loader

Glavni

Vzroki

Kako jemati zdravilo Metformin za zmanjšanje telesne mase pri diabetes mellitusu

Metformin je prvo zdravilo za zdravljenje diabetesa, odvisnega od insulina. Je sposoben zdraviti presnovne motnje in rešiti problem prekomerne teže z neučinkovitostjo prehrane in telesne vadbe. Mehanizem delovanja temelji na povečanju občutljivosti tkiv na insulin, kar normalizira nivo glikemije.

Oblika izpusta, sestave in pakiranja

Proizveden v obliki bikonveksnih tablet, prevlečenih s filmsko topnim premazom. Na voljo so odmerki 500, 850 in 1000 mg.

Pakiranje je pretisni omot za 30, 60 ali 120 tablet. Te plošče, oziroma 1-3 kosov, so v kartonsko škatlo z medicinskimi navodili za uporabo.

Glavna aktivna sestavina je metforminijev klorid. Spada v razred velikanovid tretje generacije. Pomožne sestavine so: povidon, koruzni škrob, krospovidon, magnezijev stearat, smukec. Sestava lupine - metakrilne kisline in kopolimera metil metakrilata, makrogola, titanovega dioksida, smukca.

INN, proizvajalci

INN (mednarodno nelastniško ime) zdravila - metforminijev klorid. V lekarnah se prodaja pod različnimi trgovskimi imeni.

Prvotno zdravilo, ki temelji na metforminu, je Glucophage, ki ga v Franciji proizvaja družba "MERCK SANTE". Poleg tega se proizvaja veliko generikov, ki se razlikujejo po kakovosti in stroških. Najbolj priljubljeni analogi so Siofor (Nemčija), Formetin in Gliiformin (Rusija), Bagomet (Argentina), Formin pliva (Hrvaška).

Cena

Cena metformina, odvisno od odmerka, proizvajalca in števila tablet, se giblje od 80 do 290 rubljev.

Farmakološko delovanje

Metformin ima lastnost za zmanjšanje sladkorja zaradi sposobnosti zaviranja glukoneogeneze. Ne spodbuja trebušne slinavke, zato ne vpliva negativno na stanje in delovanje organa.

Uspešnost je posledica naslednjih dejanj:

  • zmanjšuje bazalno raven sladkorja z uravnavanjem izmenjave glikogena (glikogenoliza);
  • zavira nastanek glukoze (glukoneogeneze) iz produktov presnove beljakovin in maščob;
  • upočasni absorpcijo glukoze v črevesju;
  • povečuje občutljivost receptorjev na insulin, s čimer se zmanjša odpornost na inzulin;
  • povečuje hitrost pretvorbe glukoze v laktat v prebavnem traktu;
  • zmanjšuje količino LDL (lipoproteinov majhne gostote), trigliceridov in celotnega holesterola in zvišuje HDL LPOVP (lipoproteinov z visoko ali zelo visoko gostoto);
  • vnos glukoze v mišice;
  • izboljša fibrinolitične lastnosti krvi.

Farmakokinetika

Metformin se hitro absorbira v prebavnem traktu, biološka uporabnost je približno 50%. Najvišja koncentracija v krvi se pojavi 1-3 ure po jemanju tabletke. Če zdravilo na njegovi podlagi lahko upočasni sproščanje aktivne snovi, se največja koncentracija ugotovi po 4-8 urah. Metformin se šibko veže na beljakovine v plazmi, tako da so koncentracije v krvi odkrite samo po 1-2 dneh zdravljenja.

Uporaba zdravila ob hkratni hrani zmanjšuje sposobnost absorpcije v prebavnem traktu. Akumulira metformin v stenah črevesja in želodca, v jetrih in žlezah slinavke. Razpolovni čas izločanja je 6,2 ure. Metformin v telesu se ne presnavlja. Izločajo jo ledvice v nespremenjeni obliki z tubularno sekrecijo. V primeru kršitev delovanja teh organov se izločanje zdravila spremeni, se v telesu kumulira.

Indikacije

Metformin ima širok spekter delovanja. Glavni namen - diabetes mellitus 2 vrste pri bolnikih z nizko učinkovitost diete terapije, prekomerno telesno težo. Velja za:

  • pri odraslih kot monoterapija ali v povezavi z drugimi peroralnimi hipoglikemskimi zdravili ali z insulinom;
  • pri otrocih, starejših od 10 let, kot samostojni metodi zdravljenja in vzporedno z insulinom.

Poleg sladkorne bolezni tipa 2 je predpisana za:

  • sekundarna debelost zaradi inzulinske rezistence;
  • olajšanje metaboličnega sindroma;
  • policistični jajčniki;
  • preprečevanje diabetesa pri ogroženih bolnikih;
  • korekcija telesne oblike v bodybuildersu.

Kontraindikacije

Metformin velja za enega najvarnejših med hipoglikemskimi zdravili. Toda, tako kot vsako zdravilo, ima kontraindikacije za uporabo:

  • ledvična ali jetrna insuficienca;
  • diabetična ketoacidoza, prekoma, koma;
  • hude telesne razmere: dehidracija, zvišana telesna temperatura, šok, sepsa, infekcijski procesi;
  • nosečnost in dojenje;
  • resne kirurške posege, poškodbe ali obsežne opekline;
  • alkoholizem;
  • laktatna acidoza;
  • preobčutljivost za zdravilo ali sestavine.

POZOR! Previdnostni ukrepi metformin, predpisan za otroke, mlajše od 10 let, starejše osebe (zmanjšana metabolizem) in bolniki, ki se ukvarjajo s težkim telesnim delom (tveganje za laktacidozo).

Odmerjanje

Standardni režim zdravljenja se začne s 500-1000 mg / dan. (1-2 tablete). Hkrati priporočamo korekcijo telesne aktivnosti in prehrane. Če po 1-2 tednih ni pozitivne dinamike, se odmerek spremeni. Največji dovoljeni odmerek 2000 mg / dan, pri starejših bolnikih - 1000 mg / dan.

Tableto vzemite med ali takoj po obroku s kozarcem vode. Če priporočilo ni upoštevano, se učinkovitost zdravila znatno zmanjša.

Trajanje zdravljenja določi zdravnik. Ne morete odpovedati imenovanja sami.

Neželeni učinki

Kot vsa sintetična zdravila, metformin povzroča številne neželene učinke. Skoraj vedno se razvijajo na začetku zdravljenja in se sami prenesejo. Najpogosteje obstajajo takšni neželeni pojavi:

  • iz gastrointestinalnega trakta: navzea, bruhanje, bolečine v trebuhu, motnje blata;
  • iz metabolizma snovi: laktatacidoz (zdravilo se prekliče); hipoglikemija; z dolgotrajnim zdravljenjem - hipovitaminoza B12. mesto;
  • hemopoeza: megaloblastna anemija;
  • reakcije alergijskega tipa: eritem, pruritus in izpuščaj.

Napake pri delu prebavnega trakta so pogosto opazne. Povzročajo jih blokiranje absorpcije glukoze, kar povzroča proces fermentacije s sproščanjem plinov. Postopoma se telo prilagaja, pojavi izginejo. Ko so izraženi neželeni učinki in nelagodje, se sprejme simptomatsko zdravljenje.

Preveliko odmerjanje

Primeri, ki presegajo najvišji terapevtski odmerek, pogosto povzročijo motnje v delovanju sistemov ali organov. Morda je navzea, bruhanje, driska, hipo- ali hiperglikemija. Smrtni izidi v tem primeru so redki.

Precej grozen zaplet je laktacidoza. Je metabolni sindrom, ki se razvije kot posledica kumulacije metformina. Nenadzorovana diabetes, ketoacidoza, neskladnost z dieto, povečana fizična aktivnost ali kakršne koli hipoksične razmere. Znaki laktacidoze so:

  • nelagodje v trebuhu;
  • bruhanje;
  • zaspanost ali nespečnost;
  • bolečine v mišicah;
  • apatija;
  • zmanjšal mišični tonus in motnje motorja.

POZOR! Če sumite na laktacidozo, je treba metformin prekiniti in nujno hospitalizirati za infuzijsko terapijo.

Medsebojno delovanje z zdravili

Pri izvajanju rentgenskih študij z uporabo kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, imajo bolniki možnost razvoja laktacidoze, še posebej, če je okvara ledvic. Da bi se izognili temu zapletu, se metformin ustavi 2 dni pred študijo in se po tem času nadaljuje.

Skupno dajanje danazola ali klorpromazina z metforminom lahko privede do hiperglikemije.

Uporaba antipsihotikov zahteva prilagoditev odmerka metformina in spremljanje ravni glukoze.

Razvoj hipoglikemije lahko povzroči vzporedno prejemanje metformina z zdravili s sulfonilsečnino, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, insulinom, zaviralci ACE, beta-blokatorji.

Hitrost izločanja metformina bistveno zmanjša cimetidin, kar lahko povzroči laktacidozo.

Združljivost z alkoholom

Uporaba alkoholnih pijač in zdravil med obdobjem zdravljenja z metforminom bistveno poveča tveganje za laktacidozo, zlasti z dieto z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov ali ledvično disfunkcijo. Ta kombinacija snovi ni priporočljiva. V ločenem članku smo podrobno preučili združljivost metformina in alkohola.

Posebna navodila

V času jemanja zdravila je nadzor nad delovanjem ledvic obvezen. Večkrat na leto, da bi raziskali koncentracijo laktata v krvi, pa tudi v primeru bolečin v mišicah. Enkrat v 6 mesecih se spremlja vsebnost kreatinina v plazmi.

Kombinacija metformina in sulfonilsečnine je dovoljena, vendar pod strogim nadzorom glikemije.

REFERENCE! Uporaba metformina kot monoterapije ne zmanjša koncentracije pozornosti in ni kontraindikacija za vožnjo avtomobila ali delo s kompleksnimi mehanizmi.

S kombinacijo metformina z drugimi hipoglikemičnimi zdravili obstaja povečano tveganje za hipoglikemične razmere, zato je potrebna previdnost pri morebitnih nevarnih dejavnostih.

Nosečnost in laktemija

Metformin ni predpisan bolnikom med nosečnostjo in dojenjem.

Po potrebi se v teh obdobjih izvede zdravljenje z insulinom. V primeru načrtovanja ali nosečnosti se morate posvetovati z zdravnikom za prenos na drugo zdravljenje in stalni zdravstveni nadzor.

Študije o sposobnosti metformina za penetracijo v materino mleko v tem trenutku niso bile izvedene, zato je zdravilo preklicano za ženske v obdobju laktacije. Če to ni mogoče, prenehajte s laktacijo.

Uporaba pri otrocih

Do 10 let zdravila ni predpisana, ker ni zanesljivih podatkov o varnosti in učinkovitosti njegove uporabe pri tej kategoriji bolnikov.

Metformin se uporablja samo za zdravljenje bolnikov, starejših od 10 let, kot samostojno zdravljenje ali v kombinaciji z insulinom.

Vstop v starost

Posebnost uporabe po 60 letih je potreba po stalnem spremljanju ledvic. To je študija koncentracije kreatinina v krvi vsaj 2-krat na leto.

Pogoji skladiščenja

Hraniti ločeno od vlage in neposredne sončne svetlobe pri temperaturah do 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 36 mesecev, po katerem je prepovedana droga.

Primerjava z analogi

Trenutno lekarne nudijo številna alternativna sredstva za diabetike.

Glukofag

Prvotno francosko drogo, ki temelji na metforminu, je običajno in podaljšano delovanje. Za razliko od generikov, Glucophage povzroča neželene učinke manj kot dvakrat. Toda, kot pri vseh izvirnih zdravilih, cena znatno presega stroške analogov.

Siofor

Eno izmed priljubljenih zdravil za metformin, predpisano za diabetes, odvisno od insulina. Uporablja se kot monoterapija, če je prehrana neučinkovita. Siofor ima več kontraindikacij in neželenih učinkov, vendar so stroški nižji.

Galvus

Kombinirano sredstvo, osnovne snovi - metformin in vildagliptin. Je bolj izrazit hipoglikemični učinek v primerjavi z drugimi analogi. Njeno nizko povpraševanje med diabetiki je posledica cene zdravila - v povprečju stane 1000 rubljev.

Formetin

Ena od proračunskih zdravil, ki temeljijo na metforminu. Zanj je značilno veliko število neželenih učinkov.

Diabeton

Se nanaša na skupino derivatov sulfonilureje. Diabetes MV je predpisan za sladkorno bolezen tipa 2, če je teža normalna in ni insulinske rezistence. Mehanizem delovanja je spodbuditi trebušno slinavko, kar vodi v njeno »obrabo« z dolgotrajnim sprejemom. Ima visoko incidenco zapletov.

Gliiformin

Predpisano je kot monoterapija za bolnike, ki sledijo prehrani in zmerno telesno aktivnost. Gliiformin upravlja poceni - do 280 rubljev. za pakiranje.

Gliklazid

Zdravilna učinkovina iz skupine sulfonilsečnine. To je druga vrstica pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2, ker imajo veliko neželenih učinkov in zapletov. Dolgotrajna uporaba povzroči nepopravljivo motnjo trebušne slinavke.

Maninil

Nanaša se na derivate sulfoniluree in ima vse lastnosti pripravkov te skupine. Prednosti Maninila se določijo posamezno za vsakega bolnika.

Glibenklamid

Nanaša se na tretjo generacijo derivatov sulfonilsečnine. S podobno učinkovitostjo se pojavnost hipoglikemičnih pogojev določi dvakrat. Verjamemo, da lahko Glibenclamide enakomerno spremlja raven sladkorja v krvi.

Glidiab

Hipoglikemično sredstvo za oralno uporabo, sulfonilsečnino derivat 2. generacija ima visoko frekvenco stranskih učinkov, kot vse člane te skupine snovi.

Merifatin

Hipoglikemično sredstvo za oralno dajanje kategorije bigvanida. Pogosto se uporablja pri prevajanju iz terapije z metforminom.

Reduxin

Je anoreksigenska droga, ki pospešuje občutek sitosti. Nanaša se na skupino zdravil za zdravljenje debelosti, se uporablja za kompleksno terapijo bolnikov s prekomerno telesno težo. Redoksin Met vsebuje v sestavi metformina.

Sibutramin

Nanaša se tudi na anoreksigenske snovi, povečuje metabolizem, pospešuje nastajanje toplote v telesu in spodbuja kurjenje maščob.

Glybomet

Vsebuje dve zdravilni učinkovini: glibenklamid in metformin. Te spojine spadajo v različne kemične skupine. Zaradi interakcije zdravilo vpliva hkrati na različne stopnje patogeneze.

Dibikor

Glavna snov je tavrin. Načelo delovanja je ohranjanje ravni sladkorja in holesterola v krvi. Zdravilo Dibikor je predpisano za izboljšanje splošnega zdravja diabetikov in normalizacijo delovanja kardiovaskularnega sistema.

Mnenja

Bolniki, ki jemljejo metformin, menijo, da je učinkovito zdravilo, ki se lahko spoprime z obema težavama s presnavljanjem glukoze in prekomerno telesno težo.

Dmitry Eremin, 56 let:

"Leta 2010 mi je bila diagnosticirana diabetes mellitus. Ves ta čas je uporabljal glibenklamid, vendar pred približno enim letom zdravnik, ki se zdravi, je prenesel na metformin. Neželeni učinki so bili znatno manjši in droga je veliko cenejša. Raven glukoze je bolj stabilna in v normalnih mejah se izboljša dobro počutje. "

Elena Sedakova, 40 let:

"Metformin je predpisal endokrinolog, ko sem se obrnil na težavo s prekomerno težo. Glukoza je bila na zgornji meji norme in vsi drugi parametri presnove ogljikovih hidratov niso bili razkriti. Vzela je metformin in je bila na dieti z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov. Že več mesecev je "prešlo" 10 kilogramov, celo koža ni postala tako težavna. "

Metformin se je uveljavil kot zdravilo z učinkovitim hipoglikemičnim učinkom. Uporablja se za diabetes tipa 2 in kot sredstvo za normalizacijo teže. Pred uporabo metformina se posvetujte z zdravnikom.

Kako metformin deluje na človeškem telesu? Njeni neželeni učinki in kontraindikacije

V tem gradivu upoštevamo mehanizem delovanja metformina - priljubljeno oralno hipoglikemično zdravilo, ki je predpisano za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, pa tudi za posameznike s prekomerno težo in debelostjo. Metformin preprečuje razvoj bolezni srca in ožilja ter zaplete sladkorne bolezni, pomaga telesu povečati občutljivost za insulin.

Kljub priljubljenosti, učinek metformina na človeško telo ni popolnoma razumljen. Metformin se imenuje tudi "najboljši prodajalec, ki do konca ni prebral." Do danes se aktivno izvajajo različne študije in znanstveniki odkrivajo nove aspekte tega zdravila, ki razkrivajo njegove dodatne uporabne lastnosti in neželene učinke.

Znano je, da je Svetovna zdravstvena organizacija metformin prepoznala kot eno izmed najučinkovitejših in varnih zdravil, ki se uporabljajo v sistemu zdravstvenega varstva.

Po drugi strani pa je bil metformin odkrit v daljšem letu 1922, šele leta 1995 pa je bil uporabljen v ZDA. In v Nemčiji metformin še vedno ni zdravilo na recept Nemški zdravniki ga ne imenujejo.

Mehanizem delovanja metformina

Metformin aktivira izolacijo jetrnega encima AMP-aktivirane protein kinaze (AMPK), ki je odgovorna za procese metabolizma glukoze in maščob. Aktiviranje AMPK je potrebno za zaviralni učinek metformina na glukoneogenezo v jetrih.

Poleg zatiranja procesa glukoneogeneze v jetrih Metformin poveča občutljivost tkiv za insulin, povečuje periferno absorpcijo glukoze, povečuje oksidacijo maščobnih kislin in hkrati zmanjša absorpcijo glukoze iz gastrointestinalnega trakta.

Z bolj preprostimi izrazi se po vstopu v hrano z visoko vsebnostjo ogljikovih hidratov v telesu izloča pankreasni insulin, ki ohranja ravni sladkorja v krvi v običajnih mejah. Ogljikovi hidrati v hrani se prebavljajo v črevesju in pretvorijo v glukozo, ki vstopa v krvni obtok. S pomočjo insulina se prenaša v celice in postane na voljo za energijo.

Jetra in mišice imajo sposobnost za shranjevanje odvečne glukoze, kot tudi enostavno, da se sprosti v krvni obtok, če je to potrebno (na primer hipoglikemijo med vadbo). Poleg tega lahko jetra shranjujejo glukozo iz drugih hranil, na primer iz maščob in aminokislin (gradniki beljakovin).

Najpomembnejši učinek delovanja metformina je zaviranje (zatiranje) proizvodnje glukoze v jetrih, kar je značilno za diabetes mellitus tipa 2.

Izraženo je še eno dejanje zdravila pri odloženi absorpciji glukoze v črevesju, ki vam omogoča, da prejmete nižje ravni glukoze v krvi po obrokih (po obroku raven sladkorja v krvi), kot tudi, da poveča občutljivost celic za inzulin (ciljne celice začnejo postala bolj odzivna na insulin, ki se sprosti pri absorpciji glukoze).

Replika dr. R. Bernstein o metforminu: "Ob uporabi metformina ima nekaj dodatnih pozitivnih lastnosti - zmanjšuje incidenco raka in zavira hormon gladkega grelinina, s čimer se zmanjša težnja po preoblikovanju. Vendar po mojem mnenju niso enako učinkoviti vsi analogi metformina. Vedno predpisujem Glucophage, čeprav je nekoliko dražji od njegovih analogov "(Diabetes Soluton, 4. izdaja, Stran 249).

Kako hitro deluje metformin?

Po zaužitju se tableta metformina absorbira v prebavnem traktu. Začetek delovanja aktivne snovi 2,5 ure po sprejemu in po 9-12 urah izločajo ledvice. Metformin se lahko kopiči v jetrih, ledvicah in v mišičnem tkivu.

Odmerjanje

Na začetku zdravljenja se običajno predpisuje metformin dva ali trikrat na dan pred ali po obroku 500-850 mg. Po 10-15 dnevnem poteku se učinkovitost njenega delovanja na ravni sladkorja v krvi in, če je potrebno, poveča odmerek zdravila pod nadzorom zdravnika. Odmerek metformina lahko povečamo na 3000 mg. na dan, razdeljen na 3 enakovreden sprejem.

Če se raven sladkorja v krvi ne zmanjša na normalno stanje, se obravnava vprašanje imenovanja kombiniranega zdravljenja. Kombinacije metformina so na voljo v ruski in ukrajinski trgih, ki vključujejo: pioglitazon, vildagliptin sitagliptin, saksagliptina in glibenklamid. Možno je tudi kombinirano zdravljenje z insulinom.

Dolgotrajno delovanje metformina in njegovi analogi

Da bi se znebili gastrointestinalnih motenj in izboljšali kakovost življenja bolnikov, v Franciji, a podaljšano delovanje metformina. Dolga Glyukofazh - skladišče drog aktivne snovi, ki lahko traja samo 1 krat na dan. Ta postopek preprečuje sprejem največje koncentracije metformina v krvi, ugodno vpliva na toleranci metformina in zmanjšuje pojav težav s prebavo.

Absorpcija podaljšanega metformina se pojavi v zgornjih delih prebavnega trakta. Znanstveniki so razvili gel difuzijski sistem GelShield ("gel znotraj gela"), ki postopoma in enakomerno sprosti metformin iz tablete.

Analogi metformina

Prvotni pripravek je francoščina Glukofag. Obstaja veliko analogov (generikov) metformina. Ti vključujejo ruske priprave Gliformin, Novoformin, Formetin in metformin-Richter, nemški in Metfogamma Siofor, Formin hrvaški Pliva, argentinski Bagomet izraelska Teva, metforminom, metformin Slovaške Zentiva.

Analoge podaljšanega delovanja metformina in njihovih stroškov

Neželeni učinki metformina

  • Dokaj pogosto (v več kot 10% primerov) se pojavijo težave s prebavili (bruhanje, slabost, driska, napenjanje, bolečine v trebuhu). V takšnih primerih je treba metformin vzeti s hrano, da bi manj razdiral prebavni trakt. Pri akutnih boleznih prebavil je treba metformin prekiniti.
  • Močno zmanjšanje sladkorja v krvi (hipoglikemija) se lahko pojavi po prevelikem vnosu alkohola v zdravljenje z metforminom (alkohol sama znižuje raven sladkorja v krvi).
  • Pomanjkanje vitamina B12 opazimo pri približno 5% vseh ljudi, ki jemljejo metformin, kar je približno dvakrat več od norme. Tveganje vitamina B12 povečuje primanjkljaja v kronično dajanje zdravila - 30% bolnikov, zdravljenih z metforminom za 10-12 let, je bila določena stopnja pomanjkanja tega vitamina. Zato se priporoča dodaten vnos vitamina B12.
  • Sprememba okusa.
  • Pri dolgotrajni uporabi, pa tudi ob jemanju zdravila skupaj z velikimi odmerki alkohola, je v krvi lahko visoka raven mlečne kisline (laktacidoza).

Laktatna kislina in metformin

Laktacidoza (lacticemia, mlečna koma, laktacidoza, laktatacidoza) - redka, a zelo nevarna bolezen, pogosto vodi do smrti. Pojavlja zakisljevanje z organizmom mlečne kisline, mehanizem ključavnice izkoriščenost laktata v jetrih in mišicah. Polovica primerov hudih laktacidoze računov za bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2.

Poveča se tveganje za pojav laktacidoze pri kombinirani metformin z veliko količino alkohola. Zato je metformin kontraindiciran pri bolnikih z alkoholizmom.

Bolnikom, ki jemljejo metformin ali njegove analoge, je dovoljeno redko uživati ​​alkohol v zmernih količinah s hrano, ki vsebuje ogljikove hidrate.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic obstaja tveganje za razvoj laktacidoze. Obstajajo tudi tveganja za bolezni, pri katerih obstaja hipoksija tkiva (srčno popuščanje, pljučna embolija, srčni napad, šok stanja).

Kontraindikacije

Metformin je kontraindiciran v naslednjih primerih:

  • Pri absolutni pomanjkljivosti insulina - s sladkorno boleznijo tipa 1, diabetično ketoacidozo ali diabetično komo jemanje metformina popolnoma nesprejemljivo (kontraindicirano).
  • Pri hudih boleznih ledvic (akutni nefritis, nefrokleroza) in ledvični odpovedi.
  • Z jetrno pomanjkljivostjo.
  • Z alkoholizmom, tk. alkohol povzroča zakisljevanje telesa z mlečno kislino, zato obstaja tveganje laktat-acidoze.
  • Z nestabilnim srčnim popuščanjem, miokardnim infarktom, srčnim (kardiogenim šokom).
  • S hudo okužbo telesa.
  • Če obstaja sum, da ima bolnik emfizem, se poveča tveganje za pojav laktacidoze.
  • Pred operacijo, ki je predvidena ali splošno anestezijo, pred medicinskih raziskav z uvedbo intravaskularnih kontrastnih krvi sredstev, bi bilo metformin prekiniti 24-48 ur pred začetkom terapevtskega delovanja zaradi tveganja za razvoj krvnega acidozo.

Kako metformin vpliva na jetra in ledvice?

Metformin lahko imajo neželene učinke na jetra in ledvice, zato je prepovedano jemati bolnikom s kroničnimi boleznimi (kronična ledvična odpoved, hepatitis, ciroza itd.).

Pri bolnikih s cirozo se je treba izogibati uporabi metformina; Učinek zdravila takoj pojavi v jetrih in lahko povzročijo spremembe v ali povzroči hudo hipoglikemijo, blokirajo sintezo glukoneogenezo. Morda je nastala debelost jeter.

Vendar pa v nekaterih primerih metformin ugodno vpliva na jetrno bolezen, zato je treba pri jemanju tega zdravila natančno nadzorovati stanje jeter.

Če je treba kronični hepatitis zapustiti metformin, tk. Bolezen jeter se lahko poslabša. V tem primeru je priporočljivo uporabiti zdravljenje z insulinom, ker Insulin vstopi neposredno v kri, obide jetra ali predpisuje zdravljenje s sulfonilsečninami.

Neželeni učinki metformina na zdravo jetra niso razkriti.

Več si lahko preberete na naši spletni strani o metforminu pri boleznih ledvic.

Kako metformin vpliva na nosečnice z gestacijskim diabetesom?

Imenovanje metformina nosečnicam ni absolutna kontraindikacija, nekompenzirani gestacijski diabetes je veliko bolj škodljiv za otroka. Vendar, Za zdravljenje gestacijskega diabetesa se pogosto predpisuje insulin. To pojasnjujejo protislovni rezultati študij o učinkih metformina na nosečnice.

Ena od študij, izvedenih v ZDA, je pokazala, da je metformin med nosečnostjo varen. Ženske z gestacijskim diabetesom, ki so jemale metformin, so imele med nosečnostjo manjše telesne mase kot bolniki na insulin. Otroci, rojeni ženskam, ki so prejemali metformin, so imeli manjše povečanje visceralne maščobe, zaradi česar so jim v kasnejšem življenju manj podvržene insulinski rezistenci.

V poskusih na živalih ni prišlo do škodljivega učinka metformina pri intrauterinem razvoju ploda.

Kljub temu pa v nekaterih državah metformin ni priporočljiv za jemanje nosečnic. Na primer, v Nemčiji je predpisovanje te droge uradno prepovedano v nosečnosti in gestacijskem diabetesu, pacienti, ki se želijo jemati, sami prevzamejo vsa tveganja in ga plačajo sami. Po mnenju nemških zdravnikov lahko metformin škodljivo vpliva na plod in tvori njeno nagnjenost k insulinski rezistenci.

Ko je treba dojenje prekiniti z metforminom, odkar prodre v materino mleko. Zdravljenje z metforminom v dojenju je treba prekiniti.

Kako metformin vpliva na jajčnike?

Metformin se najpogosteje uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, vendar dajemo in sindroma policističnih jajčnikov (PCOS), ob tem zveza med temi motnjami, kot sindrom policističnih jajčnikov je pogosto povezana z insulinsko rezistenco.

Klinične študije, opravljene v letih 2006-2007, je prišel do zaključka, da sta učinkovitost metformina s policističnih jajčnikov ni boljše kot placebo učinek in metformina v kombinaciji s klomifen ni boljše kot samo sprejemanje klomifen.

V Združenem kraljestvu imenovanje metformina kot prve linije za sindrom policističnih jajčnikov ni priporočljivo. Kot priporočilo je indicirano imenovanje klomifena in poudarjena je potreba po spremembi načina življenja, ne glede na terapijo z zdravili.

Uporaba metformina pri ženski neplodnosti

Številne klinične študije so pokazale učinkovitost neplodnosti metformina skupaj s klomifenom. Zdravilo Metformin je treba uporabiti kot zdravilo drugega krila, če je zdravljenje s klomifenom pokazalo neveljavnost.

Druga študija priporoča predpiše metformin brez zadržkov kot možnost primarnega zdravljenja, saj ima pozitiven vpliv ne le na anovulacijo, ampak tudi na odpornost proti insulinu, hirzutizem in debelost, ki je pogosto opaziti v PCOS.

Prediabet in metformin

Metformin lahko damo na preddiabetes (osebe, pri katerih obstaja tveganje za razvoj sladkorne bolezni tipa 2), ki zmanjšuje njihove možnosti za razvoj bolezni, čeprav se intenzivno vadbo in dieto ogljikovih hidratov bistveno bolje za ta namen.

V ZDA je bila opravljena študija, v skladu s katero je bila metformin dodeljena eni skupini preiskovancev, druga pa v športu in opazovala prehrano. Posledično je bila v skupini z zdravim načinom življenja pogostnost sladkorne bolezni 31% manjša kot pri bolnikih, ki so jemali metabolizem pred diabetesom.

Evo, kar pišejo o preddiabetesu in metforminu v enem znanstvenem pregledu, objavljenem na PubMed - baza podatkov o medicinskih in bioloških publikacijah v angleškem jeziku (PMC4498279):

"Ljudje z zvišanimi koncentracijami sladkorja v krvi, ki niso diabetični, so izpostavljeni tveganju za razvoj kliničnega diabetesa tipa 2, tako imenovane" pred diabetesom ". prediabetes običajno veljajo za mejna raven glukoze v plazmi na tešče (oslabljena glukoza na tešče) in / ali na ravni glukoze v krvni plazmi, ki jo 2 uri darovane po peroralnem dajanju testu tolerance za glukozo z 75g. sladkor (kršitev tolerance glukoze). Ameriški preddiabetes postanejo celo računajo zgornji mejni raven glikiranega hemoglobina (HbA1c).
Osebe s predhodno sladkorno boleznijo imajo povečano tveganje za mikrovaskularno poškodbo in razvoj makrovaskularnih zapletov, podobna dolgoročnim zapletom sladkorne bolezni. Suspenzacija ali sprememba napredovanja zmanjšanja občutljivosti insulina in uničenja funkcij β-celice je ključnega pomena za preprečevanje diabetesa tipa 2.

Razvili številne ukrepe za hujšanje: farmakološke terapije (metformin, tiazolindionov, akarbozo, injiciranje bazalnega insulina in dajanje zdravil za hujšanje) in bariatrično operacijo. Ti ukrepi so namenjeni zmanjšanju tveganja za razvoj sladkorne bolezni tipa 2 pri ljudeh s preddiabetično boleznijo, čeprav pozitivni rezultati niso vedno doseženi.

Metformin izboljša delovanje insulina v jetrih in skeletnih mišicah, in njegova učinkovitost pri odlaganju ali preprečevanju nastanka sladkorne bolezni je bila dokazana v različnih velikih, dobro načrtovanih, randomiziranih preskušanjih,

vključno s programi za preprečevanje diabetesa. Desetletja klinične uporabe so to pokazale metformin je praviloma dobro prenašal in varen. "

Ali lahko zdravilo Metformin vzamem za izgubo teže? Rezultati raziskav

Glede na študije lahko metformin pomaga pri izgubi telesne mase. Kljub temu, Še vedno ni jasno, kako metformin vodi v izgubo teže.

Ena od teorij je, da metformin zmanjša apetit, kar povzroči izgubo teže. Kljub dejstvu, da metformin pomaga pri izgubi teže, ta droga ni neposredno namenjena za ta namen.

Glede na randomizirana dolgoročna študija (glej: PubMed, PMCID: PMC3308305) izguba teže pri uporabi metformina se postopoma pojavi v enem do dveh letih. Količina teže je prav tako spremenljiva pri različnih ljudeh in je povezana z mnogimi drugimi dejavniki - z oblikovanjem telesa, količino porabljenih kalorij na dan in način življenja. Po rezultatih študije so se osebe po dveh ali več letih zdravljenja z metforminom v povprečju izgubile od 1,8 do 3,1 kg. Če primerjate z drugimi metodami izgube teže (prehrana z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov, visoko telesno aktivnost, post), je to več kot skromen rezultat.

Nesmiselno zdravljenje brez upoštevanja drugih vidikov zdravega načina življenja ne vodi do hujšanja. Ljudje, ki sledijo zdravi prehrani in telesni vadbi ob metforminu, običajno izgubijo večjo težo. To je posledica dejstva, da metformin poveča hitrost kalorij med vadbo. Če ne boste uresničili, potem verjetno ne boste imeli te prednosti.

Poleg tega se vsaka izguba teže nadaljuje, dokler ne jemljete zdravila. To pomeni, da če prenehate jemati metformin, obstaja veliko možnosti, da se vrnete na prvotno težo. In tudi, ko še vedno jemljete zdravilo, lahko počasi pridobivate težo. Z drugimi besedami, Metformin ni "čarobna tableta" za izgubo teže, v nasprotju s pričakovanji nekaterih ljudi. Več o tem preberite v našem gradivu: Uporaba metformina za hujšanje: pregledi, študije, navodila

Ali je metformin predpisan za otroke?

Dajanje metformina pri otrocih in mladostnikih, starejših od desetih let, je dovoljeno - to je bilo preizkušeno z različnimi kliničnimi študijami. Niso odkrili nobenih posebnih neželenih učinkov, povezanih z razvojem otroka, vendar je treba zdravljenje opraviti pod nadzorom zdravnika.

Sklepi

  • Metformin zmanjša proizvodnjo glukoze v jetrih (glukoneogenezo) in poveča občutljivost telesnih tkiv za insulin.
  • Kljub visoki prodaji zdravila v svetu mehanizem njenega delovanja ni v celoti razumljen, številne študije pa nasprotujejo drug drugemu.
  • Odmerek metformina v več kot 10% primerih povzroča težave s črevesjem. Da bi rešili ta problem je bil razvit metformin sproščanjem (original - Long Glucophage), ki upočasni absorpcijo zdravilne učinkovine, in da bo bolj nežno vpliva na želodec.
  • Zdravila Metformin ne smete jemati s hudo boleznijo jeter (kronični hepatitis, ciroza) in ledvic (kronična odpoved ledvic, akutni nefritis).
  • V kombinaciji z alkoholom lahko metformin povzroči smrtonosno bolezen laktatacidoz, zato je strogo prepovedano jemanje alkoholikov in uporaba velikih odmerkov alkohola.
  • Dolgotrajna uporaba metformina povzroča pomanjkanje vitamina B12, zato je zaželeno dodatno dodatno uporabljati dodatke tega vitamina.
  • Uporaba metformina ni priporočljiva za nosečnost in gestacijski diabetes, kot tudi za dojenje, prodira v mleko.
  • Metformin ni "čarobna tableta" za izgubo teže. Bolje zmanjšajte telesno težo z ohranjanjem zdrave prehrane (vključno z omejevanjem ogljikovih hidratov), ​​skupaj s telesno aktivnostjo.

Viri:

  1. Petunina NA, Kuzina IA Analogi podaljšanega delovanja metformina // Zdravnik, ki se zdravi. 2012. № 3.
  2. Ali metformin povzroča laktacidozo? / Cochrane sistematični pregled: glavne določbe / / Novice medicine in farmacije. 2011. številka 11-12.
  3. dolgoročna varnost, prenašanje in hujšanje z njim povezana z metforminom pri preprečevanju sladkorne bolezni (raziskave) / dolgoročna varnost, prenašanje in hujšanje povezani z metforminom v program rezultati študije o preprečevanju sladkorne bolezni // Diabetes Care. 2012 Apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Insulin in metformin

Metformin se nanaša na antidiabetična zdravila skupine biguanidov za oralno uporabo. Zahvaljujoč vedenju v 80-90 letih. Številne eksperimentalne in klinične študije so prejele nove podatke o farmakologiji, terapevtski učinkovitosti in mehanizmu delovanja zdravila Metformin, kar je omogočilo znatno povečanje obsega indikacij za uporabo zdravila.

Uporaba metformina v metaboličnem sindromu

Metaboličnega sindroma (besede - sindrom inzulinske rezistence, sindroma X) je niz povezanih motenj ogljikovih hidratov in presnovi maščob ter mehanizmov, ki urejajo krvni tlak in funkcijo endotelijske na spodnjem delu, ki leži občutljivost zmanjšanjem tkiv na insulin - insulinske rezistence. Glavni manifestacije metabolični sindrom lahko predstavimo kot sledi:

  • Hiperinsulinemija (kompenzacijski mehanizem)
  • Visceralne debelosti: ITM> 25 kg / m pri ženskah in> 27 kg / m za moške in / ali razmerje obsega pasu do hip obodna> 85 žensk in> 95 moških ali pasu> 100 cm
  • Glukoza disregulacijo: tešče hiperglikemije (> 5,5 mmol / l) ali oslabljena toleranca ogljikovega hidrata (glikemije po 2 urah po hranjenju 75 g glukoze> 7,8 mmol / l) ali diabetesom tipa 2 glukoze bolezen (na tešče krvni> 6 7 mmol / l, po obremenitvi z glukozo> 11,1 mmol / l)
  • Dislipidemija: hipertrigliceridemija (> 2,2 mmol / l) ali ravni holesterola lipoproteinov visoke gostote 140/90 mm. gt; art.)
  • Hiperurikemija (> 0,383 mmol / L)
  • Zmanjšanje fibrinolitične aktivnosti krvi

Večina bolnikov po sebi sindrom inzulinske rezistence, običajno subjektivno brez simptomov, toda posledice dolgotrajne prisotnosti sindroma inzulinske rezistence - namreč, diabetes mellitus (DM) tipa 2, hipertenzije, koronarne srčne bolezni, lahko arterioskleroze različnih lokalizacije privede do velikega števila zapleti in, končno, povečana umrljivost pacientov.

Obvezen pogoj za uspešno zdravljenje bolnikov s presnovnim sindromom so spremembe v načinu življenja, namenjene zmanjšanju telesne mase. Glede na to, da nefarmakološki pristopi za večino bolnikov niso izvedljivi, je zanimivo uporabljati zdravila, ki pomagajo zmanjšati telesno težo in zdravila, ki obnavljajo občutljivost tkiv za insulin pri zdravljenju teh bolnikov. Drog, ki je izbrana za to skupino pacientov, je metformin, ki ima večplasten mehanizem delovanja, katerega cilj je preprečiti glavne manifestacije metaboličnega sindroma:

  • Metformin povečuje občutljivost insulina na perifernih tkivih (pretežno strižne mišice in v manjšem obsegu maščobno tkivo). Zdravilo poveča vezavo insulina na receptorje v eritrocitih, monocitih, hepatocitih, adipocitih, miocitih, povečuje hitrost vnosa glukoze v zgornje celice.
  • Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z debelostjo in pri bolnikih brez prekomerne telesne mase Metformin zmanjša proizvodnjo glukoze v jetrih, kar zlasti vpliva na zmanjšanje hiperglikemije na tešče. Ta učinek temelji na zatiranju glukoneogeneze iz laktata, zmanjšanju oksidacije prostih maščobnih kislin in lipidov.
  • Metformin ima anoreksigenski učinek.
  • Metformin upočasni absorpcijo ogljikovih hidratov v črevesju. To vodi do glajenja vrhov glikemije po jedi. Morda je upočasnitev absorpcije ogljikovih hidratov deloma posledica zmanjšanja hitrosti praznjenja želodca in motiliteta majhnega črevesja.
  • Metformin izboljša uporabo glukoze s celicami črevesne sluznice.
  • Pri bolnikih z zmanjšano toleranco za glukozo Metformin bistveno izboljša metabolizem maščob, zmanjša koncentracijo trigliceridov v plazmi.
  • Metformin pozitivno vpliva na hemostazni sistem. Monoterapija s to drogo pospešuje in povečuje tromboliza, fibrinolitičnega poveča aktivnost z zmanjšanjem koncentracije fibrinogena povečanje koncentracije tkivnega aktivatorja plazminogena in bolj verjetno, znatno (pri 10-45%) zaviranje aktivnosti inhibitorja aktivatorja plazminogena.

Metformin pri zdravljenju diabetes mellitus

Trenutno je Metformin edini velikvanid, ki ga Evropska skupina priporoča za razvoj taktike za diabetes tipa 2 (evropska skupina za politiko NIDDM, 1993). Glavni pokazatelj uporabe zdravila Metformin je sladkorna bolezen tipa 2 v kombinaciji z debelostjo in / ali hiperlipidemijo, ki je povezana s farmakološkimi učinki zdravila (slika).

Metformin je tudi učinkovit pri bolnikih z diabetesom tipa 2 brez debelosti. Zlasti to dokazujejo rezultati enoletne britanske prospektivne študije o diabetesu (UKPDS). Poleg tega približno 5-10% bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 ne prenaša derivatov sulfoniluree ali zaradi podaljšanega zdravljenja s temi zdravili razvijejo sekundarno sulfonamidno odpornost. V takšni situaciji lahko pomaga Metformin.

Poleg tega se Metformin poleg terapije z insulinom uporablja tudi za diabetes tipa 1.

Metformin monoterapija

Zdravilo se priporoča bolnikom, mlajšim od 65 let. Vendar študije kažejo, da je a priori zavrnitev zdravljenju starejših bolnikov z metforminom vedno ni upravičena, saj hipoglikemije - velik zaplet pri uporabi sulfonilsečnino derivatov, se lahko v veliki meri poveča tveganje za akutne bolezni srca in ožilja (srčni napad, kap).

Odmerke metformina se izberejo individualno, pod nadzorom koncentracije glukoze v krvi. En sam odmerek metformina je 500-850 mg, najvišja dnevna - 2,5-3 Efektivna Povprečni dnevni odmerek pri večini bolnikov - 2-2,25 g Zdravljenje se običajno začne z majhnih odmerkih (500-850 mg na dan, ali 1 tableto), če je potrebno, povečanje za 500 mg z intervalom najmanj enega tedna. Povečanje odmerka na več kot 2,5-3 g na dan ne vodi do nadaljnjega izboljšanja presnove ogljikovih hidratov.

Pri starejših bolnikih najvišji dnevni odmerek zdravila Metformin ni priporočljiv. Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Najpogosteje jemljete metformin 2-3 krat na dan, retardne oblike - enkrat na dan. Da bi se izognili stranskim reakcijam iz gastrointestinalnega trakta, je priporočljivo jemati zdravilo med ali takoj po obroku.

Priporočljivo je, da se upoštevajo edinstveno značilnost metforminom, ki ne razpolagajo, na primer, pripravki iz sulfonilsečnino derivatov, - sposobnost zatreti jeter hyperproduction glukoze jutro. Da bi kar najbolje izkoristili ta velik učinek metformina, je priporočljivo, da ga začnete enkrat na dan zvečer pred spanjem.

Izboljšanje metabolizma ogljikovih hidratov običajno opazujemo 1-2 tedne po začetku uporabe metformina, čeprav se včasih zmanjša glikemija na prvi dan sprejema. Po doseganju in vzdrževanju presnove ogljikovih hidratov za dolgo časa lahko postopoma zmanjšate odmerek Metformina pod nadzorom glikemije.

Metformin v kombinaciji s sulfonilsečninami

Pri dolgotrajnem zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2 lahko derivati ​​sulfonilsečnine razvijejo tako imenovano sekundarno neučinkovitost teh zdravil. V takšnih primerih lahko povezava zdravila Metformin z zdravljenjem pozitivno vpliva, saj ima drugačen mehanizem delovanja. Metformin zmanjša glikemijo v povprečju za 3,3-4,4 mmol / l (za 20-40% osnovne vrednosti), glikoziliranega hemoglobina HbA1C - približno za 1,9%. V številnih študijah so sekundarne odpornosti na zdravljenje vključuje glibenklamid ali metformin ali insulin; v obeh skupinah je bilo izboljšanje nadomestila za presnovo ogljikovih hidratov enako. Nasprotno, če farmakološko zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 začnejo z metforminom, ko se pomanjkanje njene učinkovitosti lahko dodatno imenuje sulfonilsečnin. Tako je po raziskavah, monoterapiji s kompenzacijo metformina metabolizma ogljikovih hidratov (postnega glikemije manj kot 6,7 mmol / l) je mogoče doseči pri približno 40-45% bolnikov po povezovanju sulfoniluree delež teh bolnikov povečan za 66%.

Metformin v kombinaciji z insulinom

Čeprav zdravniki pogosto predpišejo kombinirano zdravljenje bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 z insulinom in metformina, randomiziranih kliničnih študijah s placebom kontroliranih, ki se izvajajo v tej smeri je relativno malo in so vključene majhno število bolnikov. Na splošno so vsi kažejo na zmanjšanje potrebe po insulinu za približno 25%, z odmerkom insulina, preden se lahko obroki zmanjša za do 50% originala, je težko razložiti občutljivost poveča na inzulin, medtem ko metformin. Poleg tega kombinirano terapijo spremlja pozitivna dinamika dislipidemije in krvnega tlaka.

Najbolj informativne med placebom kontroliranih randomiziranih študijah kombinacijsko terapijo pri bolnikih z diabetesom tipa 2 iz Treba imenuje raziskave FINFAT (Finska). To vključenih 96 bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 prekomerno telesno težo, premalo kompenziran sulfonilsečnina, z izhodiščno glikoziliranega hemoglobina 9,9% in glukoze v krvi nad 8 mmol / l (pomeni tešče glikemije - 11,9 mmol / l). Skozi vse leto, primerjali učinkovitost in varnost kombiniranega zdravljenja več načinov: ena skupina bolnikov je prejela dolgo delujoči insulin (NPH, eno injekcijo pred spanjem) v kombinaciji s sulfonilsečnino (glibenklamidu 10,5 mg na dan), drugo skupino - dolgo delujoči insulin (NPH ena injekcija pred spanjem) in metformina (2 gramov na dan), tretji - dolgo delujoči insulin NPH (enak vzorec) plus metformin in gliburida, in četrti - dve injekciji insulina depo de Akcijski NPH (zjutraj in zvečer), ne da bi oralno zdravljenje. Cilj terapije je na tešče znižanje glukoze v krvi do manj kot 6 mmol / l, kar običajno ustreza HbA1c manj kot 7,5%.

Leto kasneje so vse štiri režime privedle do izboljšane kompenzacije presnove ogljikovih hidratov, vendar se je kombinacija insulina z Metforminom izkazala za najbolj učinkovito in učinkovitost drugih treh shem je bila enaka.

Preventivna uporaba metformina

Številne raziskave v zadnjih letih bi bilo mogoče, da bi končno priznati, da je sladkorna bolezen tipa 2 je tesno povezana z dednostjo in odpornost na inzulin razvije pri bolniku precej prej kot je bilo pričakovano. Zato je priporočljivo, da se Metformin uporablja v odmerku 1-1,5 gramov na dan, običajno v povezavi z dieto in telesno vadbo, za ljudi, pri katerih obstaja tveganje za sladkorno bolezen tipa 2, zlasti z oslabljenimi strpnost do glukoze na podlagi prekomerne teže, debelosti, primarne hiperlipoproteinemije, hipertenzije in dedne predispozicije za diabetes mellitus. Metformin pomaga premagati obstoječo odpornost proti insulinu, hkrati pa zmanjšuje hiperinsulinemijo in s tem preprečuje ali zamuja razvoj zapletov vaskularnega sistema.

Metformin - navodila za uporabo tablet, indikacije za diabetes tipa 2, neželeni učinki in ceno

Farmacevtski trg se dopolnjuje z zdravili, ki učinkovito znižujejo ravni glukoze v krvi. Takšna zdravila so še posebej potrebna za bolnike s sladkorno boleznijo, vendar imajo številne neželene učinke. 1957 je dopolnil seznam s samo tremi zdravili - fenforminom, buforminom, metforminom. Od teh se je le v zadnji klinični praksi začelo uporabljati in se aktivno uporablja v klinični praksi. Zdravilo metformin je predpisano za diabetike, za zdravljenje sindroma policističnih jajčnikov, v kombinaciji z dieto in vadbo - za zmanjšanje telesne mase.

Kaj je zdravilo Metformin

Vodilni položaji pri zdravljenju diabetesa tipa 2 so metformin. Spada v bigvanide. To so snovi, ki zmanjšujejo koncentracijo glukoze v krvi. Učinkovitost zdravila je dokazana s časom, prakso uporabe, kar dokazujejo bolnikove povratne informacije. To je edino zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni pri otrocih. Metformin ima več imen, prodaja se kot Glucophage, Siofor, Gliiformin. Odvisno od proizvajalca in sestave zdravil.

Sestava in oblika sproščanja

Metformin se sprosti v obliki tablet. Okrogle so bikonvebrne, prekrite z enteričnim premazom bele barve. Fasain zdravilo v pretisnih omotih za 10 ali 15 kosov. Kartonska embalaža bo vsebovala 30 tablet. Tabela prikazuje sestavo ene kapsule zdravila:

Koncentracija aktivne sestavine

Metforminijev klorid (ali dimetilbuguanid)

Škrobni škrob (ali krompirjev škrob)

Farmakodinamika in farmakokinetika

Metformin zavira sintezo ATP (adenozin trifosfata) v mitohondriji (specializirani organeli celice). Ta postopek ima neposreden učinek na številne biokemične reakcije, povezane z presnovo ogljikovih hidratov. Pri vstopu v telo dimetilbuguanid povzroča zmanjšanje koncentracije sladkorja zaradi več mehanizmov:

  • zavira glukoneogenezo (proces nastajanja glukoze iz ne-ogljikovih hidratnih spojin) v jetrih;
  • povečuje občutljivost tkiv za insulin;
  • izboljša uporabo glukoze s celicami;
  • upočasni proces absorpcije glukoze v tankem črevesu.

Pod delovanjem zdravila po obroku ni nenadne spremembe v ravni glukoze. Zdravilo:

  1. ne povzroča hipoglikemije (patologija, povezana z zniževanjem ravni glukoze);
  2. ne vpliva na sintezo insulina;
  3. zmanjša raven trigliceridov, lipoproteinov z nizko gostoto v krvni plazmi;
  4. ima fibrinolitično delovanje (trombosenziranje) zaradi inhibicije inhibitorja tkivnega aktivatorja plazminogena (protein, ki spodbuja sintezo fibrinolitičnega encima).

Absorpcija zdravila pride iz gastrointestinalnega trakta. Standardni odmerek zdravila ima 50-60% biološko uporabnost. Metformin ne reagira s krvnimi beljakovinami. Snov se nabere v žlezah slinavke, mišičnih tkivih, ledvicah, jetrih. Izločajo jo ledvice nespremenjene. Monoterapija z metforminom v primerjavi z drugimi zdravili za normalizacijo ravni sladkorja zmanjšuje:

  • tveganje za miokardni infarkt;
  • pogostnost smrti pri bolnikih z diabetesom tipa 2.

Indikacije za uporabo

Ta zdravila so na seznamu osnovnih zdravil, ki jih je odobrila WHO (Svetovna zdravstvena organizacija). Metformin se daje pod pogoji, kot so:

  1. Diabetes mellitus tipa 2 (odvisnost od inzulina). Statistika droge določa zmanjšanje smrtnosti pacientov za 30% v primerjavi z drugimi zdravili, ki so predpisana za sladkorno bolezen. Pozitivna dinamika opazimo pri vseh bolnikih, zlasti pri bolnikih z debelostjo.
  2. Prediabetes (povečano tveganje za nastanek sladkorne bolezni).
  3. Sindrom policističnih jajčnikov. Zdravilo je bilo uporabljeno za zdravljenje PCOS na prehodu iz osemdesetih in devetdesetih let prejšnjega stoletja. Ugotovljeno je bilo povezavo med to patologijo in hipersekretijo insulina, kršitvijo metabolnega odziva tkiv na insulin pri normalnem odzivu na ta hormon jajčnikov. Ko je vključen v kompleks zdravil dimetil-bigvanid pri 80% žensk, pri katerih je bila diagnosticirana policistična bolezen, obstaja pozitiven trend.
  4. Zdravljenje debelosti.
  5. Metabolični sindrom.

Kako vzeti

Tablete se pogoltnejo cele, sperejo z veliko vode. Začetni najmanjši odmerek je 500 mg enkrat na dan, največ 2,5-3 g. Po večerji ali pred spanjem je priporočljivo jemati tablete metformin. Odmerjanje zdravila je bolje, da se postopoma poveča. Velik začetni odmerek dimetil-bigvanida povzroča disfunkcijo želodca in moti proces prebave. Kovinski okus, slabost - znaki prevelikega odmerka v začetnih fazah uporabe farmacevtskih izdelkov.

Ko je monoterapija z zdravilom bolje, da se drži dokazane sheme:

  1. V prvem tednu se zdravilo 500 mg vzame enkrat.
  2. Nadalje je dnevni odmerek povečan na 850-1000 mg in razdeljen na dva razdeljena odmerka.
  3. Če metabolni procesi niso zadovoljivi pri največjem odmerku 2000 mg, je treba metformin dopolniti s sulfonilsečninami ali insulinom.
  4. Povečanje odmerka je odvisno od vrednosti glukoze. Zdravnik sprejema izbere individualno.
  5. Pri starejših bolnikih je največji dnevni odmerek 1000 mg.

Metformin Richter

Zdravilo iz skupine hipoglikemičnih zdravil se uporablja za zdravljenje diabetikov, odvisnih od insulina, če prehrana in vadba z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov ne delujejo. Proizvajalec - domača družba Gedeon Richter-Rus ZAO. Zdravilna učinkovina je metforminijev klorid, njegova koncentracija je 850 ali 500 mg. Izdaja se na recept. Samodejna uporaba farmacevtskih izdelkov je nesprejemljiva. Zdravilo je kontraindicirano za otroke, mlajše od 18 let.

Metformin Canon

Zdravilo je domače, proizvajalec je CJSC "Canonfarma Production". Zdravilna učinkovina je dimetilbuguanid s koncentracijo 1000, 850, 500 mg. Določite ga bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2 z debelostjo kot monoterapijo, pri kompleksni uporabi z drugimi hipoglikemičnimi zdravili ali insulinom. Pri otrocih se zdravilo priporoča v starosti 10 let. Za prilagoditev zdravljenja je kontrola glukoze obvezna. Zdravilo se sprosti s receptom.

Posebna navodila

Ker jemlje zdravilo, je treba spremljati funkcionalnost ledvic. 2-krat na leto je pomembno določiti raven laktata (mlečne kisline) v plazmi. To je potrebno, kadar pride do bolečin v mišicah. Pomemben indikator je stopnja kreatinina (metabolit v presnovi proteinov). Opisuje stanje mišičnega sistema in ledvic. Analizo za določanje koncentracije te snovi je treba opraviti enkrat na šest mesecev.

Zdravilo je treba ustaviti 2 dni pred in 2 dni po študiji radiokontrastnosti. Če pride do bronhopulmonalne okužbe, nalezljivih bolezni genitalnega sistema, se morate takoj posvetovati z zdravnikom. Zdravilo vpliva na sposobnost upravljanja strojev in vozil.

V nosečnosti

Na podlagi hormonskih motenj pri nosečnicah se lahko pojavi gestacijski diabetes. Dolgoročne klinične izkušnje z uporabo metformina v nosečnosti dokazujejo njegovo učinkovitost in varnost pri zdravljenju diabetesa. Zdravilna učinkovina prehaja skozi posteljico, vendar ne povzroča razvojnih patoloških sprememb ploda. Zdravniki v nekaterih primerih menijo, da je to zdravilo kot alternativa za insulin za zdravljenje nosečnic z diabetesom tipa 2.

Za otroke

Zdravilo je predpisano otrokom, starejšim od 10 let, z diagnosticiranim diabetesom, odvisnim od insulina, ki ga spremlja debelost, v drugih primerih v skladu z navodili, ki jih je kontraindicirano do starosti 18 let. Zdravilo za diabetes metformin je predpisano kot motorna terapija v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili ali insulinom. Zdravilo je pokazano otrokom brez terapevtskega učinka hipoglikemične prehrane.

Odmerjanje in trajanje zdravljenja določi zdravnik. Standardni režim zdravljenja predvideva uporabo 500-850 mg zdravila 1-krat. Če je potrebno, se odmerek postopoma poveča v dveh tednih. Največja dovoljena količina aktivne snovi je 2000 mg. Pri zapletenem zdravljenju se količina insulina izbere glede na nivo glukoze.

Metformin za hujšanje

Eno od imen zdravil na farmacevtskem trgu je Glucophage ali "glucose devourer". Ta učinek dosežemo z istočasnim zagonom več biokemičnih mehanizmov, ki prispevajo k izgubi teže:

  • oksidacija maščobnih kislin se pospeši;
  • zmanjša absorpcijo sladkorja, ki izvira iz gastrointestinalnega trakta (GIT);
  • sinteza glukoze v jetrih je zatrta;
  • povečuje občutljivost insulinskih receptorjev;
  • mišično tkivo bolj aktivno porabi glukozo;
  • z zmanjšanjem ravni insulina se hranila ne spremenijo v maščobo in se ne shranjujejo;
  • zmanjša absorpcijo maščob v prebavnem traktu in krvni plazmi, zmanjša tvorbo in odlaganje maščobnega tkiva v jetrih.

Medsebojno delovanje z zdravili

Za preprečitev nastanka hiperglikemije zdravilo ni predpisano sočasno z danazolom. Previdnost zahteva kombinacijo s klorpromazinom in nevroleptiki. V teh primerih je odmerek dimetilbuguanida odvisen od ravni sladkorja. Povečanje hipoglikemičnega učinka zdravila se opazi, če ga uporabljamo sočasno s:

  • sulfonilsečnina;
  • insulin;
  • akarboza;
  • zaviralci monoaminooksidaze (MAO) (encim, ki ga vsebujejo živčni končni cilji in spodbuja povečanje koncentracij serotonina, dopamina, noradrenalina in drugih monoaminskih sinapse zaradi njihovega uničenja);
  • oksitetraciklin;
  • Zaviralci ACE (encim, ki pretvarja angiotenzin) (zdravila, ki pomagajo pri hipertenziji);
  • beta-blokatorji;
  • derivati ​​klofibrata;
  • ciklofosfamid.

Tveganje za laktacidozo se poveča s cimetidinom. Metformin oslabi učinek antikoagulantov. Zmanjšanje hipoglikemičnega učinka zdravila se opazi v kombinaciji z:

  1. glukokortikosteroidi;
  2. peroralni kontraceptivi;
  3. glukagon;
  4. epinefrin;
  5. diuretiki;
  6. ščitnični hormoni;
  7. derivati ​​nikotinske kisline.

Medsebojno delovanje z alkoholom

Uporaba metformina ni priporočljiva glede na alkohol. Velika nevarnost laktacidoze - močno povečanje koncentracije mlečne kisline. Ta pogoj je zelo nevaren. Po statističnih podatkih je smrtnost zaradi laktacidoze od 50 do 90%. Skupina tveganja vključuje diabetike, starejše od 50 let, katerih stanje poslabšuje kronične bolezni ledvic, jeter, srca in krvnih žil. Simptomi laktacidoze se v tem primeru manifestirajo hkrati z diabetično komo.

Neželeni učinki

Najopaznejše stanje, ki se lahko pojavi pri metforminskem zdravljenju, je laktacidoza. S pravilnim zdravljenjem je tveganje za njeno pojavljanje nepomembno. Neželeni učinki na uporabo zdravila so opaženi iz prebavnega sistema:

  • motnja črevesja;
  • slabost, bruhanje;
  • bolečine v trebuhu;
  • zmanjšan apetit;
  • kovinski okus.

Vsi simptomi se pojavijo v začetnih fazah zdravljenja in izginejo, ko uživate drogo. S povečano občutljivostjo na zdravilno učinkovino farmacevtskih izdelkov se lahko pojavijo alergijske reakcije. To so kožni izpuščaji in pordelost. Pri dolgotrajnem zdravljenju je absorpcija vitamina B12 poslabšana, tveganje za hipoglikemijo pa se povečuje. Opisana je anoreksija neželenih učinkov, anemija.

Preveliko odmerjanje

Če se ne upošteva režim zdravljenja, nepravilno odmerjanje zdravila razvije laktacidozo. Akumulacija zdravila prispeva k disfunkciji ledvic. Simptomi prevelikega odmerjanja:

  • driska;
  • bruhanje;
  • slabost;
  • bolečine v trebuhu in mišicah;
  • zmanjšana telesna temperatura;
  • omotica;
  • hitro dihanje;
  • konvulzije;
  • slabost zavesti;
  • razvoj kome.

Ko so ti simptomi navedeni, je treba zdravilo takoj ustaviti, bolnika je treba hospitalizirati, koncentracijo laktata je treba določiti in diagnozo je treba razjasniti. Najbolj učinkovit ukrep za laktacidozo je hemodializa. Simptomatsko zdravljenje za obnovitev vitalnih funkcij se izvaja po umiku zdravila iz telesa.

Kontraindikacije

Zdravilo metformin ima številne kontraindikacije. So povezani z akutnimi, kroničnimi boleznimi pacienta, njegovim načinom življenja, posebnimi pogoji. To so:

  • okvarjena ledvična funkcija;
  • diabetična ketoacidoza (stanje, povezano z dehidracijo telesa v ozadju pomanjkanja insulina);
  • diabetična koma ali stanje pred njim;
  • okužbe ledvic;
  • dehidracija z drisko, bruhanje;
  • zvišana telesna temperatura;
  • bronhopulmonalne bolezni;
  • akutni miokardni infarkt;
  • srčna in dihalna insuficienca;
  • izvajanje terapije z insulinom pri kompleksnih kirurških operacijah in travmah;
  • krvavitve jeter;
  • skladnost z nizko kalorično prehrano (manj kot 1000 kcal);
  • nosečnost in dojenje;
  • preobčutljivost za zdravilo.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Tablete iz sladkorja Metformin shranjujte v suhem prostoru, ki je nedostopen otrokom pri temperaturi do + 25 ° C. Zdravila ne morete jemati po datumu izteka roka uporabnosti. Zdravilo lahko kupite v lekarnah na recept.

Analogi

Dimetilbigvanid je aktivna snov številnih analogov metformina. Njihovo izbiro mora biti dogovorjeno z zdravnikom. Dodeli:

  • Bagomet;
  • Glucophage;
  • Diaformin AD;
  • Gliiformin;
  • Langerin;
  • Metospanin;
  • Metogamma;
  • Metformin teva;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Frmetin in drugi.

Stroški zdravila so odvisni od proizvajalca, koncentracije aktivne snovi, števila tablet v pakiranju. Povprečna cena v lekarnah v Moskvi je navedena v tabeli:

Več Člankov O Sladkorni Bolezni

Med porodom se razvije tveganje za pojav gestacijskega diabetesa. Ta kršitev ustvarja resno grožnjo bodoči materi in otroku. Zato je v tem obdobju potrebno strogo nadzirati koncentracijo sladkorja v krvi.

"Rosuvastatin", kot statin, preprečuje razvoj ateroskleroze in težav s srcem, ki pogosto spremljajo diabetes mellitus (DM). Toda pri zdravih ljudeh, ki razvijajo sladkorno bolezen tipa 2, obstaja tveganje za dolgoročno zdravljenje odvisnosti od drog.

Obvezno v programu zdravljenja diabetike so meritve sladkorja s pomočjo ekspresnega analizatorja. Izbira te naprave je primerna za vse - odvisno od udobja in kakovosti dnevnega testiranja.