loader

Glavni

Zdravljenje

Inhibitorji alfa glukozidaze - ATX-klasifikacija zdravil

V tem oddelku spletne strani se zbirajo informacije o zdravilih v skupini - A10BF. Zaviralci alfa glukozidaze. Vsak zdravilo podrobno opisujejo strokovnjaki portala EUROLAB.

Anatomsko-terapevtsko-kemična klasifikacija (ATC) to je mednarodni klasifikacijski sistem za zdravila. Latinsko ime je Anatomska terapevtska kemikalija (ATC). Na osnovi tega sistema so vsa zdravila razdeljena v skupine glede na njihovo glavno terapevtsko uporabo. Razvrstitev ATC je razumljivo hierarhična struktura, ki olajša iskanje pravih zdravil.

Vsako zdravilo ima lastno farmakološko delovanje. Pravilna opredelitev pravih zdravil je glavni korak za uspešno zdravljenje bolezni. Da bi se izognili neželenim posledicam pred uporabo teh ali drugih zdravil, se posvetujte z zdravnikom in preberite navodila za uporabo. Posebno pozornost posvetite ovirami drugih zdravil ter pogojih uporabe med nosečnostjo.

Oralna hipoglikemična terapija

Inhibitorji alfa-glukozidaz

V Rusiji, za zdravila iz tega razreda do danes, je registrirana samo droga - acarbose (trgovsko ime Glukobay).

Mehanizem delovanja

Kompleksni sladkorji, ki prihajajo s hrano v gastrointestinalnem traktu, so bili najprej razdeljeni v črevesje do preprostih sladkorjev s pomočjo encimov. Acarbose služi kot "prehranska pasti", konkurenčna in reverzibilno vezana na encim tankega črevesa (alfa-glukozidaza), ki sodeluje pri prebavi ogljikovih hidratov. In ker se encim izkaže, da je zaseden z akarbozo, poli in oligosaharidi, ki jih dobivamo s hrano, niso razdeljeni in se ne absorbirajo. To preprečuje razvoj postprandialne hiperglikemije.

Pros
  • Acarboza ne povzroča zvišanja ravni insulina v krvi (zato ni nevarnosti za nastanek hipoglikemije).
  • Ker akarboza preprečuje absorpcijo ogljikovih hidratov, se telesna masa v eni ali drugi stopnji zmanjša (ker se kalorična vsebnost hrane zmanjšuje).
  • Po študijah se podaljšano zdravljenje z akarbozo spremlja znatno zmanjšanje napredovanja arterioskleroze posod.
  • Acarboza se ne absorbira in zato ne daje sistemskih učinkov.
Cons
  • Ne fermentirani ogljikovi hidrati povzročajo fermentacijo v debelem črevesu, ki ga lahko spremljajo napenjanje in driska. Vendar to ni neželeni učinek, je posledica delovanja samega zdravila proti prehrani.
  • Acarboza ima nižjo hipoglikemično aktivnost kot derivati ​​metformina ali sulfonilsečnine in zmanjša vsebnost HbA1C za 0,5-0,8%
Indikacije
  • Diabetes mellitus tipa 1 (v kombinirani terapiji). Acarboza je edino zdravilo iz peroralnih hipoglikemičnih učinkovin, ki se lahko uporablja za diabetes tipa 1.
  • Diabetes mellitus tipa 2.
  • Preprečevanje diabetesa mellitusa tipa 2. Acarboza je drog izbirnega za posameznike z prediabetesom, ki ga spremlja postprandialna hiperglikemija pri normalnih mišičnih ravneh.
Kontraindikacije in neželeni učinki

Kontraindikacije vključujejo: cirozo; akutna in kronična vnetna črevesna bolezen, še posebej zapletena zaradi prebavnih in absorpcijskih motenj, striktur in čir v črevesju, povečana plinska tvorba; kronična ledvična odpoved; nosečnost in dojenje.

Neželeni učinki so redki: povečanje ravni transaminaz (ALT in AST), črevesne obstrukcije, zlatenica. Alergijske reakcije: kožni izpuščaj (vključno z urtikarijo), kožne hiperemije.

Odmerjanje in administracija

Acarboza se vzame takoj pred obroki (ali med obroki).

Začetni odmerek je 50 mg 3-krat na dan. Odmerek se počasi (z 4-8 tedni) povečuje ob upoštevanju individualne tolerance. Ciljni odmerek za odraslo osebo s telesno maso, večjo od 60 kg, je 300 mg / dan. v treh sprejemih. Največji odmerek je 600 mg / dan.

Učinek akarboze je odvisen od odmerka: večji je odmerek, manj ogljikovih hidratov se razdeli in absorbira v tankem črevesu. Vendar pa se je povečal odmerek več kot 300 mg na dan. čeprav jo spremlja nadaljnja (čeprav rahlo izrazita) zmanjšana postprandialna hiperglikemija, hkrati pa se povečuje tudi nevarnost povečanja koncentracije AST in ALT v krvi.

Zdravljenje z akarbozo je treba opraviti pod nadzorom ravni glikoziliranega hemoglobina in transaminaz v prvem letu zdravljenja - enkrat na tri mesece, nato pa redno.

Previdnostni ukrepi

Med zdravljenjem z akarbozo je treba omejiti vnos ogljikovih hidratov. Nenormalnost in driska, ki nastanejo v ozadju zdravljenja, odražata farmakološki učinek zdravila in so posledica kršitve prehrambenih priporočil. Akarboza se ne absorbira in zato ne daje sistemskih učinkov.

Acarbose lahko kombinirate z drugimi hipoglikemičnimi sredstvi. V tem primeru morate vedeti, da akarboza poveča hipoglikemični učinek drugih uporabljenih oralnih zdravil, kar zahteva prilagoditev njihovega odmerka (navzdol). Če ta pogoj ni izpolnjen, se lahko razvije hipoglikemija, ki jo je mogoče zdraviti samo s čisto glukozo, saj bo odsoten učinek zapletenih ogljikovih hidratov z akarbozo.

V kombinaciji z antacidi, sorbenti in encimi, ki izboljšajo prebavni proces, se učinkovitost akarboze znatno zmanjša.

Vsebina datoteke Oralno hipoglikemično zdravljenje

• Inhibitorji alfa-glukozidaz - akarboza (Glucobay).

Inhibitorji alfa-glukozidaze

Inhibitorji alfa-glukozidaze - tabletirana zdravila, uporabljena pri kompleksnem zdravljenju diabetesa mellitusa tipa 2, skupaj z drugimi peroralnimi hipoglikemskimi zdravili in insulinom. Antidiabetični učinek zdravil v tej skupini se zmanjša na upočasnitev absorpcije kompleksnih ogljikovih hidratov (vključno škroba in sladkorja) v tankem črevesu. Praviloma je treba polisaharide razdeliti na preproste sladkorje (monosaharide), ki jih je mogoče absorbirati skozi črevesno steno, da bi premagali črevesno pregrado. Tako inhibitorji α-glukozidaze inhibirajo prodor ogljikovih hidratov v krvi, s čimer vplivajo na raven sladkorja v krvi po zaužitju [1].

Vsebina

Ta skupina zdravil (inhibitorji α-glukozidaze, A10BF) so [1]:

Na Zemlji rastejo številne rastline z inhibitornimi lastnostmi encima α-glukozidaze [2] [3].

Med drugim je raziskava pokazala, da ima kulinarična Maitake gob (Grifola frondosa) hipoglikemično aktivnost [4] [5] [6] [7] [8] [9]. Razlog, zakaj Maitake zniža vsebnost krvnega sladkorja v naravnem glive α-glukozidaze inhibitorja [10].

Slepljenje sardele z zdravilno zeliščo prav tako zmanjša raven sladkorja v krvi, v študijah o ljudeh [11] in živalih [12]. Razlog je vsebnost steroidnih saponinov, ki imajo zaviralni učinek na alfa-glukozidazo [13].

Inhibitorji alfa glucosidaze

Inhibitorji α-glukozidaz - skupina zdravil, ki blokirajo aktivnost specifičnih črevesnih encimov - α-glukozidaze. Disaharidi in oligosaharidi v črevesju se ne absorbirajo, vendar se pod vplivom a-glukozidaz delujejo na monosaharide, ki jih je mogoče absorbirati.

Trenutno se v klinični praksi uporabljajo dve zdravili: akarboza in miglitol.

Mehanizem delovanja inhibitorjev α-glukozidaze predvsem v povezavi z njihovega učinka na encime se nahaja v "brush meja" enterocitih. Akarboza in miglitola reverzibilno in kompetitivno inhibira a-glukozidaza, glyukamilazu, sukrazu, dextrinase, maltaze in le majhno stopnjo a-amilaze (akarboza) in laktaze (miglitola).

Zaradi farmakokinetičnih lastnosti teh zdravil se njihovo delovanje pojavlja predvsem v zgornjem delu tankega črevesja. Distalni del tankega črevesa, da inhibirajo a-glukozidaza je oslabljen, tako Nesvaren disaharide, oligo- in ni razdeljeno na monosaharidi in absorbira v enterocitih.

Tako se pod vplivom inhibitorjev α-glukozidaze upočasnjujejo procesi fermentacije kompleksnih ogljikovih hidratov, zato se absorpcija fermentacijskih produktov (monosaharidov) zmanjša. Skladno s tem se po jedi ne pojavi nenadno zvišanje ravni glikemije.

V procesu absorpcije enostavnih ogljikovih hidratov (glukoza, fruktoza) bodisi Akarboza ali miglitol nobenega učinka, vendar antihiperglikemično učinek inhibitorjev α-glukozidaze prikaže samo prednostna ko jeste kompleksne ogljikove hidrate (živila, ki vsebujejo škrob, dekstrin, disaharide).

Inhibitorji α-glukozidaznih učinkov delujejo neposredno v tankem črevesu. Ni presenetljivo, da se le 2% od absorbirane doze akarboze absorbira in vstopi v krvni obtok in glavni del akarboze koncu cepimo naseljuje mikroorganizmi tanko črevo.

Miglitol se, nasprotno, popolnoma absorbira v proksimalnem delu tankega črevesja. T 1/2 miglitol in akarboza iz krvne plazme je približno 2 uri, izločanje pa opravljajo ledvice.

Zdravila krši absorpcijo ogljikovih hidratov v črevesu se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 v glavnem v kombinaciji z drugimi peroralnimi antidiabetiki. Uporabljena je sposobnost inhibitorjev α-glukozidaze učinkovito znižanje postprandialne glukoze v krvi na tešče krvi popravek koncentracija sladkorja se običajno doseže z uporabo sulfonilsečnine ali metformina. Ob zaviralca α-glukozidaze farmakokinetiko metformina in sulfonilsečnine derivatov ne spreminjajo.

Inhibitorje α-glukozidaz lahko tudi kombiniramo z zdravljenjem z insulinom.

Neželene učinke inhibitorjev α-glukozidaze ni mogoče označiti kot nevarne, vendar pogosto povzročajo umik zdravil. Kot posledica delovanja zdravil v debelem črevesju prejme veliko količino ogljikovih hidratov. Tu so izpostavljeni fermentacijskim postopkom s tvorbo velikega števila plinov. Zato bolniki pogosto razvijejo napenjanje in drisko. Resnost neželenih učinkov se lahko zmanjša, če začnemo zdravljenje z majhnimi odmerki in postopoma povečujemo odmerek. Zdravila je treba jemati brez žvečenja, z majhno količino tekočine, tik pred ali med obroki.

Inhibitorji zdravljenje α-glukozidaze ne razvijejo hipoglikemijo, vendar, če se pojavi hipoglikemija iz drugih razlogov (npr zaradi prevelikega odmerka sulfonilsečnine derivatov), ​​droge te skupine lahko znatno upočasnijo absorpcijo ogljikovih hidratov zaužitih za korekcijo hipoglikemije. Z drugimi besedami, kljub vnosu ogljikovih hidratov (sladkorja, moke) v notranjosti se lahko hipoglikemija poslabša. V takem primeru mora bolnik uporabljati izdelke, ki vsebujejo preprosto glukozo (sladka gazirana pijača) ali tabletirano glukozo, da se popravi hipoglikemija.

Bolniki, ki jemljejo akarbozo, zlasti v velikih odmerkih, se včasih ugotovljeno, da imajo dejavnost povišana alanin transaminaze (ALT) in asparagintransaminazy (AST), vendar do sedaj ni jasno, s kakšnim razlogom. V zvezi s tem, v prvem letu mora inhibitorji sprejem α-glukozidaze se redno (običajno vsake 3 mesece) za določitev aktivnost ALT in AST v serumu. Ko se aktivnost encimov poveča, je potrebno zmanjšati odmerek zdravila. Če bi bilo obstojne zvišanje ALT in AST aktivnosti odloči, ali bo nadaljnjega prejemanja nadaljnje zaviralce α-glukozidaze.

Kontraindikacije pri imenovanju zdravil, ki povečujejo izločanje insulina, vključujejo:

  • Nosečnost.
  • Dojenje.
  • Kronične bolezni črevesja.
  • Akutni in kronični hepatitis in pankreatitis.
  • Starost mlajša od 18 let.

Pri nosečnosti in dojenju uporaba zaviralcev α-glukozidaze ni priporočljiva.

Varnost in učinkovitost uporabe drog v tej skupini pri otrocih ni opredeljena.

Učinkovitost inhibitorjev α-glukozidaze se lahko zmanjša ob sočasni uporabi z zdravili, ki vsebujejo prebavne encime.

MED24INfO

Rudnitsky LV, Diabetes. Zdravljenje in preprečevanje. Priporočila strokovnjaka, 2009

Inhibitorji alfa-glukozidaze

Nove terapevtske možnosti so se pojavile z odkritjem zdravil, imenovanih zaviralci alfa-glukozidaze (akarboze in vključujejo, emiglitat, miglitol), upočasni absorbcijo ogljikovih hidratov v tankem črevesu. Glyukobay učinkovito predstavnik te skupine zdravil, upočasni absorpcijo glukoze v tankem črevesu, preprečuje znatno povečanje sladkorja po obroku, in hiperinsulinemija.

Indikacije za akarboza terapijo so nezadovoljivo nadomestilo za presnovo ogljikovih hidratov z dieto, zdravljenje z metforminom ali sulfonilsečnino, in zmanjšanje odmerka insulina.

Zdravljenje z glukozo se začne z odmerkom 0,05 g 3-krat na dan. Nadalje, če je potrebno, lahko odmerek poveča na 0,1 g, nato pa na 0,2 g na dan.

Povprečni odmerek akarboze je 0,3 g. Povečanje odmerka zdravila priporočamo v intervalih 1-2 tednov. Tablete je treba jemati brez žvečenja, z majhno količino tekočine, tik pred jedjo. Prednost zdravila je odsotnost hipoglikemičnih reakcij, kar je še posebej pomembno za starejše bolnike. Akarboza je še posebej učinkovita v smislu monoterapije pri bolnikih z diabetesom tipa 2 z nizko hiperglikemijo.

Dober učinek je opaziti, če glukoko kokus se kombinira s pripravki sulfonilsečnine. Kombinacija akarboze in insulina bistveno izboljša kontrolo glikemije.

Pomanjkljivosti inhibitorjev alfa-glukozidaze vključujejo zmanjšanje serumskega železa, povečano aktivnost transaminaze, morebiten razvoj diareje in napihnjenost. Zato je glavna kontraindikacija za sprejem akarboze bolezni gastrointestinalnega trakta.

Vrste antidiabetičnih tablet

Obstajajo šest vrst tabletiranih hipoglikemičnih pripravkov in njihove pripravljene kombinacije, ki se uporabljajo samo za sladkorno bolezen tipa 2:

Bigvanidi (metformin)

Za bigvanide je ena zdravila, imenovana metformin. Od leta 1994 se je kot hipoglikemično zdravilo uporabljal. To je ena od dveh najpogosteje predpisanih hipoglikemičnih zdravil (druga je sulfonamida, glejte spodaj). Zmanjša pretok glukoze iz jeter v krvni obtok in povečuje tudi občutljivost insulina odvisnih tkiv, ki so odvisna od insulina. Tablete vsebujejo 500, 850 ali 1000 mg zdravila. Začetni odmerek je 1 tabela. (500, 850 ali 1000 mg). Po 10-15 dneh se odmerek zdravila poveča za 1 mizo. v primeru potrebe. Vzdrževalni odmerek je običajno 1,7 g / dan, predpisan 1-2-krat na dan in največ 2,55-3,0 g / dan. Ponavadi se jemlje 2-krat na dan, vendar so dolgotrajna zdravila, ki jih jemljete 1-krat na dan. To je treba jemati med ali po obroku. V verigi lekarne je pod različnimi imeni, ki jih proizvajalci dajejo:

Baguette ( Bagomet ) (Argentina) - podaljšano delovanje, 850 mg / tab.

Glyformin ( Gliformin ) (Rusija, JSC Akrihin) - 500, 850 in 1000 mg / tab.

Glukofag ( Glukofag ) (Francija) - 500, 850 in 1000 mg / tab.

Glucophage Long ( Glukofag Dolgo ) (Francija) - dolgotrajno delovanje, 500 mg / tab.

Siofor ( Siofor ) (Nemčija) - 500, 850 in 1000 mg / tab.

Formetin (Rusija, OJSC "Pharmstandard-Tomskkhimpharm") -500, 850 in 1000 mg / tab.

Poleg tega, da metformin znižuje ravni glukoze v krvi, ima tudi naslednje pozitivne lastnosti:

Nizko tveganje za hipoglikemijo

Zmanjša raven slabih maščob v krvi, predispozicijo za aterosklerozo

Spodbuja izguba teže

Lahko se kombinira z insulinom in drugimi hipoglikemičnimi zdravili, če sama po sebi ni učinkovita

Metformin je nezaželen (neželeni učinek), o katerem je treba razpravljati z zdravnikom, če je predpisano zdravilo metformin:

Na začetku imenovanja lahko povzroči drisko, napihnjenost, izgubo apetita in slabost. Ti pojavi postopoma potekajo, vendar, ko se pojavijo, je priporočljivo zmanjšati predpisani odmerek za čas, dokler ti neželeni učinki ne izginejo ali zmanjšajo.

Ne moremo jemati ledvične odpovedi, hude srčne ali pljučne insuficience, bolezni jeter. Zdravilo je treba prekiniti v primeru resnega poslabšanja metabolizma, kar zahteva hospitalizacijo. Prav tako ne bi smeli jemati pred prihodnjo rentgensko študijo z kontrastom, ki vsebuje jod.

Obstajajo primeri razvoja komi (mlečne kisline), ko je bil imenovan brez upoštevanja kontraindikacij

Če zlorabljate alkohol, vzemite nekaj srčnih zdravil ali ste starejši od 80 let, potem metformin verjetno ni za vas

Pri dolgotrajni uporabi metformina lahko pride do pomanjkanja vitamina B 2, katerega manifestacijo je treba nadzorovati.

Glinidi

Dva pripravka sta vključena v glino: repaglinid (priprava Novonorma) in nateglinid (priprava Starlix). Ta zdravila spodbujajo proizvodnjo insulina s strani trebušne slinavke. Posebej so priporočljive za tiste, ki imajo po jedi povišane koncentracije glukoze v krvi in ​​se jih jemljejo trikrat dnevno pred vsakim glavnim obrokom. Nesmiselno jih je kombinirati s sulfonamidi, saj delujejo podobno. V lekarni so predstavljeni pod imeni:

Starlix ( Starlix ) (Švica / Italija, Novartis Pharma) - nateglinid 60 ali 120 mg / tab. Zdravilo se praviloma vzame takoj pred obrokom. Interval med jemanjem zdravila in jemanjem hrane naj ne presega 30 minut. Ko se uporablja kot posamezno hipoglikemično zdravilo, je priporočeni odmerek 120 mg 3-krat na dan. (pred zajtrkom, kosilom in večerjo). Če ta režim odmerjanja ne doseže želenega učinka, se lahko en odmerek poveča na 180 mg. Popravek režima odmerjanja poteka na osnovi rednih, enkrat na tri mesece, določenih indikatorjev HbA1c in glikemije 1-2 ure po jedi. Lahko se uporablja v kombinaciji z metforminom. V primeru, da se zdravilo Starlix pridruži metforminu, je predpisan v odmerku 120 mg 3-krat na dan. pred glavnimi obroki. Če se v ozadju zdravljenja z metforminom vrednost HbA1c približa cilju, se lahko odmerek zdravila Starlix zmanjša na 60 mg 3-krat na dan.

Novonorm ( Novonorm ) (Danska, Novo-Nordisk) - repaglinid 0,5, 1,0 ali 2 mg / tab. Začetni odmerek 0,5 mg sestavka želijo ustanoviti če ni predhodno dodeljena na zdravljenje z oralnimi antidiabetiki zdravili ali na ravni HbA 1c 3,5 1 / 2-1 tableta 1-krat / dan. Z nezadostno učinkovitostjo se odmerek zdravila postopno poveča. Povprečni dnevni odmerek je 3 tablete (10,5 mg). Največji dnevni odmerek je 4 tablete (14 mg).

Zdravilo je treba jemati pred jedjo, brez žvečenja in umivanja z majhno količino tekočine. Dnevne odmerke zdravila, največ 2 tableti, je običajno treba jemati 1 uro / dan. - Zjutraj, pred zajtrkom. Višji odmerki so razdeljeni na jutranji in večerni sprejem, to je, vzetih 2-krat na dan. Če zamudite en odmerek zdravila, je treba naslednjo tableto vzeti ob običajnem času, medtem ko višji odmerek ni dovoljen.

Maninil 5 ( Maninil 5) (Nemčija, Berlin Chemie,) - glibenclamid (ni mikroniziran!) 5 mg / tab. Začetni odmerek zdravila Maninil 5 je 2,5 mg 1-krat na dan. Učinek zdravila za zmanjšanje sladkorja zdravila Maninil 5 se razvije po 2 urah in traja 12 ur. Zaradi nezadostne učinkovitosti pod nadzorom zdravnika se odmerek zdravila postopoma zviša za 2,5 mg / dan. s presledkom od 3 do 5 dni, dokler dnevni odmerek ni potreben za stabilizacijo metabolizma ogljikovih hidratov. Povečanje odmerka več kot 15 mg na dan. praktično ne spremlja povečanje hipoglikemičnega učinka. Množnost zdravila Maninil 5 - 1-3 časa / dan Zdravilo je treba jemati 20-30 minut pred obroki. Kdaj prehod od drugih hipoglikemičnih učinkovin s podobnim mehanizmom delovanja Maninil 5 dajemo v skladu s prej omenjeno shemo in predhodni pripravek prekličemo. Pri prehodu z metformina je začetni dnevni odmerek 2,5 mg, po potrebi se dnevni odmerek dvigne vsakih 5-6 dni za 2,5 mg, dokler se ne doseže kompenzacija. V odsotnosti nadomestila za 4-6 tednov, je potrebno rešiti vprašanje, ki ima kombinirano zdravljenje z peroralnih antidiabetikov z drugo skupino ali insulina (glej dok. Zdravljenje diabetesa tipa 2 algoritmov spodaj). Z nezadostno znižanje glukoze na tešče, lahko odmerek razdeljen na 2 odmerka - zjutraj in zvečer v razmaku 12 ur (običajno 2 tableti zjutraj in zvečer Tabela 1..).

Diabetes MW ( D iabeton G. ) (Francija, podjetje "Servier") je zdravilo glikazid Spremenjeno sproščanje (MB) 60 mg / tab. Podjetje "Servier" se je preusmerilo na proizvodnjo zdravila v odmerku 60 mg / tab. namesto predhodno sproščenega odmerka 30 mg / tab., in začel sprostiti v Rusiji (Moskovska regija). Prednostno jemljete zdravilo med zajtrkom - pogoltnite celo, brez žvečenja in mletja. Zdravilo se jemlje enkrat na dan.

Začetni priporočeni odmerek za odrasle (vključno za starejše ≥ 65 let) je 30 mg enkrat na dan (1/2 tableta 60 mg). V primeru primernega nadzora nad diabetesom se zdravilo v tem odmerku lahko uporabi za vzdrževalno zdravljenje. Z neustreznim nadzorom glikemije lahko dnevni odmerek zdravila zaporedno poveča na 60, 90 ali 120 mg. Če preskočite enega ali več odmerkov zdravila, ne morete jemati višjega odmerka v naslednjem odmerku, izpustite odmerek naslednji dan.

Povečanje odmerka je mogoče ne prej kot po 1 mesecu zdravljenja z zdravilom v predhodno predpisanem odmerku. Edina izjema je, če se koncentracija glukoze v krvi po 2 tednih zdravljenja ni zmanjšala. V takih primerih se lahko odmerek zdravila poveča 2 tedna po začetku zdravljenja. Največji priporočeni dnevni odmerek zdravila je 120 mg v 1 odmerku. 1 tableta s 60 mg z modificiranim sproščanjem je ekvivalentna 2 tableti s spremenjenim sproščanjem 30 mg. Prisotnost zareze na tablete 60 mg vam omogoča razdelitev tablet in dnevni odmerek kot 30 mg (1/2 tablete 60 mg) in po potrebi 90 mg (1 tableta 60 mg in 1/2 tableta 60 mg). Popravek odmerka zdravila z odpovedjo ledvic z blago do zmerno resnostjo ni potreben.

Glidiab MB ( G lydiab G. ) (Rusija, JSC Akrihin) - glikazid Spremenjeno sproščanje (MB) 30 mg / tab. Pravila za jemanje in izdajanje zdravila sta enaka kot za Diabetes MB.

Glyurenorm ( G lurenorm ) (Boehringer Ingelheim) - glicidon 30 mg / tab. Pri zaužitju hipoglikemično efekta po 1-1,5 ure, največ delovanja - po trajanju 2-3 ur. - 12 ur droga predpisana peroralno v začetnem odmerku 15 mg (pol tablete) med zajtrk, na začetku sprejem hrano.

Amaryl (A maryl ) (Francija, Sanofi) - glimepirid 1, 2, 3 ali 4 mg / tab. Tablete je treba vzeti v celoti, ne tekoče, stisniti z dovolj tekočine (približno 1/2 skodelice). Začetni odmerek zdravila je 1 mg 1-krat na dan. Če je potrebno, se lahko dnevni odmerek postopoma zviša (v intervalih 1-2 tednov) po naslednjem vrstnem redu: 1-2-3-4 -6 -8 mg na dan. Učinkovit odmerek zdravila ne presega najpogosteje 4 mg / dan. Odmerjanje več kot 6 mg / dan. redko uporablja. Dnevni odmerek se daje v 1. sprejem je običajno končana tik pred zajtrkom, ali pa, če se zjutraj odmerek ni bil sprejet tik pred prvim glavnim obrokom. Ni natančnih korelacij med odmerki Amarila in drugih peroralnih hipoglikemičnih zdravil. Ko prevedeno iz takih pripravkov Amaryl Priporočeni začetni dnevni odmerek 1 mg slednje, četudi premaknilo Amaryl z največjim odmerkom drugega oralno antihiperglikemično zdravila. Ko se diabetes nezadosten diabetes ob prejemu glimepirid ali metforminom v največjih dnevnih odmerkov lahko začela kombinacijo zdravljenja obeh zdravil. S tem zdravljenjem ali glimepiridom ali metforminom žice že nadaljuje v enakih odmerkih in dodatno metformin ali glimepepirid začne z majhnim odmerkom, ki se nato titrira glede na želeno raven presnove nadzora, do največjega dnevnega odmerka.

Glamaz ( G lemaz ) (Argentina, podjetje "QUIMICA MONTPELLIER") - glimepirid 4 mg / tab. Navodila za uporabo glej Amaryl.

Glimepirid ( G limepirid e ) (Rusija, OJSC "Farmstandard-Leksredstva") - glimepirid 2, 3 in 4 mg / tab. Navodila za uporabo glej Amaryl.

Diamerid ( Diamerid ) (Rusija, JSC Akrihin) - glimepirid 1, 2, 3 ali 4 mg / tab. Navodila za uporabo glej Amaryl.

Kombinirane tablete

Za zmanjšanje števila tablet in kombinacij dveh hipoglikemičnih zdravil so izumili v eni tableti. Prednostne so kombinacije hipoglikemičnih zdravil. Predvsem danes je metformin priporočljiv za predpisovanje kot začetno zdravilo za zniževanje sladkorja. Kot rezultat je metformin in je praviloma obvezno zdravilo kombiniranega zdravljenja. Zato je jasno, da so sodobna kombinirana zdravila metformin + kakšna druga hipoglikemična zdravila. Torej, v lekarni lahko kupite metformin v kombinaciji s takšnimi zdravili:

Bagomet plus ( Bagomet plus ) (Argentina, podjetje "QUIMICA MONTPELLIER") - glibenklamid 2,5 / 5,0 mg + metformin 500 mg. Običajno je začetni odmerek 1 tableta zdravila Bagomet Plus 500 mg / 2,5 mg ali 500 mg / 5,0 mg 1-krat na dan. Po potrebi, vsakih 1-2 tednih po začetku zdravljenja se odmerek zdravila popravi glede na nivo glukoze v krvi. S substitucijo prejšnje kombinirano zdravljenje z metforminom in glibenklamidom tablet apliciran 1-2 Bagometa plus 500 mg / 2,5 mg ali 500 mg / 5 mg (odvisno od predhodnega odmerka), 2-krat na dan - zjutraj in zvečer. Največji dnevni odmerek je 4 tablete zdravila (500 mg / 2,5 mg ali 500 mg / 5 mg, kar je 2 g metformina / 20 mg glibenklamida). Tablete morate jemati skupaj z obroki.

Glybometh ( G libomet ) (Nemčija, Berlin-Chemie) - glibenklamid 2,5 / 5,0 mg + metformin 400 mg. Začetni odmerek je 1-3 tablete na dan. z nadaljnjo postopno izbiro učinkovitega odmerka, dokler se ne doseže stabilno nadomestilo za bolezen. Optimalen način sprejema - 2-krat / dan. (zjutraj in zvečer) z obroki. Največji odmerek je 5 tablet / dan.

Glucovani ( Glucovance ) (Francija, MERCK SANTE) - glibenklamid 2,5 + metformin 500 mg. Začetni odmerek je 1 miza / dan (2,5 mg / 500 mg ali 5 mg / 500 mg). Priporočljivo je povečati odmerek za največ 5 mg glibenclamida / 500 mg metformina na dan vsakih 2 ali več tednov, dokler ne dosežemo cilja glikemije. Največji dnevni odmerek je 4 tablete Glucovans 5 mg / 500 mg ali 6 tablet Glucovans 2,5 mg / 500 mg. Režim odmerjanja za odmerke 2,5 mg / 500 mg in 5 mg / 500 mg:

- 1 ura / dan, zjutraj med zajtrkom - z imenovanjem 1 tablete na dan;

- 2-krat / dan, zjutraj in zvečer - z imenom 2 ali 4 tablete na dan.

Režim odmerjanja za odmerjanje 2,5 mg / 500 mg:

- 3-krat / dan, zjutraj, popoldne in zvečer - z imenovanjem 3, 5 ali 6 tablet na dan.

Režim odmerjanja za odmerjanje 5 mg / 500 mg:

- 3-krat / dan, zjutraj, popoldne in zvečer - z imenovanjem 3 tablete na dan.

Tablete morate jemati skupaj z obroki. Vsak odmerek zdravila mora spremljati obrok z dovolj visoko vsebnostjo ogljikovih hidratov, da se prepreči nastanek hipoglikemije. Menjava predhodno kombinirano zdravljenje z metforminom in glibenklamidom: začetni odmerek ne sme preseči dnevnega odmerka glibenklamida (ali ekvivalentni dozi druge sulfonilsečnine drog) in metformina, ki je bila sprejeta prej. Pri starejših je odmerek določen ob upoštevanju stanja delovanja ledvic, ki se med zdravljenjem redno ocenjuje. Začetni odmerek za njih ne sme preseči 1 tableta Glucovans 2,5 mg / 500 mg

Glukonorm (Glukonorm) (Rusija, OJSC "Farmstandard-Tomskkhimpharm") - glibenklamid 2,5 mg + metformin 400 mg. Običajno je začetni odmerek 1 tableta zdravila Gluconorma 2,5 mg / 400 mg na dan. Vsakih 1-2 tednih po začetku zdravljenja se odmerek zdravila popravi glede na raven glukoze v krvi. Pri zamenjavi prejšnjega kombiniranega zdravljenja z metforminom in glibklamidom določite 1 - 2 tablete Gluconormium, odvisno od prejšnjega odmerka vsake komponente. Največji dnevni odmerek je 5 tablet zdravila Gluconormium.

Glimecomb ( Glimecomb ) (Rusija, JSC Akrikhin) - gliklazid 40 mg + metformin 500 mg. Zdravilo se zaužije med ali takoj po obroku, običajno 2-krat na dan (zjutraj in zvečer). Začetni odmerek je običajno 1-3 tablete / dan. s postopnim izborom odmerka do doseženega stabilnega nadomestila bolezni. Največji dnevni odmerek je 5 tablet

Amaryl M ( Amaryl M ) (Koreja podjetje "Hendok Pharmaceuticals") - metformin 500 mg + 2 mg glimepirida (registrirana v ruski obliki metforminom 250 mg + 1 mg glimepirida, vendar še ni na voljo). Priporočljivo je, da začnete z najnižjim učinkovitim odmerkom in, odvisno od ravni glukoze v krvi, povečajte odmerek. Istočasno je treba izvesti ustrezno spremljanje ravni glukoze v krvi. Zdravilo morate predpisati 1 ali 2-krat na dan, pred ali med obroki. Pri prehodu iz kombinirane terapije individualne tablete glimepirida in metformina, Amaryl M odmerka drog ne sme presegati odmerek glimepirida in metformina, ki pacient prejme v določenem času.

Galvus Met ( Galvus Met ) (Švica, Novartis) - tablete 50/500 mg, 50/850 mg in 50/1000 mg, ki vsebujejo vildagliptin 50 mg + metformin 500, 850 ali 1000 mg. Pri uporabi zdravila Galvus Met ne presegajte priporočenega največjega dnevnega odmerka vildagliptina (100 mg). Za zmanjšanje resnosti neželenih učinkov iz prebavnega sistema, značilnost metformina, se zdravilo Galvus Met jemlje s hrano.

Začetni odmerek Galvus se je z neučinkovito zdravljenjem z vildagliptinom: Zdravljenje Galvus Met se lahko zaćne z eno tableto 50 mg / 500 mg dvakrat na dan in po oceni terapevtskega ućinka se lahko odmerek postopoma poveća.

Začetni odmerek zdravila Galvus Metabolizem z neučinkovitim zdravljenjem samo z metforminom: Glede na odmerek že opravljenega metformina se zdravljenje z zdravilom Galvus Met lahko začne z eno tableto z odmerkom 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ali 50 mg / 1000 mg dvakrat na dan

Začetni odmerek zdravila Galvus Met pri bolnikih, ki so prejemali kombinirano terapijo z vildagliptinom in metforminom v obliki ločenih tablet: odvisno od doze že sprejetih vildagliptin ali metformina, je treba zdravljenje Galvus Met začne s tabletami čim bližje k obstoječemu zdravljenju dozirna 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ali 50 mg / 1000 mg, in titriramo za učinek.

Galvus Met ne bi smeli uporabljati z ledvično insuficienco ali z okvarjenim delovanjem ledvic. Pri uporabi zdravila pri bolnikih, starejših od 65 let, je treba redno spremljati delovanje ledvic.

Yanumet ( Janumet ) (ZDA, podjetje MSD) - tablete 50/500 mg, 50/850 mg in 50/1000 mg sitagliptina + metformina. Priporočljivo je, da jemljete 2-krat na dan z obroki, začenši z minimalnim odmerkom in postopoma povečujete (titriranje) do učinkovitega odmerka, da zmanjšate neželene učinke metformina v prebavilih.

Če je potrebno, je mogoče postopoma povečevati odmerek na 120 mg / dan. Nadaljnje povečanje odmerka navadno ne vodi do povečanega učinka. Če dnevni odmerek Glyurenorma ne presega 60 mg (2 tableti), se lahko dodeli enemu sprejem med zajtrkom. Z dajanjem zdravila na višji dozi dosežemo najboljše učinek pri dajanju zdravila 2-3-krat / dan. V tem primeru je treba zajtrk jemati največji odmerek. Čeprav Glyurenorm rahlo izloča v urin (5%) in na splošno dobro prenašajo ledvične bolezni, je treba zdravljenje bolnika z ledvično odpovedjo se izvaja pod strogim medicinskim nadzorom.

Ustna hipoglikemična zdravila: seznam, načelo njihovega delovanja

Zdravljenje diabetesa tipa 1 in tipa 2 ima pomembne razlike. Pri sladkorni bolezni tipa 2 je ohranjena funkcija sinteze insulina, vendar se proizvaja v zmanjšani količini. V tem primeru tkivne celice postanejo manj dovzetne za hormon. Ustrezno lahko odpravijo te motnje peroralne hipoglikemije.

Vrste peroralnih hipoglikemičnih zdravil

Hipoglikemične droge se proizvajajo veliko, med seboj se razlikujejo po izvoru in kemični formuli. Obstajajo takšne skupine oralnih hipoglikemičnih sredstev:

  • sulfonilsečnine;
  • glina;
  • bigvanidi;
  • tiazolidindioni;
  • inhibitorji α-glukozidaze;
  • incretiny.

Poleg tega je bila v zadnjem času sintetizirana nova skupina hipoglikemičnih zdravil - to so derivati ​​natrijevih glukoznih zaviralcev cotransporterjev tipa 2 (SGLT2).

Derivati ​​bigvanidov

Trenutno se uporabljajo le bigvanidi metformin. Pravzaprav to zdravilo ne vpliva na sintezo insulina in bo zato absolutno neučinkovito, če insulin sploh ni sintetiziran. Drog uresničuje svoj terapevtski učinek s povečanjem uporabe glukoze, izboljšanjem njenega transporta skozi celične membrane in zmanjšanjem glukoze v krvi.

Poleg tega ima zdravilo anoreksigeni učinek, saj se lahko uporablja pri zdravljenju debelosti pod nadzorom zdravnika. Mimogrede, nekatere "čudežne tablete" za izgubo teže vsebujejo to snov, medtem ko ga brezvestni proizvajalec v sestavi ne more določiti. Uporaba takih zdravil je resnično nevarna za zdravje. Metformin je antidiabetično zdravilo, ki ga predpiše zdravnik ob upoštevanju indikacij in kontraindikacij.

Kontraindikacije za uporabo bigvanidov:

  • Diabetes mellitus tipa 1;
  • Ketoacidoza;
  • Odpoved ledvic;
  • Srčno popuščanje;
  • Motena jetrna funkcija;
  • Odpoved dihal zaradi pljučne bolezni;
  • Starost.

Če ženska, ki jemlje metformin, zanosi, mora prekiniti uporabo tega zdravila. Uporaba metformina bo mogoča šele po prenehanju dojenja.

Derivati ​​sulfonilsečnin

Zelo pogosto pri zdravljenju diabetesa tipa 2 zatekajo k uporabi derivatov sulfonilureje. Obstajajo pripravki s sulfonilsečnino treh generacij:

  • Prva generacija: tolbutamid, tolazamid, klorpropamid.
  • Druga generacija: glibenklamid, glikoksepid, glicidon, glipizid.
  • Tretja generacija: glimepirid.

Priprave prve generacije so dejansko izgubile pomen, zato se zdaj praktično ne uporabljajo. Priprave druge in tretje generacije so več desetkrat bolj aktivne kot pripravki prve generacije. Poleg tega je verjetnost razvoja neželenih učinkov pri uporabi sodobnih zdravil s sulfanilureo veliko manjša. Prva priprava druge generacije je bila glibenklamid, ki je bila uspešno uporabljena.

Preparati sulfoniluree imajo različno stopnjo učinka in trajanje delovanja. Med njimi je najbolj izrazito hipoglikemično delovanje glibenklamid. Morda je to najbolj priljubljen predstavnik pri pripravkih sulfoniluree. Druga najpogostejša uporaba je glikazid. Ta droga nima le hipoglikemičnega učinka, temveč tudi pozitivno vpliva na reološke lastnosti krvi, pa tudi na mikrocirkulacijo.

Derivati ​​sulfonilsečnin spodbujajo izločanje insulina in njegovo sproščanje iz beta celic ter obnovijo občutljivost teh celic na glikemijo.

Značilnosti uporabe:

  • Neučinkovit s pomembno izgubo beta celic trebušne slinavke pri bolniku;
  • Pri nekaterih bolnikih zaradi nepojasnjenih razlogov nima antidiabetičnega učinka;
  • Učinkovito le pri dieti;
  • Pred obrokom je potrebno pol ure.

Glavne kontraindikacije za uporabo zdravil s sulfonilsečnino so diabetes tipa 1, stanje ketoacidoze, obdobje nosečnosti in dojenja ter resne operacije.

Inhibitorji alfa-glukozidaz

To skupino predstavljajo zdravila acarbose in miglitol. Zmanjšujejo absorbcije večine ogljikovih hidratov v črevesju (maltoza, saharoza, škrob). Na koncu to preprečuje razvoj hiperglikemije. Uporaba igibitorov alfa-glukozidaze lahko povzroči vse vrste učinki driska (napenjanje, driska) zaradi kršenja postopkov prebavo in absorpcijo ogljikovih hidratov. Da bi se izognili škodljivim vplivom na delu prebavnega trakta, se zdravljenje začne z majhnimi odmerki, postopoma povečuje. Tableto je treba vzeti s hrano. Poleg tega je pomembno, da sledijo prehrane in omejiti porabo kompleksnih ogljikovih hidratov.

V primeru dispepsičnih pojavov ni mogoče uporabiti encimskih pripravkov, antacidov, sorbentov. To seveda, izboljšuje prebavo, odpravlja napenjanje in drisko, vendar učinkovitost inhibitorjev a-glukozidaze bistveno zmanjša.

Akarboza - to je edina oralno sredstvo, ki se lahko uporabljajo pri zdravljenju insulina neodvisna sladkorna bolezen. Poleg tega, glede na trenutne študije, se zdravljenje z akarboze spremlja zmanjšanje napredovanja ateroskleroze in zmanjša tveganje srčnih komplikacij v ozadju ateroskleroze.

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev alfa-glukozidaze:

  1. Vnetna črevesna bolezen;
  2. Ciroza jeter;
  3. Razjede v črevesju;
  4. Črevesne strije;
  5. Kronična ledvična odpoved;
  6. Nosečnost in dojenje.

Derivati ​​tiazolidindiona (glitazoni)

Predstavniki te skupine tablet pioglitazon (aktos), rosiglitazon (avandia), pioglar. Učinek te skupine zdravil je posledica povečane občutljivosti ciljnih tkiv na delovanje insulina in s tem povečanja uporabe glukoze. Glitazoni ne vplivajo na sintezo insulinskih beta celic. Hipoglikemično delovanje derivatov tiazolidindiona se začne pojavljati po enem mesecu in za poln učinek lahko traja do tri mesece.

Po podatkih raziskave glitazoni izboljšajo metabolizem lipidov in zmanjšajo tudi raven nekaterih dejavnikov, ki igrajo vlogo pri aterosklerotičnih žilnih lezijah. Zdaj se izvajajo obsežne študije za ugotavljanje, ali se glitazoni lahko uporabljajo kot sredstvo za preprečevanje sladkorne bolezni tipa 2 in zmanjšanje incidence kardiovaskularnih zapletov.

Vendar pa imajo derivati ​​tiazolidindiona tudi neželene učinke: povečanje telesne mase in določeno tveganje za srčno popuščanje.

Tiazolidinediones se priporoča za uporabo z bigvanidi, s sulfonilsečnino, insulinom.

Derivati ​​gline

Predstavniki te skupine so repaglinid (novorojenček) in nateglinid (starlix). To so zdravila s kratkotrajnim delovanjem, ki spodbujajo izločanje insulina, kar vam omogoča, da po jedi ohranite nivo glukoze pod nadzorom. S hudo hiperglikemijo je glina na glavi neučinkovita.

Insulinotropni učinek se hitro razvije, ko se gline vzamejo. Tako se razvoj insulina pojavi po 20 minutah po jemanju tablet, novonorma in po petih do sedmih minutah po jemanju zdravila Starlix.

Med neželenimi učinki - pridobivanjem telesne mase, pa tudi zmanjšanjem učinkovitosti zdravila z dolgotrajno uporabo.

Kontraindikacije vključujejo pogoje, kot so:

  1. Diabetes, odvisen od insulina;
  2. Ledvična insuficienca jeter;
  3. Nosečnost in dojenje.

Incretiny

Ta nova vrsta antidiabetikov, ki vključujejo derivate dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) in derivatov glyukogonopodobnogo agonist inhibitorji (GLP-1), peptid-1. Inkretini - to so hormoni, ki se sproščajo iz črevesja med obrokom. Ti stimulira izločanje inzulina in glavno vlogo v tem procesu igrajo insulinotropni glukoze odvisnega (ISU) in glyukogonopodobny peptidov (GLP-1). To se zgodi v zdravem telesu. Bolnik s sladkorno boleznijo tipa 2 sekrecijo inkretin reduciramo in ustrezno zmanjša izločanje inzulina.

Inhibitorji dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) so ​​v bistvu aktivatorji GLP-1 in HIP. Pod vplivom zaviralcev DPP-4 se trajanje delovanja inkretinov poveča. Predstavnik inhibitorjev dipeptidil peptidaze-4 je sitagliptin, ki je na voljo pod blagovno znamko Yanuvia.

Januvi stimulira izločanje insulina in tudi zavira izločanje hormona glukagon. To se zgodi samo pod pogojem hiperglikemije. Pri normalni koncentraciji glukoze zgornji mehanizmi niso vključeni, pomaga pri preprečevanju hipoglikemije, kar se zgodi pri zdravljenju z drugimi zdravili za zniževanje sladkorja. Je proizveden v obliki tablet.

Toda derivati ​​agonistov GLP-1 (viktosis, lysumium) se sproščajo v obliki raztopin za subkutano dajanje, kar je gotovo manj udobno kot uporaba tablet.

Derivati ​​zaviralcev SGLT2

Derivati ​​natrijevih glukoznih zaviralcev cotransporterjev tipa 2 (SGLT2) so najnovejša skupina hipoglikemičnih zdravil. Njeni predstavniki dapagliflozin in kanagloflozin odobrila FDA v letih 2012 in 2013. Mehanizem delovanja teh tablet temelji na zaviranju aktivnosti SGLT2 (natrijevega glukoznega cotransporterja tipa 2).

SGLT2 je glavni transportni protein, vključen v reabsorpcijo (ponovno absorpcijo) glukoze iz ledvic v kri. Zaviralci zdravil SGLT2 znižujejo koncentracijo glukoze v krvi z zmanjšanjem ledvične reabsorpcije. To pomeni, da zdravila spodbujajo sproščanje glukoze v urinu.

Sočasni pojavi z uporabo zaviralcev SGLT2 zmanjšujejo krvni tlak in telesno težo. Med neželenimi učinki zdravila je lahko razvoj hipoglikemije, urinskih okužb.

Dapagliflozin in kanagliflozin sta kontraindicirana pri insulinu odvisnem sladkorni bolezni, ketoacidozi, odpovedi ledvic, nosečnosti.

Pomembno! Enako zdravilo vpliva na ljudi na različne načine. Včasih ni mogoče doseči želenega učinka na podlagi zdravljenja z enim samim zdravilom. V takih primerih uporabite kombinirano zdravljenje z več peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili. Ta terapevtska shema vam omogoča, da delate na različnih delih bolezni, povečate izločanje insulina in zmanjšate odpornost insulina na tkiva.

Grigorova Valeriya, zdravniški pregledovalec

Skupno 3.923 ogledov, 3 pogledov danes

Inhibitorji alfa glukozidaze, ki zmanjšujejo absorpcijo ogljikovih hidratov

Za razliko od drugih antidiabetičnih drog zniževanje glukoze delovanja zaviralcev alfa-glukozidaze so zunaj spekter hormonskih glukoznega metabolizma (insulin / glukagon predvsem) - kršijo absorpcijo ogljikovih hidratov iz črevesja.

Kot rezultat, po obroku zmanjša obroku glikemije in nanj reciklira - obroku hiperinsulinemije. Ker ne samo hiperglikemije, hiperinsulinemije, temveč tudi zmanjša tveganje za kardiovaskularne zaplete sladkorne bolezni tipa 2, se verjame, da je ta slednja učinek dodatna prednost zdravljenju zaviralcev alfa-glukozidaze v primerjavi z insulinskih sekretagogov.


Mehanizem delovanja. Zdravila v tej skupini reverzibilno veže alfa-glukozidaze encime (saharoze, maltoze, izomaltoza in glucoamylase) v lumnu tankega črevesa. Kot posledica blokiranega razgradnjo disaharidov in oligosaharidov (npr sladkor in škrob) za glukozo in fruktozo. Konkurenčni (glede na hrano ogljikovih hidratov) in reverzibilno vezavo alfa-glukozidaze povsem inhibira absorpcijo ogljikovih hidratov v proksimalnem črevesju, kar vodi k nižji vrh obroku glikemije po jemanju kompleksne ogljikove hidrate. Trenutno se proizvedeta dva zdravila iz te skupine: akarboza in miglitol, učinek katerih je nekoliko drugačen. Miglitola ne zatreti laktoze in akarboz ga zavira, ampak le nekoliko (-10%), ki pa ne vpliva na delovanje laktoze. Acarboza tudi zavira aminazo pankreasa in miglitol - ne. Toda klinični učinki teh zdravil so enaki. Ker se za razliko od akarboze miglitol absorbira, so bili raziskani njegovi sistemski učinki na metabolne procese. Izkazalo se je, da zavira glikogenolizo v jetrnem tkivu in vitro. Hkrati pa proizvajalci miglita v telesu niso našli nobenega sistemskega učinka kljub absorpciji.
Akarboza zmanjša tveganje za srčno-žilne zaplete, in bolniki, dodeljene zgodnjih motenj metabolizma ogljikovih hidratov lahko normalizira in zmanjša tveganje za nastanek očitno sladkorno boleznijo. Mehanizem delovanja akarbozo ni jasno, ampak s pomočjo kinetične študije glukoze testa intravensko glukozo tolerance, nam je uspelo dokazati, da so prejšnje kršitve presnovi ogljikovih hidratov (IGT, IFG), to ne vpliva na nastajanje glukoze v jetrih in izločanje glukoze pri bolnikih, pri katerih zdravljenje akarboze povzročilo normalizacijo metabolizma predhodno nenormalnega ogljikovih hidratov (IFG ali IGT). To je akarboze odpravlja zgodnje presnovne motnje, ki ne posega v intimnih procesov patogenezo sladkorne bolezni tipa 2, ki je verjetno povsem naravno, saj je "vneendokrinny" mehanizem njegovega delovanja.


Farmakokinetika. Po prejemu akarbozo se praktično ne absorbira v črevesju - 1-2% biološka, ​​maksimalne koncentracije v krvi opazili po 1 uri, od koder ga je moč v nespremenjeni obliki preko ledvic. Akarboza presnova se pojavi samo v črevesu. Pod vplivom naravne črevesne flore ali prebavnih encimov izmed akarboze tvorjena ne manj kot 13 metabolite, ki so biološka uporabnost je 34%, in so sesali 14-24 ur po postavitev v črevesju. Samo eden od metabolitov alfa-glukozidaze ohrani zavira alfa-glukozidaze.
Najvišje koncentracije miglitola po zaužitju se pojavijo v krvi v treh urah, razpolovni čas izločanja pa je 2-3 ure. Njegova absorpcija je odvisna od odmerka: višji - manj in je -95%. Ampak, ker je točka njenega delovanja vile tankega črevesja, absorpcija miglitola na noben način ne vpliva na učinkovitost zdravila za zniževanje sladkorja. Iz krvi miglitol se izloča z ledvicami nespremenjeno, preostalo zdravilo v črevesju pa se izloča z blatom, tudi v nespremenjeni obliki. Miglitol se v telesu ne presnavlja.


Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Pri kombinirani terapiji z alfa-glukozidaze inhibitorji insulina ali drugih antidiabetikov hipoglikemično ta učinek se lahko poveča, kar lahko povzroči hipoglikemijo. V teh primerih je treba odmerek katerega koli hipoglikemičnega zdravila iz kombinacije zmanjšati. Vse droge, ki povečujejo nivoje glukoze v krvi, na primer tiazidnih diuretikov, kortikosteroidi, peroralnih kontraceptivov estrogen, niacin, fenotiazidy, ščitničnih hormonov in blokatorji kalcijevih kanalčkov, lahko zmanjša učinkovitost inhibitorjev a-glukozidaze. Miglitol, hkrati pa se zmanjša obseg absorpcije in maksimalne koncentracije glibenklamida in metformina, vendar klinično to ne manifestira. Acarboza zmanjšuje biološko uporabnost metformina, vendar to ne vpliva na njegovo učinkovitost. Akarboza ne deluje z digoksinom, nifedipinom, propranololom ali ranitidinom. Zaradi zelo velikih odmerkov akarbozo povzroči povečanje jetrnih encimov, da ni zaželeno, da se združi s paracetamolom (znan jeter toksinov), še posebej pri ljudeh, ki zlorabljajo alkohol. Miglitola zmanjšanje ravni digoksina v krvi, in biološka ranitidina in propranolol, vendar ne interakcijo z nifedipina, antacidi ali varfarina. Aktivno oglje, prebavnih encimov, kot so amilaze in pankreatin, lahko lokalno v črevesju prekinitev delovanja zaviralcev alfa-glukozidaze.


Pripravki, odmerki in režimi zdravljenja. Treba je opozoriti, da pri mnogih pacientih za preprečevanje neželene učinke, je treba zdravljenje začeti inhibitor alfa-glukozidaze z eno tableto dnevno v odmerku 25 mg. Zdravilo je treba jemati s hrano, ki se začnejo z največjim pretokom obrokom, nujno vsebuje kompleksne ogljikove hidrate (inhibitorji alfa-glukozidaze so učinkoviti le v prisotnosti polisaharidov v živilih). Odmerek se nato poveča na 25 mg / dan in ne več kot 1-krat na teden, dokler se ne dodeli vseh glavnih obroke. maksimalni odmerek (300 mg), vendar je treba opozoriti, da ob povečanju odmerka navedeni nosilcu ponavadi daje rahlo povečanje hipoglikemičnimi in stranskih učinkov in znatno sorazmerno z zvišanjem odmerkov se lahko določi. Običajno odmerek 50 mg 3-krat na dan daje največji učinek.


Indikacije. Akarboza, kot tudi lahko miglitola dajati bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2 kot izhodnega monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antidiabetičnimi zdravili - metformina ali insulinskih sulfonamidov. Več velikih študij z akarbozo, vključno z velikim študije po začetku trženja nadzora varovati (Precose resolucijo Optimalna Titracija do Enchence Trenutna zdravljenje), v kateri je več kot 6000 bolnikov s sladkorno boleznijo, je pokazala, da zdravljenje z ravni akarboze HbA1c se zmanjša na 0.6-1, 1%, po obroku glikemije - v 2.2-2.8 mmol / l, ter posta glikemije - na 1,4-1,7 mmol / l.
Pri manjših študij in učinkovitosti znižanja kratkem miglitol nastavljen na 0.4-1.2% HbA1c, postprandialne glikemije - v 1,1-3,3 mmol / l in rahel padec obroku hiperinsulinemije.
Menimo, da je klinična učinkovitost obeh zdravil primerljiva, čeprav ni bila opravljena nobena posebna primerjalna študija, ki ne omogoča objektivnega prepoznavanja nobenih prednosti vsake od njih. Starost ne vpliva na učinkovitost zdravljenja. Kljub preprečevanju absorpcije ogljikovih hidratov zdravila ne povzročajo izgube telesne mase.
V Rusiji se uporablja samo akarboza, čeprav ne zelo pogosto. Vzroki za to je lahko potrebna za titracijo odmerka zaviralcev alfa-glukozidaze 10-12 tednov, da se izključi možnost stranskih učinkov, ter opazno hipoglikemično učinek drugih antidiabetičnega zdravila.


Kontraindikacije in omejitve. Čeprav inhibitorji alfa-glukozidaze sami po sebi ne povzročajo hipoglikemije, lahko v kombinaciji z njimi okrepijo hipoglikemični učinek sulfonamidov ali insulina. V primeru hipoglikemije, ki se je razvila v ozadju jemanja zaviralcev alfa-glukozidaze, jo je treba izločiti izključno z vnosom monosaharidov, zlasti glukoze. Vnos kompleksnih ogljikovih hidratov (sendvič ipd.) V tem primeru je manj učinkovit, ker inhibitorji alfa-glukozidaze zmanjšajo prebavo zapletenih ogljikovih hidratov v prebavnem traktu. Ker zaviralci alfa-glukozidaze izločajo ledvice, zlasti miglitol, so kontraindicirani pri bolnikih, ki imajo očistek kreatinina

  • 1
  • 2
  • 3
  • 4
  • 5

Več Člankov O Sladkorni Bolezni

Česen ima edinstven sklop koristnih lastnosti je eterična olja, aminokisline, mineralne komponente, vitamini in druge koristne kemične spojine, in so bistveni pri diabetes mellitus obeh, prve in druge vrste.

Diabetes mellitus je endokrini bolezen, ki jo povzroča pomanjkanje telesa hormonskega insulina ali njegova nizka biološka aktivnost. Zanj je značilna kršitev vseh vrst metabolizma, poškodbe velikih in majhnih krvnih žil in se manifestira kot hiperglikemija.

Šele pred nekaj desetletji se je sladkorna bolezen štela za starostno bolezen - v mladosti so utrpeli nekaj. Na žalost se je v zadnjem času pojavila trend razvoja sladkorne bolezni v precej mladih letih.