pri bolnikih z diabetesom tipa 2 brez debelosti. Zlasti to dokazujejo rezultati enoletne britanske prospektivne študije o diabetesu (UKPDS). Poleg tega približno 5-10% bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 ne prenaša derivatov sulfoniluree ali zaradi podaljšanega zdravljenja s temi zdravili razvijejo sekundarno sulfonamidno odpornost. V takšni situaciji lahko pomaga Metformin.

Poleg tega se Metformin poleg terapije z insulinom uporablja tudi za diabetes tipa 1.

Metformin monoterapija

Zdravilo se priporoča bolnikom, mlajšim od 65 let. Vendar študije kažejo, da je a priori zavrnitev zdravljenju starejših bolnikov z metforminom vedno ni upravičena, saj hipoglikemije - velik zaplet pri uporabi sulfonilsečnino derivatov, se lahko v veliki meri poveča tveganje za akutne bolezni srca in ožilja (srčni napad, kap).

Odmerke metformina se izberejo individualno, pod nadzorom koncentracije glukoze v krvi. En sam odmerek metformina je 500-850 mg, najvišja dnevna - 2,5-3 Efektivna Povprečni dnevni odmerek pri večini bolnikov - 2-2,25 g Zdravljenje se običajno začne z majhnih odmerkih (500-850 mg na dan, ali 1 tableto), če je potrebno, povečanje za 500 mg z intervalom najmanj enega tedna. Povečanje odmerka na več kot 2,5-3 g na dan ne vodi do nadaljnjega izboljšanja presnove ogljikovih hidratov.

Pri starejših bolnikih najvišji dnevni odmerek zdravila Metformin ni priporočljiv. Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Najpogosteje jemljete metformin 2-3 krat na dan, retardne oblike - enkrat na dan. Da bi se izognili stranskim reakcijam iz gastrointestinalnega trakta, je priporočljivo jemati zdravilo med ali takoj po obroku.

Priporočljivo je, da se upoštevajo edinstveno značilnost metforminom, ki ne razpolagajo, na primer, pripravki iz sulfonilsečnino derivatov, - sposobnost zatreti jeter hyperproduction glukoze jutro. Da bi kar najbolje izkoristili ta velik učinek metformina, je priporočljivo, da ga začnete enkrat na dan zvečer pred spanjem.

Izboljšanje metabolizma ogljikovih hidratov običajno opazujemo 1-2 tedne po začetku uporabe metformina, čeprav se včasih zmanjša glikemija na prvi dan sprejema. Po doseganju in vzdrževanju presnove ogljikovih hidratov za dolgo časa lahko postopoma zmanjšate odmerek Metformina pod nadzorom glikemije.

Metformin v kombinaciji s sulfonilsečninami

Pri dolgotrajnem zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2 lahko derivati ​​sulfonilsečnine razvijejo tako imenovano sekundarno neučinkovitost teh zdravil. V takšnih primerih lahko povezava zdravila Metformin z zdravljenjem pozitivno vpliva, saj ima drugačen mehanizem delovanja. Metformin zmanjša glikemijo v povprečju za 3,3-4,4 mmol / l (za 20-40% osnovne vrednosti), glikoziliranega hemoglobina HbA1C - približno za 1,9%. V številnih študijah so sekundarne odpornosti na zdravljenje vključuje glibenklamid ali metformin ali insulin; v obeh skupinah je bilo izboljšanje nadomestila za presnovo ogljikovih hidratov enako. Nasprotno, če farmakološko zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 začnejo z metforminom, ko se pomanjkanje njene učinkovitosti lahko dodatno imenuje sulfonilsečnin. Tako je po raziskavah, monoterapiji s kompenzacijo metformina metabolizma ogljikovih hidratov (postnega glikemije manj kot 6,7 mmol / l) je mogoče doseči pri približno 40-45% bolnikov po povezovanju sulfoniluree delež teh bolnikov povečan za 66%.

Metformin v kombinaciji z insulinom

Čeprav zdravniki pogosto predpišejo kombinirano zdravljenje bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 z insulinom in metformina, randomiziranih kliničnih študijah s placebom kontroliranih, ki se izvajajo v tej smeri je relativno malo in so vključene majhno število bolnikov. Na splošno so vsi kažejo na zmanjšanje potrebe po insulinu za približno 25%, z odmerkom insulina, preden se lahko obroki zmanjša za do 50% originala, je težko razložiti občutljivost poveča na inzulin, medtem ko metformin. Poleg tega kombinirano terapijo spremlja pozitivna dinamika dislipidemije in krvnega tlaka.

Najbolj informativne med placebom kontroliranih randomiziranih študijah kombinacijsko terapijo pri bolnikih z diabetesom tipa 2 iz Treba imenuje raziskave FINFAT (Finska). To vključenih 96 bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 prekomerno telesno težo, premalo kompenziran sulfonilsečnina, z izhodiščno glikoziliranega hemoglobina 9,9% in glukoze v krvi nad 8 mmol / l (pomeni tešče glikemije - 11,9 mmol / l). Skozi vse leto, primerjali učinkovitost in varnost kombiniranega zdravljenja več načinov: ena skupina bolnikov je prejela dolgo delujoči insulin (NPH, eno injekcijo pred spanjem) v kombinaciji s sulfonilsečnino (glibenklamidu 10,5 mg na dan), drugo skupino - dolgo delujoči insulin (NPH ena injekcija pred spanjem) in metformina (2 gramov na dan), tretji - dolgo delujoči insulin NPH (enak vzorec) plus metformin in gliburida, in četrti - dve injekciji insulina depo de Akcijski NPH (zjutraj in zvečer), ne da bi oralno zdravljenje. Cilj terapije je na tešče znižanje glukoze v krvi do manj kot 6 mmol / l, kar običajno ustreza HbA1c manj kot 7,5%.

Leto kasneje so vse štiri režime privedle do izboljšane kompenzacije presnove ogljikovih hidratov, vendar se je kombinacija insulina z Metforminom izkazala za najbolj učinkovito in učinkovitost drugih treh shem je bila enaka.

Preventivna uporaba metformina

Številne raziskave v zadnjih letih bi bilo mogoče, da bi končno priznati, da je sladkorna bolezen tipa 2 je tesno povezana z dednostjo in odpornost na inzulin razvije pri bolniku precej prej kot je bilo pričakovano. Zato je priporočljivo, da se Metformin uporablja v odmerku 1-1,5 gramov na dan, običajno v povezavi z dieto in telesno vadbo, za ljudi, pri katerih obstaja tveganje za sladkorno bolezen tipa 2, zlasti z oslabljenimi strpnost do glukoze na podlagi prekomerne teže, debelosti, primarne hiperlipoproteinemije, hipertenzije in dedne predispozicije za diabetes mellitus. Metformin pomaga premagati obstoječo odpornost proti insulinu, hkrati pa zmanjšuje hiperinsulinemijo in s tem preprečuje ali zamuja razvoj zapletov vaskularnega sistema.

Kako metformin deluje na človeškem telesu? Njeni neželeni učinki in kontraindikacije

V tem gradivu upoštevamo mehanizem delovanja metformina - priljubljeno oralno hipoglikemično zdravilo, ki je predpisano za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, pa tudi za posameznike s prekomerno težo in debelostjo. Metformin preprečuje razvoj bolezni srca in ožilja ter zaplete sladkorne bolezni, pomaga telesu povečati občutljivost za insulin.

Kljub priljubljenosti, učinek metformina na človeško telo ni popolnoma razumljen. Metformin se imenuje tudi "najboljši prodajalec, ki do konca ni prebral." Do danes se aktivno izvajajo različne študije in znanstveniki odkrivajo nove aspekte tega zdravila, ki razkrivajo njegove dodatne uporabne lastnosti in neželene učinke.

Znano je, da je Svetovna zdravstvena organizacija metformin prepoznala kot eno izmed najučinkovitejših in varnih zdravil, ki se uporabljajo v sistemu zdravstvenega varstva.

Po drugi strani pa je bil metformin odkrit v daljšem letu 1922, šele leta 1995 pa je bil uporabljen v ZDA. In v Nemčiji metformin še vedno ni zdravilo na recept Nemški zdravniki ga ne imenujejo.

Mehanizem delovanja metformina

Metformin aktivira izolacijo jetrnega encima AMP-aktivirane protein kinaze (AMPK), ki je odgovorna za procese metabolizma glukoze in maščob. Aktiviranje AMPK je potrebno za zaviralni učinek metformina na glukoneogenezo v jetrih.

Poleg zatiranja procesa glukoneogeneze v jetrih Metformin poveča občutljivost tkiv za insulin, povečuje periferno absorpcijo glukoze, povečuje oksidacijo maščobnih kislin in hkrati zmanjša absorpcijo glukoze iz gastrointestinalnega trakta.

Z bolj preprostimi izrazi se po vstopu v hrano z visoko vsebnostjo ogljikovih hidratov v telesu izloča pankreasni insulin, ki ohranja ravni sladkorja v krvi v običajnih mejah. Ogljikovi hidrati v hrani se prebavljajo v črevesju in pretvorijo v glukozo, ki vstopa v krvni obtok. S pomočjo insulina se prenaša v celice in postane na voljo za energijo.

Jetra in mišice imajo sposobnost za shranjevanje odvečne glukoze, kot tudi enostavno, da se sprosti v krvni obtok, če je to potrebno (na primer hipoglikemijo med vadbo). Poleg tega lahko jetra shranjujejo glukozo iz drugih hranil, na primer iz maščob in aminokislin (gradniki beljakovin).

Najpomembnejši učinek delovanja metformina je zaviranje (zatiranje) proizvodnje glukoze v jetrih, kar je značilno za diabetes mellitus tipa 2.

Izraženo je še eno dejanje zdravila pri odloženi absorpciji glukoze v črevesju, ki vam omogoča, da prejmete nižje ravni glukoze v krvi po obrokih (po obroku raven sladkorja v krvi), kot tudi, da poveča občutljivost celic za inzulin (ciljne celice začnejo postala bolj odzivna na insulin, ki se sprosti pri absorpciji glukoze).

Replika dr. R. Bernstein o metforminu: "Ob uporabi metformina ima nekaj dodatnih pozitivnih lastnosti - zmanjšuje incidenco raka in zavira hormon gladkega grelinina, s čimer se zmanjša težnja po preoblikovanju. Vendar po mojem mnenju niso enako učinkoviti vsi analogi metformina. Vedno predpisujem Glucophage, čeprav je nekoliko dražji od njegovih analogov "(Diabetes Soluton, 4. izdaja, Stran 249).

Kako hitro deluje metformin?

Po zaužitju se tableta metformina absorbira v prebavnem traktu. Začetek delovanja aktivne snovi 2,5 ure po sprejemu in po 9-12 urah izločajo ledvice. Metformin se lahko kopiči v jetrih, ledvicah in v mišičnem tkivu.

Odmerjanje

Na začetku zdravljenja se običajno predpisuje metformin dva ali trikrat na dan pred ali po obroku 500-850 mg. Po 10-15 dnevnem poteku se učinkovitost njenega delovanja na ravni sladkorja v krvi in, če je potrebno, poveča odmerek zdravila pod nadzorom zdravnika. Odmerek metformina lahko povečamo na 3000 mg. na dan, razdeljen na 3 enakovreden sprejem.

Če se raven sladkorja v krvi ne zmanjša na normalno stanje, se obravnava vprašanje imenovanja kombiniranega zdravljenja. Kombinacije metformina so na voljo v ruski in ukrajinski trgih, ki vključujejo: pioglitazon, vildagliptin sitagliptin, saksagliptina in glibenklamid. Možno je tudi kombinirano zdravljenje z insulinom.

Dolgotrajno delovanje metformina in njegovi analogi

Da bi se znebili gastrointestinalnih motenj in izboljšali kakovost življenja bolnikov, v Franciji, a podaljšano delovanje metformina. Dolga Glyukofazh - skladišče drog aktivne snovi, ki lahko traja samo 1 krat na dan. Ta postopek preprečuje sprejem največje koncentracije metformina v krvi, ugodno vpliva na toleranci metformina in zmanjšuje pojav težav s prebavo.

Absorpcija podaljšanega metformina se pojavi v zgornjih delih prebavnega trakta. Znanstveniki so razvili gel difuzijski sistem GelShield ("gel znotraj gela"), ki postopoma in enakomerno sprosti metformin iz tablete.

Analogi metformina

Prvotni pripravek je francoščina Glukofag. Obstaja veliko analogov (generikov) metformina. Ti vključujejo ruske priprave Gliformin, Novoformin, Formetin in metformin-Richter, nemški in Metfogamma Siofor, Formin hrvaški Pliva, argentinski Bagomet izraelska Teva, metforminom, metformin Slovaške Zentiva.

Analoge podaljšanega delovanja metformina in njihovih stroškov

Neželeni učinki metformina

  • Dokaj pogosto (v več kot 10% primerov) se pojavijo težave s prebavili (bruhanje, slabost, driska, napenjanje, bolečine v trebuhu). V takšnih primerih je treba metformin vzeti s hrano, da bi manj razdiral prebavni trakt. Pri akutnih boleznih prebavil je treba metformin prekiniti.
  • Močno zmanjšanje sladkorja v krvi (hipoglikemija) se lahko pojavi po prevelikem vnosu alkohola v zdravljenje z metforminom (alkohol sama znižuje raven sladkorja v krvi).
  • Pomanjkanje vitamina B12 opazimo pri približno 5% vseh ljudi, ki jemljejo metformin, kar je približno dvakrat več od norme. Tveganje vitamina B12 povečuje primanjkljaja v kronično dajanje zdravila - 30% bolnikov, zdravljenih z metforminom za 10-12 let, je bila določena stopnja pomanjkanja tega vitamina. Zato se priporoča dodaten vnos vitamina B12.
  • Sprememba okusa.
  • Pri dolgotrajni uporabi, pa tudi ob jemanju zdravila skupaj z velikimi odmerki alkohola, je v krvi lahko visoka raven mlečne kisline (laktacidoza).

Laktatna kislina in metformin

Laktacidoza (lacticemia, mlečna koma, laktacidoza, laktatacidoza) - redka, a zelo nevarna bolezen, pogosto vodi do smrti. Pojavlja zakisljevanje z organizmom mlečne kisline, mehanizem ključavnice izkoriščenost laktata v jetrih in mišicah. Polovica primerov hudih laktacidoze računov za bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2.

Poveča se tveganje za pojav laktacidoze pri kombinirani metformin z veliko količino alkohola. Zato je metformin kontraindiciran pri bolnikih z alkoholizmom.

Bolnikom, ki jemljejo metformin ali njegove analoge, je dovoljeno redko uživati ​​alkohol v zmernih količinah s hrano, ki vsebuje ogljikove hidrate.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic obstaja tveganje za razvoj laktacidoze. Obstajajo tudi tveganja za bolezni, pri katerih obstaja hipoksija tkiva (srčno popuščanje, pljučna embolija, srčni napad, šok stanja).

Kontraindikacije

Metformin je kontraindiciran v naslednjih primerih:

  • Pri absolutni pomanjkljivosti insulina - s sladkorno boleznijo tipa 1, diabetično ketoacidozo ali diabetično komo jemanje metformina popolnoma nesprejemljivo (kontraindicirano).
  • Pri hudih boleznih ledvic (akutni nefritis, nefrokleroza) in ledvični odpovedi.
  • Z jetrno pomanjkljivostjo.
  • Z alkoholizmom, tk. alkohol povzroča zakisljevanje telesa z mlečno kislino, zato obstaja tveganje laktat-acidoze.
  • Z nestabilnim srčnim popuščanjem, miokardnim infarktom, srčnim (kardiogenim šokom).
  • S hudo okužbo telesa.
  • Če obstaja sum, da ima bolnik emfizem, se poveča tveganje za pojav laktacidoze.
  • Pred operacijo, ki je predvidena ali splošno anestezijo, pred medicinskih raziskav z uvedbo intravaskularnih kontrastnih krvi sredstev, bi bilo metformin prekiniti 24-48 ur pred začetkom terapevtskega delovanja zaradi tveganja za razvoj krvnega acidozo.

Kako metformin vpliva na jetra in ledvice?

Metformin lahko imajo neželene učinke na jetra in ledvice, zato je prepovedano jemati bolnikom s kroničnimi boleznimi (kronična ledvična odpoved, hepatitis, ciroza itd.).

Pri bolnikih s cirozo se je treba izogibati uporabi metformina; Učinek zdravila takoj pojavi v jetrih in lahko povzročijo spremembe v ali povzroči hudo hipoglikemijo, blokirajo sintezo glukoneogenezo. Morda je nastala debelost jeter.

Vendar pa v nekaterih primerih metformin ugodno vpliva na jetrno bolezen, zato je treba pri jemanju tega zdravila natančno nadzorovati stanje jeter.

Če je treba kronični hepatitis zapustiti metformin, tk. Bolezen jeter se lahko poslabša. V tem primeru je priporočljivo uporabiti zdravljenje z insulinom, ker Insulin vstopi neposredno v kri, obide jetra ali predpisuje zdravljenje s sulfonilsečninami.

Neželeni učinki metformina na zdravo jetra niso razkriti.

Več si lahko preberete na naši spletni strani o metforminu pri boleznih ledvic.

Kako metformin vpliva na nosečnice z gestacijskim diabetesom?

Imenovanje metformina nosečnicam ni absolutna kontraindikacija, nekompenzirani gestacijski diabetes je veliko bolj škodljiv za otroka. Vendar, Za zdravljenje gestacijskega diabetesa se pogosto predpisuje insulin. To pojasnjujejo protislovni rezultati študij o učinkih metformina na nosečnice.

Ena od študij, izvedenih v ZDA, je pokazala, da je metformin med nosečnostjo varen. Ženske z gestacijskim diabetesom, ki so jemale metformin, so imele med nosečnostjo manjše telesne mase kot bolniki na insulin. Otroci, rojeni ženskam, ki so prejemali metformin, so imeli manjše povečanje visceralne maščobe, zaradi česar so jim v kasnejšem življenju manj podvržene insulinski rezistenci.

V poskusih na živalih ni prišlo do škodljivega učinka metformina pri intrauterinem razvoju ploda.

Kljub temu pa v nekaterih državah metformin ni priporočljiv za jemanje nosečnic. Na primer, v Nemčiji je predpisovanje te droge uradno prepovedano v nosečnosti in gestacijskem diabetesu, pacienti, ki se želijo jemati, sami prevzamejo vsa tveganja in ga plačajo sami. Po mnenju nemških zdravnikov lahko metformin škodljivo vpliva na plod in tvori njeno nagnjenost k insulinski rezistenci.

Ko je treba dojenje prekiniti z metforminom, odkar prodre v materino mleko. Zdravljenje z metforminom v dojenju je treba prekiniti.

Kako metformin vpliva na jajčnike?

Metformin se najpogosteje uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, vendar dajemo in sindroma policističnih jajčnikov (PCOS), ob tem zveza med temi motnjami, kot sindrom policističnih jajčnikov je pogosto povezana z insulinsko rezistenco.

Klinične študije, opravljene v letih 2006-2007, je prišel do zaključka, da sta učinkovitost metformina s policističnih jajčnikov ni boljše kot placebo učinek in metformina v kombinaciji s klomifen ni boljše kot samo sprejemanje klomifen.

V Združenem kraljestvu imenovanje metformina kot prve linije za sindrom policističnih jajčnikov ni priporočljivo. Kot priporočilo je indicirano imenovanje klomifena in poudarjena je potreba po spremembi načina življenja, ne glede na terapijo z zdravili.

Uporaba metformina pri ženski neplodnosti

Številne klinične študije so pokazale učinkovitost neplodnosti metformina skupaj s klomifenom. Zdravilo Metformin je treba uporabiti kot zdravilo drugega krila, če je zdravljenje s klomifenom pokazalo neveljavnost.

Druga študija priporoča predpiše metformin brez zadržkov kot možnost primarnega zdravljenja, saj ima pozitiven vpliv ne le na anovulacijo, ampak tudi na odpornost proti insulinu, hirzutizem in debelost, ki je pogosto opaziti v PCOS.

Prediabet in metformin

Metformin lahko damo na preddiabetes (osebe, pri katerih obstaja tveganje za razvoj sladkorne bolezni tipa 2), ki zmanjšuje njihove možnosti za razvoj bolezni, čeprav se intenzivno vadbo in dieto ogljikovih hidratov bistveno bolje za ta namen.

V ZDA je bila opravljena študija, v skladu s katero je bila metformin dodeljena eni skupini preiskovancev, druga pa v športu in opazovala prehrano. Posledično je bila v skupini z zdravim načinom življenja pogostnost sladkorne bolezni 31% manjša kot pri bolnikih, ki so jemali metabolizem pred diabetesom.

Evo, kar pišejo o preddiabetesu in metforminu v enem znanstvenem pregledu, objavljenem na PubMed - baza podatkov o medicinskih in bioloških publikacijah v angleškem jeziku (PMC4498279):

"Ljudje z zvišanimi koncentracijami sladkorja v krvi, ki niso diabetični, so izpostavljeni tveganju za razvoj kliničnega diabetesa tipa 2, tako imenovane" pred diabetesom ". prediabetes običajno veljajo za mejna raven glukoze v plazmi na tešče (oslabljena glukoza na tešče) in / ali na ravni glukoze v krvni plazmi, ki jo 2 uri darovane po peroralnem dajanju testu tolerance za glukozo z 75g. sladkor (kršitev tolerance glukoze). Ameriški preddiabetes postanejo celo računajo zgornji mejni raven glikiranega hemoglobina (HbA1c).
Osebe s predhodno sladkorno boleznijo imajo povečano tveganje za mikrovaskularno poškodbo in razvoj makrovaskularnih zapletov, podobna dolgoročnim zapletom sladkorne bolezni. Suspenzacija ali sprememba napredovanja zmanjšanja občutljivosti insulina in uničenja funkcij β-celice je ključnega pomena za preprečevanje diabetesa tipa 2.

Razvili številne ukrepe za hujšanje: farmakološke terapije (metformin, tiazolindionov, akarbozo, injiciranje bazalnega insulina in dajanje zdravil za hujšanje) in bariatrično operacijo. Ti ukrepi so namenjeni zmanjšanju tveganja za razvoj sladkorne bolezni tipa 2 pri ljudeh s preddiabetično boleznijo, čeprav pozitivni rezultati niso vedno doseženi.

Metformin izboljša delovanje insulina v jetrih in skeletnih mišicah, in njegova učinkovitost pri odlaganju ali preprečevanju nastanka sladkorne bolezni je bila dokazana v različnih velikih, dobro načrtovanih, randomiziranih preskušanjih,

vključno s programi za preprečevanje diabetesa. Desetletja klinične uporabe so to pokazale metformin je praviloma dobro prenašal in varen. "

Ali lahko zdravilo Metformin vzamem za izgubo teže? Rezultati raziskav

Glede na študije lahko metformin pomaga pri izgubi telesne mase. Kljub temu, Še vedno ni jasno, kako metformin vodi v izgubo teže.

Ena od teorij je, da metformin zmanjša apetit, kar povzroči izgubo teže. Kljub dejstvu, da metformin pomaga pri izgubi teže, ta droga ni neposredno namenjena za ta namen.

Glede na randomizirana dolgoročna študija (glej: PubMed, PMCID: PMC3308305) izguba teže pri uporabi metformina se postopoma pojavi v enem do dveh letih. Količina teže je prav tako spremenljiva pri različnih ljudeh in je povezana z mnogimi drugimi dejavniki - z oblikovanjem telesa, količino porabljenih kalorij na dan in način življenja. Po rezultatih študije so se osebe po dveh ali več letih zdravljenja z metforminom v povprečju izgubile od 1,8 do 3,1 kg. Če primerjate z drugimi metodami izgube teže (prehrana z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov, visoko telesno aktivnost, post), je to več kot skromen rezultat.

Nesmiselno zdravljenje brez upoštevanja drugih vidikov zdravega načina življenja ne vodi do hujšanja. Ljudje, ki sledijo zdravi prehrani in telesni vadbi ob metforminu, običajno izgubijo večjo težo. To je posledica dejstva, da metformin poveča hitrost kalorij med vadbo. Če ne boste uresničili, potem verjetno ne boste imeli te prednosti.

Poleg tega se vsaka izguba teže nadaljuje, dokler ne jemljete zdravila. To pomeni, da če prenehate jemati metformin, obstaja veliko možnosti, da se vrnete na prvotno težo. In tudi, ko še vedno jemljete zdravilo, lahko počasi pridobivate težo. Z drugimi besedami, Metformin ni "čarobna tableta" za izgubo teže, v nasprotju s pričakovanji nekaterih ljudi. Več o tem preberite v našem gradivu: Uporaba metformina za hujšanje: pregledi, študije, navodila

Ali je metformin predpisan za otroke?

Dajanje metformina pri otrocih in mladostnikih, starejših od desetih let, je dovoljeno - to je bilo preizkušeno z različnimi kliničnimi študijami. Niso odkrili nobenih posebnih neželenih učinkov, povezanih z razvojem otroka, vendar je treba zdravljenje opraviti pod nadzorom zdravnika.

Sklepi

  • Metformin zmanjša proizvodnjo glukoze v jetrih (glukoneogenezo) in poveča občutljivost telesnih tkiv za insulin.
  • Kljub visoki prodaji zdravila v svetu mehanizem njenega delovanja ni v celoti razumljen, številne študije pa nasprotujejo drug drugemu.
  • Odmerek metformina v več kot 10% primerih povzroča težave s črevesjem. Da bi rešili ta problem je bil razvit metformin sproščanjem (original - Long Glucophage), ki upočasni absorpcijo zdravilne učinkovine, in da bo bolj nežno vpliva na želodec.
  • Zdravila Metformin ne smete jemati s hudo boleznijo jeter (kronični hepatitis, ciroza) in ledvic (kronična odpoved ledvic, akutni nefritis).
  • V kombinaciji z alkoholom lahko metformin povzroči smrtonosno bolezen laktatacidoz, zato je strogo prepovedano jemanje alkoholikov in uporaba velikih odmerkov alkohola.
  • Dolgotrajna uporaba metformina povzroča pomanjkanje vitamina B12, zato je zaželeno dodatno dodatno uporabljati dodatke tega vitamina.
  • Uporaba metformina ni priporočljiva za nosečnost in gestacijski diabetes, kot tudi za dojenje, prodira v mleko.
  • Metformin ni "čarobna tableta" za izgubo teže. Bolje zmanjšajte telesno težo z ohranjanjem zdrave prehrane (vključno z omejevanjem ogljikovih hidratov), ​​skupaj s telesno aktivnostjo.

Viri:

  1. Petunina NA, Kuzina IA Analogi podaljšanega delovanja metformina // Zdravnik, ki se zdravi. 2012. № 3.
  2. Ali metformin povzroča laktacidozo? / Cochrane sistematični pregled: glavne določbe / / Novice medicine in farmacije. 2011. številka 11-12.
  3. dolgoročna varnost, prenašanje in hujšanje z njim povezana z metforminom pri preprečevanju sladkorne bolezni (raziskave) / dolgoročna varnost, prenašanje in hujšanje povezani z metforminom v program rezultati študije o preprečevanju sladkorne bolezni // Diabetes Care. 2012 Apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Več Člankov O Sladkorni Bolezni

Če rezultat laboratorijskega testa na urinu razkrije visok sladkor, rezultat vodi do bolj temeljite diagnoze, da izključi ali potrdi resne, nevarne bolezni.

Za zdravljenje tako pogoste bolezni kot sladkorna boleza do danes je bilo razvito veliko zdravil. Eden od najbolj priljubljenih med njimi je Diabeton MB 60 mg - navodila za uporabo so preprosta, zato lahko pacient, ki ima sladkorno bolezen, jo vzame popolnoma neodvisno.

Proizvodnja insulina

Zdravljenje

Danes obstaja veliko povpraševanje po ruskem izdelanem insulinu. Ruska medicina se uporablja za odpravo diabetesa mellitus, ki prizadene na tisoče ruskih državljanov. Vzpostaviti proizvodnja drog je dovoljeno svoje industrijske zmogljivosti (ima "biotehnologija" obrat), kar bistveno zmanjša stroške ruskega proračuna, poenostavljen postopek za zagotavljanje proizvodov javnosti.