loader

Glavni

Diagnostika

Galvus se je srečal v sladkorni bolezni

Galvus Met je učinkovito zdravilo za sladkorno bolezen tipa 2, ki je kljub visoki ceni zelo priljubljen.

Znižuje krvni sladkor in redko povzroča resne neželene učinke. Aktivne sestavine kombiniranega pripravka so vildagliptin in metformin.

Na tej strani boste našli vse informacije o Galvus Met: podrobna navodila za uporabo s to drogo, je povprečna cena v lekarnah, popolnih in nepopolnih analogi droge, kot tudi pričevanja ljudi, ki so se že uporabljajo zdravilo Galvus Met. Želite zapustiti svoje mnenje? Napišite komentarje.

Klinična in farmakološka skupina

Oralno hipoglikemično zdravilo.

Pogoji dopusta iz lekarn

Izdaja se na recept.

Koliko stane Galvus Met? Povprečna cena v lekarnah je na ravni 1600 rubljev.

Oblika izdaje in sestave

Odmerni obliki Galvus Met - tablete, prevlečene s filmskim ovojem: ovalne, s poševnimi robovi, na eni strani oznako NVR; 50 + 500 mg - svetlo rumena z rahlo rožnatim odtenkom, označevanje na drugi strani LLO; 50 + 850 mg - rumeno s šibkim sivkim odtenkom, označevanje na drugi strani - SEH; 50 + 1000 mg - temno rumeno s sivimi progami oznakami na drugi strani - (. V pretisnih do 6 ali 10 kosov, v kartonu z 1, 3, 5, 6, 12, 18 ali 36 pretisnih omotih) FLO.

  • 1 tableta 50 mg / 850 mg vsebuje 50 mg vildagliptina in 850 mg metforminijevega klorida;
  • 1 tableta 50 mg / 1000 mg vsebuje 50 mg vildagliptina in 1000 mg metforminijevega klorida;

Pomožne snovi: hidroksipropilceluloza, magnezijev stearat, hipromeloza, titanov dioksid (E 171), polietilenglikol, smukec, rumeni železov oksid (E 172).

Farmakološki učinek

Pripravek vsebuje 2 Galvus Met antidiabetike z različnimi mehanizmi delovanja: vildagliptina spada v razred dipeptidil peptidaze-4 inhibitorja (DPP-4) in metformina (hidroklorida) - bigvanidni predstavnik razreda. Kombinacija teh komponent omogoča, da v 24 urah učinkoviteje nadzoruje koncentracijo glukoze v krvi pri bolnikih z diabetesom tipa 2.

Indikacije za uporabo

Sprejem Galvus Meta je prikazan v naslednjih primerih:

  • s sladkorno boleznijo tipa 2, če druge možnosti zdravljenja niso delovale;
  • v primeru neučinkovitega zdravljenja z metforminom ali vildagliptinom kot ločenimi zdravili;
  • ko je bolnik predhodno uporabljal droge s podobnimi sestavinami;
  • za integrirano zdravljenje diabetesa v povezavi z drugimi hipoglikemičnimi zdravili ali insulinom.

Kontraindikacije

Zdravilo smo testirali pri pogojno zdravih bolnikih, ki nimajo resnih bolezni in resnih zdravstvenih težav.

Ne priporočamo jemanja zdravila Galvus Met:

  1. Osebe, ki nimajo nestrpnosti proti vildagliptinu ali sestavinam, ki so del tablet.
  2. Najstnikom, ki niso dosegli večine. Takšno opozorilo povzroča dejstvo, da učinek zdravila na otroke ni bil preizkušen.
  3. Bolniki s hudo okvaro delovanja jeter in ledvic. To je posledica dejstva, da lahko aktivne sestavine zdravila povzročijo popolno odpoved teh organov.
  4. Ljudje, ki so dosegli napredno starost. Njihovo telo je dovolj obrabljeno, da bi ga izpostavilo dodatnim obremenitvam, ki ustvarjajo snovi, ki so del galvusa.
  5. Noseče ženske in doječe matere. Priporočila utemeljuje dejstvo, da reakcija organizma te kategorije pacientov na zdravilo ni bila raziskana. Obstaja določeno tveganje za poslabšanje metabolizma glukoze, prirojene anomalije in nenadna smrt novorojenčkov.

Pri preseganju najvišjega dovoljenega odmerka zdravila ni bilo resnih odstopanj pri zdravju pri ljudeh.

Uporaba v nosečnosti in dojenju

Podatkov o uporabi zdravila Galvusmet pri nosečnicah ni zadosten. Študije vildagliptina na živalih so odkrile reproduktivno toksičnost v velikih odmerkih. V študijah metformina na živalih ta učinek ni bil dokazan. Študije kombinirane uporabe pri živalih niso pokazale teratogenosti, vendar je bila zaznana fetotoksičnost v odmerkih, ki so toksični za žensko. Možno tveganje pri ljudeh ni znano. Zdravila G alvusmeth se med nosečnostjo ne sme uporabljati.

Ni znano, ali vildagliptin in / ali metformin prodrejo v materino mleko v materino mleko, zato ženskam med dojenjem ne smejo dajati zdravila G alvusmet.

Študije vildagliptina pri podganah pri odmerkih, enakovrednih več kot 200-kratnim odmerkom pri ljudeh, niso pokazale poslabšanja plodnosti in zgodnjega razvoja embriona. Študije o vplivu zdravila Galvusmet na plodnost pri ljudeh niso izvedli.

Navodila za uporabo

Navodila za uporabo kažejo, da se Galvus Met uporablja znotraj. Odmerjanje je treba izbrati posamezno, odvisno od učinkovitosti in tolerance terapije. Pri uporabi zdravila Galvus Met ne presegajte priporočenega največjega dnevnega odmerka vildagliptina (100 mg).

Priporočeni začetni odmerek zdravila Galvus Met je treba izbrati, upoštevajoč trajanje diabetesom mellitusom in ravni glukoze v krvi, pacienta in obstoječih pacientov vezje vildagliptin zdravljenje in / ali metformina. Za zmanjšanje resnosti gastrointestinalnih stranskih učinkov, povezanih z metforminom, se Galvus Met jemlje skupaj z obroki.

Začetni odmerek zdravila Galvus Met z neučinkovitostjo monoterapije z vildaglyptinom:

  • Zdravljenje z zdravilom Galvus Met se lahko začne z eno tableto z odmerkom 50 mg + 500 mg dvakrat na dan; Po oceni terapevtskega učinka se lahko odmerek postopoma poveča.

Začetni odmerek zdravila Galvus Met z neučinkovito monoterapijo z metforminom:

  • Glede na odmerek že uporabljenega metformina se zdravljenje z Galvus Met lahko začne z eno tableto z odmerkom 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg ali 50 mg + 1000 mg 2-krat na dan.

Začetni odmerek zdravila Galvus Met pri bolnikih, ki so prej prejeli kombinirano terapijo z vildagliptinom in metforminom kot ločene tablete:

  • Odvisno od odmerka že sprejeti vildagliptin ali z metforminom, je treba zdravljenje z zdravilom Galvus Met začeti s tabletami tako blizu odmerek obstoječemu zdravljenju, 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg ali 50 mg + 1000 mg, in prilagoditi odmerek glede učinkovitosti.

Začetni odmerek zdravila Galvus Met kot začetno zdravljenje pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 z nezadostno učinkovitostjo diete in telesne vadbe:

Pri začetnem zdravljenju je treba pri začetnem odmerku 50 mg + 500 mg enkrat na dan uporabiti priprave zdravila Galvus Met in po oceni terapevtskega učinka postopoma zvišati odmerek na 50 mg + 1000 mg 2-krat na dan.

Kombinirana terapija z zdravilom Galvus Meth in sulfonilurezi ali derivati ​​insulina:

  • Odmerek zdravila Galvus Meth se izračuna na podlagi odmerka vildagliptina 50 mg x 2-krat na dan (100 mg / dan) in metformina v odmerku, enakem tistemu, ki je bil predhodno vzet kot mono zdravilo.

Metformin se izloča z ledvicami. Ker bolniki, starejši od 65 let, pogosto menijo, da imajo zmanjšano delovanje ledvic, je treba odmerek zdravila Galvus Meth pri teh bolnikih prilagoditi na podlagi indikatorjev delovanja ledvic. Pri uporabi zdravila pri bolnikih, starejših od 65 let, je treba redno spremljati delovanje ledvic.

Neželeni učinki

Uporaba zdravil in Galvus Met lahko vpliva na delo notranjih organov in stanje telesa kot celote. Najpogostejši neželeni učinki so:

  • bolečine in bolečine akutne narave v trebuhu;
  • alergijski kožni izpuščaji;
  • motnje, zaprtje in driska;
  • edem;
  • omotica in glavobol;
  • tresenje okončin;
  • občutek mraza;
  • slabost, ki jo spremlja bruhanje;
  • bolezen jeter in pankreasa, na primer hepatitis in pankreatitis;
  • močno luščenje kože;
  • gastroezofagealni refluks;
  • nizka odpornost telesa na okužbe in viruse;
  • nizka delovna zmogljivost in hitro utrujenost;
  • Pojav pretisnih omotih.

Preveliko odmerjanje

Če je priporočeni terapevtski odmerek znatno presežen, se lahko pojavijo slabost, bruhanje, huda mišična bolečina, hipoglikemija in laktacidoza (rezultat metformina). V takih primerih se zdravilo ustavi, se opravi želodec, črevesje in simptomatsko pranje.

Posebna navodila

Ne poskušajte nadomestiti injekcij insulina z Galvus ali Galvus Met. Pred začetkom zdravljenja s temi zdravili je priporočljivo prenašati krvne preiskave, ki preverjajo delovanje ledvic in jeter. Ponovite test enkrat na leto ali pogosteje. Metformin je treba prekiniti 48 ur pred prihodnjo kirurgijo ali rentgenskim pregledom z uvedbo kontrastnega sredstva.

Medsebojno delovanje z zdravili

Vildagliptin redko deluje z drugimi zdravili.

Metformin lahko interakcijo s številnimi priljubljenimi zdravili, zlasti s tabletami visokega krvnega tlaka in ščitničnih hormonov. Pogovorite se s svojim zdravnikom! Povejte mu o vseh zdravilih, ki jih jemljete, preden vam predpisujejo režim zdravljenja z diabetesom.

Mnenja

Smo pridobili nekaj povratnih informacij ljudi o drogi:

  1. Natasha. Imam začetni diabetes mellitus, sladkor se stabilno ohranja na približno 7,5. Registrirali so se za pijačo Galvus Met, Glukofazh in upoštevali posebna pravila dostave. Resnično, ker sem bil diagnosticiran s sladkorno boleznijo in začel sem jemati tablete in se držati diete, sem se počutil veliko bolje. Že v prvem mesecu, ko sem začel piti Galvus Met, je ostalo zaspanost in stalna žeja. Postala sem vesela, bolj mobilna. Potem sem začel jemati zdravilo Glucophage, zdaj pa se počutim kot zdrava normalna oseba. Dva meseca po začetku vnosa zdravila Galvus Meta je izmerila sladkor, analiza je pokazala 5 enot. To je skoraj normalno za zdravo osebo!
  2. Elena. Stalno kupujem to drogo za mamo. Že več kot deset let trpi zaradi diabetesa. Pravi ji. Z rednim vnosom tega zdravila, se počuti veliko bolje. Dogaja se, da bo pozabil kupiti nov paket, in stari je konec, potem je njeno stanje grozno. Sladkor v krvi se dviga in ne more storiti ničesar, samo leži, dokler ne vzame tablete. Kupim vsa zdravila za starše, zato vem, da je cena tega zdravila sprejemljiva, in to je velik plus.
  3. Anna. Rad bi govoril o pripravi Galvus Met. Njena posebnost je, da v resnici pomaga, v nasprotju s cenejšimi analogi. Ne vzamem prvič in dokler ne najdem nič boljšega. Ne pozabite na strogo prehrano in se dejansko ne vključite v fizične vaje - obstajajo ljudje, ki po telesnem naporu v krvi. Najpomembnejša stvar zame je, da imam večje moči pri jemanju tablet, lahko nekaj storim in ne čutim omejenega. Mnogi moji prijatelji, ki to sprejmejo, niso prešli na insulin, kar je zelo dobro.

Analogi

Če primerjamo sestavo in rezultate zdravljenja, potem so lahko aktivne komponente in terapevtska učinkovitost analogov:

Pred uporabo analogov se posvetujte s svojim zdravnikom.

Pogoji shranjevanja in rok uporabnosti

Shranjujte v zaščitenem pred vlago pri temperaturah do 30 ° C. Hraniti ločeno od otrok.

Galvus Met

Opis je trenutno vklopljen 23.11.2014

  • Latinsko ime: Galvus Met
  • ATX koda: A10BD08
  • Aktivna sestavina: Vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)
  • Proizvajalec: Novartis Pharma Productions GmbH, Nemčija; Novartis Pharma Stein AG, Švica

Sestava

Tablete vsebujejo aktivne sestavine: vildagliptin in metforminijev klorid.

Dodatne komponente: giproloza, hipromeloza, magnezijev stearat, titanov dioksid, smukec, makrogol 4000, železov oksid, rumeni in rdeči.

Oblika izdaje

Halvus Met je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet v odmerkih 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg ali 50 mg + 1000 mg. Tablete so pakirane v pretisnih omotih 6 ali 10 kosov, 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 pretisnih omotov v pakiranju.

Farmakološko delovanje

To zdravilo ima hipoglikemični farmakološki učinek.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Galvus Met vključuje 2 hipoglikemična sredstva z različnimi mehanizmi delovanja. V tem primeru, vildagliptin je inhibitor dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) in metforminijev klorid se nanaša na bigvanidi. V kombinaciji ti elementi prispevajo k učinkovitemu nadzoru dneva koncentracije glukoze v krvi pri diabetes mellitus tipa 2.

Uporaba tega zdravila privede do statistično značilnega upočasnjenega zmanjšanja koncentracije glukoze v krvi. Hkrati pa so le posamezni primeri razvoja hipoglikemija.

Ugotovljeno je, da prehranjevanje ne vpliva na hitrost in stopnjo absorpcije zdravila, koncentracija aktivnih snovi pa je nekoliko zmanjšana, vendar je na splošno odvisna od odmerka.

Absorpcija Galvus Met je hitra, biološka uporabnost komponent je približno 85%. Ko se zdravilo vzame na prazen želodec, se po 1-1,5 urah prisotnost njegovih sestavin v krvni plazmi pokaže. V telesu se zdravilo pretvori v metaboliti, ki jih izločajo ledvice in majhen del z blatom.

Indikacije za uporabo zdravila

Glavni pokazatelj za jemanje zdravila Galvus Met je zdravljenje z diabetes mellitus tipa 2 v primerih, če:

  • monoterapija vildagliptin ali metformin ni učinkovit;
  • ne morejo ustrezno nadzorovati glikemija pri drugih variantah zdravljenja in tako naprej.

Kontraindikacije za uporabo

Galvus Met ni dodeljen, če:

  • visoko občutljivost na njegove sestavne dele;
  • ledvična odpoved in druge motnje v delovanju ledvic;
  • akutne oblike bolezni, ki lahko povzročijo nastanek krvavitev ledvic - Dehidracija, zvišana telesna temperatura, okužbe, hipoksija in tako naprej;
  • krvavitve delovanja jeter;
  • diabetes mellitus tipa 1;
  • kronično alkoholizem, akutno zastrupitev z alkoholom;
  • laktacija, nosečnosti;
  • skladnost z hipokaloričnoprehrane;
  • otroci, mlajši od 18 let.

S pazduho se tablete predpisujejo bolnikom, starim od 60 let, ki delajo v težki fizični produkciji, saj je mogoče razviti laktacidoza.

Neželeni učinki

Pri zdravljenju Galvus Met je možen razvoj neželenih pojavov, ki se kažejo: močni glavobol, vrtoglavica, tremor. Prav tako lahko pride do nepravilnosti v delovanju prebavnega trakta: slabost, driska, gastroezofagealni refluks, flatulenca. Čeprav jemanje tega zdravila zmanjšuje videz hipoglikemija, ne izključujejo razvoja njenih simptomov.

Galvus Met - navodila za uporabo (metoda in odmerek)

Zdravilo je namenjeno zaužitju. Odmerjanje Galvus Met je izbrano posamično in je odvisno od učinkovitosti zdravljenja in tolerance sestavin. Med zdravljenjem priporočamo predpisani dnevni odmerek vildagliptin, ki ne sme presegati 100 mg.

Na začetku zdravljenja se izbere odmerek ob upoštevanju trajanja bolezni, ravni glikemija, bolnikovega stanja in terapevtske sheme, ki je bila prej uporabljena. Za zmanjšanje resnosti neželenih učinkov, povezanih z delom prebavnega sistema, se zdravilo vzame s hrano.

Običajno se zdravljenje začne z eno tableto 50 mg + 500 mg, ki se jemlje 2-krat na dan. Ocenite terapevtski učinek, lahko postopoma povečate odmerek.

Če jemanje monoterapije metformin se je izkazalo za neučinkovito, ob upoštevanju že sprejetih metformin, eno tableto lahko predpisujete najprimernejši odmerek za jemanje 2-krat na dan.

Pri določanju začetnega odmerka zdravila pri bolnikih, ki so prejeli kombinirano terapijo s posameznimi tabletami vildagliptin in metformin, izbrano je najbližje možno odmerjanje.

V okviru kombiniranega zdravljenja Galvus Met in derivatov sulfonilsečnine ali insulin odmerek šteje od zneska vildagliptin 50 mg × 2-krat, t.j. 100 mg na dan, in metformin v odmerku, približnem tistemu, ki se jemlje v monoterapiji.

Preveliko odmerjanje

Kot veste, vildagliptin v sestavi tega zdravila se dobro prenaša, če jemljete v dnevnem odmerku do 200 mg. V drugih primerih lahko pride do bolečine v mišicah, oteklina in vročine. Običajno se simptomi prevelikega odmerjanja lahko odpravijo s preklicem zdravila.

V primeru prevelikega odmerjanja metformin, ki se lahko pojavijo pri jemanju zdravila 50 g, hipoglikemija, laktacidoza, skupaj z slabost, bruhanje, driska, znižanje telesne temperature, bolečine v trebuhu in mišicah, hitrejše dihanje, omotičnost. Težke oblike vodijo v slabšo zavest in razvoj koma.

V tem primeru se izvede simptomatsko zdravljenje, postopek se izvede hemodializa in tako naprej.

Treba je opozoriti, da za bolnike, ki prejemajo insulin, Imenovanje Galvus Met ni nadomestilo insulin.

Interakcija

Vildagliptin se ne uporablja za Podlage citokromnih encimov P450, ni zaviralec in induktor teh encimov, zato praktično ne sodeluje s substrati, induktorji ali zaviralci P450. V tem primeru njegova hkratna uporaba s substrati nekaterih encimov ne vpliva na hitrost metabolizem teh komponent.

Hkratna uporaba vildagliptin in druga zdravila, predpisana v diabetes mellitus tipa 2, na primer: Glibenklamid, pioglitazon, metformin in zdravila z ozkim terapevtskim razponom - amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, varfarin ne povzroča klinično pomembne interakcije.

Kombinacija furosemid in metformin ima medsebojni vpliv na koncentracijo teh snovi v telesu. Nifedipin povečuje absorpcijo in izločanje metformin v sestavi urina.

Organski kationi, kot so: Amilorid, Digoksin, Procainamid, Quinidin, Morfin, Kinin, Ranitidin, trimetoprim, Vancomycin, Triamteren in drugi, ko sodelujejo z metformin zaradi konkurenčnosti za splošni prevoz ledvičnih tubulov lahko poveča svojo koncentracijo v sestavi krvna plazma. Zato je uporaba Galvus Met v takšnih kombinacijah potrebna previdnost.

Kombinacija zdravila z tiazidi, drugo diuretiki, fenotiazini, pripravki ščitničnih hormonov, estrogeni, peroralni kontraceptivi, fenitoin, nikotinska kislina, simpatikomimetiki, antagonisti kalcija in izoniazid, lahko povzroči hiperglikemijo in zmanjša učinkovitost hipoglikemičnih sredstev.

Zato, kadar sta obe predpisi istočasno predpisani ali preklicani, skrbno spremljate učinkovitost metformin - njegovo hipoglikemično delovanje in, če je potrebno, prilagoditev odmerka. Iz kombinacije z danazol je priporočljivo, da se vzdržite, da bi se izognili manifestaciji svojega hiperglikemičnega delovanja.

Sprejemanje velikih odmerkov klorpromazin lahko poveča glikemijo, saj zmanjša sproščanje insulina. Izvajanje zdravljenja antipsihotiki prav tako zahteva popravo doziranja in kontrolo koncentracije glukoze.

Kombinirano zdravljenje z radioaktivni jod, ki vsebuje jod sredstva, na primer, izvajanje radiološke študije z njihovo uporabo, pogosto povzroči razvoj laktacidoze pri diabetes mellitusu in funkcionalno ledvično odpoved.

Povečanje glikemije je sposobno injicirati β2-simpatikomimetiki kot posledica stimulacije β2-receptorjev. Iz tega razloga morate spremljati glikemija, imenovanje je možno insulin.

Simultani sprejem Metformin in derivati ​​sulfonilsečnine, insulin, akarboza, salicilati lahko okrepi hipoglikemično delovanje.

Pogoji prodaje

Zdravilo se sprosti na recept.

Pogoji shranjevanja

Tablete shranjujte v temnem, suhem prostoru, ki je izven dosega otrok, pri temperaturah do 30 ° C.

HALVUS MET

Tablete, filmsko obložene svetlo rumena z rahlo rožnato barvo, ovalna, s poševnimi robovi; na eni strani z oznako "NVR", na drugi strani - "LLO".

Pomožne snovi: giproloza - 49,5 mg magnezijevega stearata - 6,5 mg hipromeloze - 12.858 mg, titanov dioksid (E171) - 2,36 mg makrogol 4000-1,283 mg smukca - 1.283 mg rumeni železov oksid (E172) - 0,21 mg železovega oksidno rdeče (E172) - 0,006 mg.

6 kosov - pretisni omoti (1) - pakiranja iz kartona.
6 kosov - mehurji (3) - škatle iz lepenke.
6 kosov - mehurji (5) - škatle iz kartona.
6 kosov - mehurji (6) - škatle iz kartona.
6 kosov - mehurji (12) - škatle iz kartona.
6 kosov - pretisni omoti (18) - škatle iz kartona.
6 kosov - mehurji (36) - škatle iz kartona.
10 kosov - pretisni omoti (1) - pakiranja iz kartona.
10 kosov - mehurji (3) - škatle iz lepenke.
10 kosov - mehurji (5) - škatle iz kartona.
10 kosov - mehurji (6) - škatle iz kartona.
10 kosov - mehurji (12) - škatle iz kartona.
10 kosov - pretisni omoti (18) - škatle iz kartona.
10 kosov - mehurji (36) - škatle iz kartona.

Tablete, filmsko obložene rumena z rahlo sivo barvo sive barve, ovalne, s poševnimi robovi; na eni strani oznako "NVR", na drugi strani - "SEH".

Pomožne snovi: giproloza - 84,15 mg magnezijevega stearata - 9,85 mg hipromeloze - 18,58 mg, titanov dioksid (E171) - 2,9 mg makrogol 4000-1,86 mg smukca - 1.86 mg rumeni železov oksid (E172) - 0,82 mg.

6 kosov - pretisni omoti (1) - pakiranja iz kartona.
6 kosov - mehurji (3) - škatle iz lepenke.
6 kosov - mehurji (5) - škatle iz kartona.
6 kosov - mehurji (6) - škatle iz kartona.
6 kosov - mehurji (12) - škatle iz kartona.
6 kosov - pretisni omoti (18) - škatle iz kartona.
6 kosov - mehurji (36) - škatle iz kartona.
10 kosov - pretisni omoti (1) - pakiranja iz kartona.
10 kosov - mehurji (3) - škatle iz lepenke.
10 kosov - mehurji (5) - škatle iz kartona.
10 kosov - mehurji (6) - škatle iz kartona.
10 kosov - mehurji (12) - škatle iz kartona.
10 kosov - pretisni omoti (18) - škatle iz kartona.
10 kosov - mehurji (36) - škatle iz kartona.

Tablete, filmsko obložene temno rumena s sivkastim odtenkom, ovalna s poševnimi robovi; na eni strani označuje "NVR", na drugi strani - "FLO".

Pomožne snovi: giproloza - 99 mg magnezijevega stearata - 11 mg hipromeloze - 20 mg, titanov dioksid (E171) - 2,2 mg makrogol 4000 - 2 mg Pudri - 2 mg, rumeni železov oksid (E172) - 1,8 mg.

6 kosov - pretisni omoti (1) - pakiranja iz kartona.
6 kosov - mehurji (3) - škatle iz lepenke.
6 kosov - mehurji (5) - škatle iz kartona.
6 kosov - mehurji (6) - škatle iz kartona.
6 kosov - mehurji (12) - škatle iz kartona.
6 kosov - pretisni omoti (18) - škatle iz kartona.
6 kosov - mehurji (36) - škatle iz kartona.
10 kosov - pretisni omoti (1) - pakiranja iz kartona.
10 kosov - mehurji (3) - škatle iz lepenke.
10 kosov - mehurji (5) - škatle iz kartona.
10 kosov - mehurji (6) - škatle iz kartona.
10 kosov - mehurji (12) - škatle iz kartona.
10 kosov - pretisni omoti (18) - škatle iz kartona.
10 kosov - mehurji (36) - škatle iz kartona.

Sestavek Galvus Met formulacija vsebuje dva antidiabetike z različnimi mehanizmi delovanja: vildagliptina spada v razred dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) inhibitorji metformina (hidroklorid), dodatno reprezentativnih bigvanidi. Kombinacija teh komponent omogoča učinkovitejše nadzor koncentracije glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 (T2DM) za 24 ur.

Vildagliptina razred predstavnik aparati pankreasnih otočkov stimulansi selektivno inhibira encimom DPP-4, izboljšanje glikemične kontrole. Inhibicija DPP-4 povzroči povečanje bazalno in postprandialngo endogenih koncentracij inkretinov, glukagonu podoben peptid tipa 1 (GLP-1) in gastrični inhibitorni polipeptid (GIP). Metformin zmanjšuje nastajanje glukoze v jetrih, zmanjša absorpcijo glukoze v črevesju in zmanjša odpornost na inzulin primerno za zajem in povečanje izrabe glukoze s perifernih tkivih.

Metformin inducira znotrajcelično sintezo glikogena z delovanjem na glikiencintetazu in izboljšuje transport glukoze nekaj membranskih proteinov, glukoze prenašalcev (GLUT-1 in GLUT-4).

Varnost in učinkovitost posameznih sestavin pripravka in njihova sočasna uporaba so proučevali že v kliničnih študijah, kjer dodatni pozitivni učinek dodajanja vildagliptina pri zdravljenju z metforminom pri bolnikih z diabetesom slabo nadzorovanim tipa 2.

Uporaba vildagliptina pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 povzroči hitro in popolno zaviranje aktivnosti DPP-4, kar opazimo 24 ur.

Povečanje koncentracije GLP-1 in HIP vildagliptin povzroči povečanje občutljivosti β-celic trebušne slinavke na glukozo, kar vodi k izboljšanju sekrecije insulina, odvisnega od glukoze. Uporaba vildagliptina v odmerkih 50 mg in 100 mg na dan pri bolnikih z diabetesom tipa 2 je bistveno izboljšala funkcijo β-celice.

Stopnja izboljša delovanje β-celic neodvisna od njihove stopnje začetnega poškodb, tako da pri osebah brez sladkorne bolezni (normalno koncentracijo glukoze v krvi v plazmi) vildagliptin ne spodbuja izločanja insulina in znižuje koncentracijo glukoze. Povečanje koncentracije endogenega GLP-1 vildagliptina povečuje občutljivost α-celic na glukozo, kar vodi k izboljšanju glukoze odvisne regulacije glukagonske sekrecije. Zmanjšanje povečane koncentracije glukagona po obrokih povzroči zmanjšanje insulinske rezistence.

Povečanje razmerja insulin / glukagon sredi hiperglikemijo zaradi povečane koncentracije hormonov inkretinov povzroči znižanje nastajanje glukoze v jetrih, tako med in po obroku, kar vodi do zmanjšanja koncentracije glukoze v plazmi.

Poleg tega je na podlagi vildagliptina, znižanje lipidov koncentracije v plazmi po zaužitju hrane, ki ni povezan z izboljšano funkcijo otočkov celic trebušne slinavke, vildagliptinom posredno vplivajo na aktivnost inkretinskih hormonov.

Znano je, da lahko zvišanje koncentracije GLP-1 povzroči upočasnitev praznjenja želodca, vendar se v ozadju uporabe vildagliptina ta učinek ne opazi.

Metformin izboljša toleranco za glukozo pri bolnikih z diabetesom tipa 2 z zmanjšanjem koncentracije glukoze v krvni plazmi pred in po obrokih.

Za razliko od sulfoniluree metformin ne povzroča hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 ali pri zdravih posameznikih (razen v posebnih primerih).

Terapija z zdravili ne vodi k razvoju hiperinsulinemije. Pri uporabi metformina se izločanje insulina ne spremeni, medtem ko se lahko koncentracija insulina v krvni plazmi na prazen želodec in čez dan zmanjša.

Ko metformina pri terapevtskih odmerkih pri kliničnem pričakovane študije, kot tudi na dolgi rok klinične študije so poročali ugodno vpliva na presnovo lipoproteinov ne glede na njen učinek na glikemije: zmanjšanje skupne koncentracije holesterola, LDL holesterola in trigliceridov.

V študijah je prikazana bioekvivalenca pri AUC in Cmax v krvne plazme Galvus Met zdravila v treh različnih odmerkih (50 mg + 500 mg, 50 mg in 850 mg ± 50 mg ± 1000 mg) in vildagliptina in metformina, sprejete v primernih odmerkih v ločenih tabletah.

Vnos hrane ne vpliva na obseg in stopnjo absorpcije vildagliptina v sestavi Galvus Met. Vrednosti Cmax in AUC metformin v sestavi Galvus Met s sočasno vnosom s hrano se je zmanjšal za 26% oziroma 7%. Poleg tega se je v primerjavi z vnosom hrane upočasnila absorpcija metformina, kar je privedlo do povečanja časa, da doseže največjo koncentracijo (Tmax, od 2 do 4 ure). Podobna sprememba v Cmax in AUC na ozadju vnosa hrane, je bil v primeru metformina opažen ločeno, v slednjem primeru pa so bile spremembe manj pomembne. Učinek hrane na farmakokinetiko vildagliptina in metformina v sestavi Galvus Met ni bil drugačen od tistega pri obeh zdravilih.

Pri uporabi na prazen želodec se vildagliptin hitro absorbira in Cmax doseženo po 1,75 ure po dajanju.

Pri sočasnem vnosu s hrano se stopnja absorpcije vildagliptina rahlo zmanjša: zmanjšanje Cmax za 19% in povečanje časa, potrebnega za dosego 2,5 ure. Vendar prehranjevanje ne vpliva na stopnjo absorpcije in AUC. Vildagliptin se hitro absorbira in njegova absolutna biološka uporabnost po peroralnem dajanju je 85%. Cmax in AUC v terapevtskem razponu odmerkov povečujeta približno sorazmerno z odmerkom.

Stopnja vezave vildagliptina na beljakovine v plazmi je nizka (9,3%). Zdravilo se enakomerno porazdeli med plazmo in eritrocitom. Porazdelitev vildagliptina se šteje za ekstravaskularno, volumen porazdelitve v ravnovesnem stanju po intravenskem dajanju (Vss) je 71 litrov.

Biotransformacija je glavni način odstranjevanja vildagliptina. V človeškem telesu se pretvori 69% odmerek zdravila. Glavni presnovek, LAY151 (57% odmerka), je farmakološko neaktiven in je produkt hidrolize cianovega sestavka. Približno 4% odmerka zdravila je izpostavljeno amidni hidrolizi.

V študijah in vivo pri živalih z pomanjkanjem DPP-4 je bil ugotovljen delen pozitiven učinek tega encima na hidrolizo vildagliptina. Vildagliptin se ne presnavlja s sodelovanjem izoencimov citokroma P450. V skladu z in vitro študijami vildagliptin ne zavira ali inducira izoencimov citokroma CYP450 sistema.

Po zaužitju radioaktivno označenega vildagliptina se približno 85% odmerka izloča z ledvicami in 15% skozi črevo, izločanje vdihavice v obliki ledvic pa 23%. Z uvajanjem IV pri zdravih prostovoljcih je povprečni razpolovni čas (T1/2) doseže 2 h, skupni plazemski očistek in ledvični očistek vildagliptina sta 41 l / h in 13 l / h. T1/2 po peroralni uporabi je približno 3 ure ne glede na odmerek.

Vildagliptin se hitro absorbira, absolutna biološka uporabnost po peroralnem dajanju je 85%. Cmax in AUC vildagliptina približno poveča sorazmerno z odmerkom, kadar se uporablja v različnih terapevtskih odmerkih.

Farmakokinetika v posebnih primerih

Paul. Pri ženskah in moških bolnikih različnih starosti in indeksu telesne mase (BMI) se farmakokinetika vildagliptina ni spremenila. Stopnja inhibicije aktivnosti DPP-4 z vildagliptinom se pri spolu ne spreminja.

Debelost. UTI na farmakokinetične parametre vildagliptina ni vplivala. Stopnja inhibicije aktivnosti DPP-4 z vildagliptinom se ne spreminja z vrednostjo BMI.

Etnična pripadnost. Etnična pripadnost ne vpliva na farmakokinetiko vildagliptina.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter. Pri bolnikih z motnjami v delovanju jeter lažjimi ali zmernimi (6-10 točk na otroka-Pugh) po sprejemu enkraten peroralni odmerek 100 mg vildagliptina vildagliptina označena zmanjšanje biološke uporabnosti 8% oziroma 20%. Pri bolnikih s hudo jetrno disfunkcijo (12 na skali Child-Pugh) se biološka uporabnost vildagliptina poveča za 22%. Največja sprememba biološke uporabnosti vildagliptina (povečanje ali zmanjšanje), v povprečju do 30%, ni klinično pomembna. Korelacije med stopnjo resnosti kršitev jeter in biološko uporabnostjo zdravila niso razkrite.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic v blagih, zmernih ali hudih AUC se je vildagliptin v primerjavi z zdravimi prostovoljci zvišal za 1,4, 1,7 in 2-krat. AUC presnovka LAY151 se je povečal v 1,6, 3,2 in 7,3-krat, metabolit BQS867 pa pri 1,4, 2,7 in 7,3-krat pri bolnikih z okvarjenim ledvičnim delovanjem blagih, zmernih in hudih. Omejeni podatki pri bolnikih s terminalnim stadijem kronične ledvične bolezni (CKD) kažejo, da so indeksi v tej skupini podobni tistim pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic s hudo resnostjo. Koncentracija metabolita LAY151 pri bolnikih s terminalno stopnjo CKD se je v primerjavi s koncentracijo povečala za 2-3 krat v primerjavi z bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic v hudi stopnji. Izločanje vildagliptina pri hemodializi je omejeno (3% za postopek, ki traja več kot 3-4 ure po 4 urah po enkratnem odmerku zdravila).

Uporaba pri bolnikih, starejših od 65 let. Najvišje povečanje biološke razpoložljivosti za 32% (zvišanje Cmax na 18%), pri bolnikih, starejših od 70 let, brez somatske patologije pri jemanju vildagliptina v odmerku 100 mg / dan, ni klinično pomemben in ne vpliva na zaviranje DPP-4.

Uporaba pri bolnikih, mlajših od 18 let. Farmakokinetične lastnosti vildagliptina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso bile ugotovljene.

Absolutna biološka uporabnost metformina, kadar je bila zaužita v odmerku 500 mg na prazen želodec, je bila 50-60%. Cmax se doseže 2,5 ure po dajanju. S povečanjem posameznega odmerka zdravila od 500 mg do 1500 mg in od 850 mg do 2250 mg peroralno, ni bilo odvisnosti farmakokinetičnih parametrov odmerka.

Ta učinek ni povzročil sprememba izločanja zdravila, temveč zaradi upočasnitve njegove absorpcije. V ozadju vnosa hrane se je nekoliko zmanjšala tudi stopnja in stopnja absorpcije metformina. Tako je pri enkratnem odmerku 850 mg s hrano upadal Cmax za približno 40%, AUC za 25% in povečanje vrednosti Tmax 35 minut.

Klinični pomen teh dejstev ni ugotovljen.

Z enim peroralnim odmerkom 850 mg navidezni Vd Metformin je 654 ± 358 litrov. Metformin se praktično ne veže na beljakovine v krvni plazmi, medtem ko se s sulfonilsečnine vežejo za več kot 90%. Metformin prodre v eritrocite (verjetno ojačanje tega procesa s časom). Kadar se metformin uporablja po standardni shemi (standardni odmerek in pogostost dajanja) Css v krvni plazmi dosežemo v 24 do 48 urah in praviloma ne presega 1 μg / ml. V kontroliranih kliničnih preskušanjih je Cmax metformin v krvni plazmi ni presegel 5 μg / ml (tudi če jemljete v največjih odmerkih).

Z enim intravenskim dajanjem metformina zdravim prostovoljcem se ledvice izločajo nespremenjene. V tem primeru se zdravilo ne presnavlja v jetrih (oseba nima metabolitov) in se ne izloča z žolčem.

Ker je ledvični očistek metformina približno 3,5-krat večji od očistka kreatinina (CC), je glavna pot izločanja tubularna sekrecija. Če se zaužijejo, približno 90% absorbiranega odmerka izloča ledvice v prvih 24 urah; tukaj T1/2 krvi je približno 6,2 ure1/2 Metformin iz polne krvi je približno 17,6 ure, kar kaže na kopičenje pomembnega dela zdravila v eritrocitih.

Farmakokinetika v posebnih primerih

Paul. Pri bolnicah z moškimi in ženskami z diabetesom tipa 2 ni bilo pomembnih razlik v farmakokinetičnih parametrih metformina. Podobno klinične raziskave niso pokazale spremembe v hipoglikemičnem učinku metformina pri moških in ženskah s sladkorno boleznijo tipa 2.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter niso raziskovali farmakokinetičnih značilnosti metformina.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (ocenjeno s CC), T1/2 Metformin iz plazme in celokupne krvi se povečuje in ledvični očistek zmanjša sorazmerno z zmanjšanjem CK.

Uporaba pri bolnikih, starejših od 65 let. Glede na omejene farmakokinetične podatke je pri zdravih prostovoljcih, starih ≥ 65 let, skupni plazemski očistek metformina zmanjšal in T1/2 in Cmax v primerjavi z mlajšimi prostovoljci. Te značilnosti farmakokinetiko metformina v ljudi, starejših od 65 let, verjetno predvsem v zvezi s spremembami v delovanju ledvic, zato je pri bolnikih, starejših od 80 let, uporaba zdravila je Galvus Met mogoče le v normalnem QC.

Uporaba pri bolnikih, mlajših od 18 let. Farmakokinetične značilnosti metformina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso bile ugotovljene.

Uporaba pri bolnikih z različno etnično pripadnostjo. Ni dokazov o vplivu etnične pripadnosti pacientov na farmakokinetične značilnosti metformina. V nadzorovanih kliničnih študijah metformina pri bolnikih z diabetesom tipa 2 različnih narodnosti se je hipoglikemični učinek zdravila izkazal v enakem obsegu.

Diabetes mellitus tipa 2 (v kombinaciji z dieto in telesno vadbo):

- z nezadostno učinkovitostjo monoterapije z vildagliptinom ali metforminom;

- pri bolnikih, ki so prej prejeli kombinirano terapijo z vildagliptinom in metforminom v obliki monopreparacij;

- v kombinaciji s sulfonilsečnino (trojno kombinirano zdravljenje) pri predhodno zdravljenih bolnikih z sulfonilsečnine in metformina brez dosego zadostnega glikemičnega nadzora;

- pri trojnem kombiniranem zdravljenju z insulinom pri bolnikih, ki so prejemali stabilen odmerek insulinske terapije in metformin, ne da bi dosegli ustrezno uravnavanje glikemije;

- kot začetno zdravljenje pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 z nezadostno učinkovitostjo dietne terapije, fizičnih vaj in potrebo po izboljšanju nadzora glikemije.

- preobčutljivost za vildagliptin ali metformin ali druge sestavine zdravila;

- odpoved ledvic ali motnje hude ledvične funkcije pri hitrosti glomerularne filtracije (GFR) 5 mmol / l in povečano anionsko praznino in poveča razmerje laktat / piruvat. Če bi sumu laktacidoze morale preklicati zdravila, ki vsebujejo metformin, je bolnik takoj hospitaliziral.

Nadzor delovanja ledvic

Hkratna uporaba zdravil, ki vplivajo na delovanje ledvic ali porazdelitev metformina. Je potrebna previdnost pa ima uporaba droge lahko vpliva na delovanje ledvic pomembnih hemodinamičnih učinkov ali vpliva na porazdelitev metformina v telesu, kot so organske katione, ki so lahko izhodna izločanje ledvic cevastega.

Uporaba radioaktivnih sredstev, ki vsebujejo jod, za intravaskularno injekcijo. B / v uvodu jodiranih rentgenske žarke agentov lahko povzroči razvoj-kontrastnega inducirane nefropatije, kar vodi do kopičenja metformina v telesu in poveča tveganje za laktacidozo. Uporaba zdravila, ki vsebujejo metformin (na primer Galvus Met), je treba začasno prekiniti pred postopkom ali med postopkom; nadaljevanje sprejema ne sme biti prej kot 48 ur po postopku, po pridobitvi laboratorijske potrditve stabilizacije delovanja ledvic.

Ugotovljeno je bilo, da etanol poveča učinek metformina na metabolizem laktata. Bolnika je treba opozoriti na nedopustnost zlorabe alkohola v ozadju uporabe zdravil, ki vsebujejo metformin (kot je pripravek Galvus Met). Tovrstna zastrupitev je povezana s povečanim tveganjem za laktacidozo, zlasti z dolgotrajnim stanjem, podhranjenostjo in poslabšanim delovanjem jeter.

Vsebnost vitamina B12. mesto

Ugotovljeno je bilo, da metformin v približno 7% primerih povzroči asimptomatsko zmanjšanje koncentracije vitamina B12. mesto v krvnem serumu. Takšen padec v zelo redkih primerih vodi do razvoja anemije. Po prekinitvi metformina in / ali nadomestnega zdravljenja z vitaminom B12. mesto koncentracija vitamina B v serumu12. mesto hitro normalizira. Bolnike, ki prejemajo zdravila, ki vsebujejo metformin (na primer Galvus Met), je treba spremljati najmanj enkrat na leto za splošni test klinične krvi. Če so hematološke nenormalnosti določene od norme, je treba etiologijo takšnih motenj pojasniti in ustrezno zdraviti. Pri nekaterih bolnikih (npr. Pri bolnikih z nezadostnim vnosom ali poslabšanjem absorpcije vitamina B12. mesto ali kalcija), obstaja predispozicija za zmanjšanje koncentracije vitamina B12. mesto v krvnem serumu. Pri takih bolnikih določimo koncentracijo vitamina B12. mesto v krvnem serumu, vsaj enkrat na 2-3 let, lahko ima diagnostično vrednost.

Kardiovaskularni kolaps (šok), akutno srčno popuščanje, akutni miokardni infarkt in drugi pogoji, za katere je značilna hipoksemija, so povezani z laktacidozo in lahko prispevajo tudi k preenalizirani azotemiji. Če se pojavijo ti pogoji, je treba uporabo zdravil, ki vsebujejo metformin (kot je Galvus Met), nemudoma umakniti.

V času kirurgije splošno, spinalno ali epiduralno anestezijo (razen manjših operacij, ki niso povezani z omejevanjem vnosa hrane in tekočih) uporaba metforminsoderzhaschih zdravili (kot drog Galvus Mw) je treba prekliče. Nadaljevanje zdravilo ne sme biti prej kot 48 ur po posegu ali po obroku, po ustnem pripravo laboratorijske potrditve stabilizacije delovanja ledvic.

Poslabšanje stanja bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2, ki so se predhodno odzvali na terapijo

Ko laboratorijske nepravilnosti detekcije okvare ali pojav kliničnih simptomov poslabšanja splošnega zdravstvenega stanja (zlasti pri namazani jasno izraženo in simptomi) pri bolnikih s predhodno ustreznega odziva na zdravljenje mora biti dobro izvedbo laboratorijskega diagnoze za odkrivanje ketoacidozo in / ali laktacidoze. Če se odkrije acidoza, nemudoma prenehajte z uporabo zdravila in ukrepajte za izboljšanje bolnikovega stanja.

Značilno je, hipoglikemija niso opazili pri bolnikih, ki so prejemali samo drog zdravilo Galvus Met, lahko pa se pojavijo v ozadju dieto z malo kalorij (ko je intenzivna vadba ne more nadomestiti vnos kalorij), ali na podlagi uporabe alkohola. Hipoglikemija je najverjetneje pri starejših, oslabelih ali podhranjenih bolnikih, kot tudi na ozadju hipopituitarizmom, insuficience nadledvične žleze ali zastrupitvijo z alkoholom. Pri starejših bolnikih in pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce beta, je lahko diagnoza hipoglikemije težavna.

Zmanjšana učinkovitost hipoglikemičnih sredstev

S stresom (zvišana telesna temperatura, poškodba, okužba, kirurgija itd.) Se pri bolnikih, ki prejemajo hipoglikemična zdravila po standardni shemi, močno zmanjša učinkovitost slednjega za nekaj časa. V tem primeru je morda treba začasno prekiniti zdravljenje z zdravilom Galvus in terapijo z insulinom. Obnovitev zdravljenja z Galvus Met je možna po koncu akutnega obdobja.

V študijah na živalih uporaba vildagliptina v odmerkih, 200-krat večja od priporočene, ni povzročila motenj plodnosti.

Ni bilo nobenega negativnega vpliva na plodnost pri moških in ženskah metformin v odmerkih 600 mg / kg dnevno, približno 3-krat priporočeni odmerek za človeka (ko na podlagi telesne površine). Študij o vplivu na plodnost pri ljudeh ni bilo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanje mehanizmov

Učinek zdravila Galvus Met na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov ni bil raziskan. Pri razvoju motenj v ozadju droge je treba preprečiti upravljanje vozil in mehanizmov.

V poskusnih študijah pri živalih, pri katerih je bila uporaba vildagliptina v odmerkih 200-krat večja od priporočenega, zdravilo ni povzročilo motenj zgodnjega razvoja zarodka in ni imelo teratogenega učinka. Pri uporabi vildagliptina v kombinaciji z metforminom v razmerju 1: 10 ni bilo nobenega teratogenega učinka.

Ker ni dovolj podatkov o uporabi zdravila Galvus Met med nosečnostjo, je uporaba zdravila v nosečnosti kontraindicirana.

Metformin prodre v materino mleko. Ni znano, ali se vildagliptin izloca v materino mleko. Uporaba zdravila Galvus Met v obdobju dojenja je kontraindicirana.

Kontraindicirana uporaba zdravila pri odpovedi ledvic ali hudo ledvično disfunkcijo pri hitrosti glomerularne filtracije (GFR) <30 мл/мин.

Galvus Met: navodila za uporabo

Latinsko ime: Galvus Met

ATX koda: A10BD08

Zdravilna učinkovina: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

Proizvajalec: Novartis Pharma Productions, GmbH (Nemčija), Novartis Pharma Stein, AG (Švica)

Posodobite opis in fotografijo: 28.5.2018

Galvus Met je kombinirani preparat s hipoglikemičnim delovanjem.

Oblika izdaje in sestave

Odmerni obliki Galvus Met - tablete, prevlečene s filmskim ovojem: ovalne, s poševnimi robovi, na eni strani oznako NVR; 50 + 500 mg - svetlo rumena z rahlo rožnatim odtenkom, označevanje na drugi strani LLO; 50 + 850 mg - rumeno s šibkim sivkim odtenkom, označevanje na drugi strani - SEH; 50 + 1000 mg - temno rumeno s sivimi progami oznakami na drugi strani - (. V pretisnih do 6 ali 10 kosov, v kartonu z 1, 3, 5, 6, 12, 18 ali 36 pretisnih omotih) FLO.

Aktivne sestavine v 1 tableti:

  • vildagliptin - 50 mg;
  • hidroklorid metformin - 500, 850 ali 1000 mg.

Pomožne sestavine (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hipromeloza - 12.858 / 18.58 / 20 mg; smukec - 1.283 / 1.86 / 2 mg; makrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; giproloza - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnezijev stearat - 6,5 / 9,85 / 11 mg; titanov dioksid (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; rdeči železov oksid (E172) - 0,006 / 0/0 mg; železov oksid rumen (E172) 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Sestavek Galvusa Met vključiti dve aktivni sestavini, različne mehanizme delovanja: metformin (hidroklorid), ki se nanašajo na skupino bigvanidov in vildagliptina so inhibitorji dipeptidil-peptidaze 4 (DPP-4). Kombinacija teh snovi prispeva k učinkovitejši nadzor koncentracije glukoze v krvi pri bolnikih z diabetesom tipa 2 za 1 dan.

Vildagliptina predstavnik razreda pankreasnih otočkov stimulansi naprave, ki omogoča selektivno inhibicijo ji DPP-4 encim, odgovoren za razgradnjo glukagonu podobnega peptida tipa 1 (GLP-1) in želodca inhibitorno polipeptid (GIP).

Metformin zmanjša nastajanje glukoze v jetrih, zmanjša odpornost na inzulin zaradi zajemanje in izkoriščanje glukoze v perifernih tkivih v teku, in inhibira absorpcijo glukoze v črevesju. Prav tako je induktor znotrajcelično sintezo glikogena zaradi delovanja na glikiencintetazu in aktivira glukoze pri transportu, ki izpolnjujejo posebnih membranskih proteinov glukoze transporter (GLUT-1 in GLUT-4).

Vildagliptin

Po prejemu vildagliptin DPP-4 se hitro inhibirana in skoraj v celoti, kar vodi do povečane stimulira tako vnos hrane in bazalno izločanje GIP in GLP-1, ki se sprosti iz črevesja v sistemski obtok v 24 urah.

Povečana koncentracija GIP in GLP-1 zaradi delovanja vildagliptina, pomaga povečati občutljivost pankreatičnih beta celic za glukozo, ki nadalje izboljšuje glukoze insulin. Stopnja izboljšanja funkcije β-celic se določi s stopnjo njihove začetne škode. Torej, ljudje, ki ne trpijo zaradi sladkorne bolezni (z normalno raven glukoze v plazmi), vildagliptin ne spodbuja proizvodnjo insulina in zniža raven glukoze.

Vildagliptin poveča koncentracijo endogenega GLP-1 in tako poveča občutljivost α-celic na glukozo, kar izboljša regulacijo glukagona, ki je odvisna od glukoze. Zmanjšanje zvišane koncentracije glukagona po obrokih povzroči zmanjšanje odpornosti proti insulinu.

Povečanje razmerja med insulinom in glukagonom na ozadju hiperglikemije, povezano s povečanjem koncentracije HIP in GLP-1, povzroči zmanjšanje sinteze glukoze med obrokom in po njej. Rezultat je zmanjšanje ravni glukoze v krvni plazmi.

Tudi na podlagi obravnave z vildagliptin zniževanje lipidov v plazmi so opazili po obroku, ampak ta učinek ni odvisen od delovanja Galvusa Met na ISU ali GLP-1 in izboljšati delovanje otočkov celic, ki se nahajajo v trebušni slinavki. Dokazano je, da lahko povečanje vsebnosti GLP-1 inhibira praznjenja želodca, vendar je ta učinek pri uporabi vildagliptina ni bilo opaziti.

Rezultati raziskave, ki se ukvarjajo 5759 bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2, kažejo, da je pri sprejemanju vildagliptin v monoterapiji ali v kombinaciji z insulinom, metforminom, tiazolidindionoma ali sulfonilsečnine za 52 tednov pri bolnikih, ki so pokazali veliko dolgotrajen upad glikiranega ravni hemoglobin (HbA1C) in glukozo v krvi na tešče.

Metformin

Metformin poveča toleranco za glukozo pri bolnikih z diabetesom tipa 2, kar zmanjša glukozo v krvni plazmi pred in po obrokih. Od sulfonilsečnin ta snov odlikuje dejstvo, da ne povzroča hipoglikemije pri zdravih posameznikih (razen posebnih primerov) ali pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2. Zdravljenje z metforminom ne spremlja razvoj hiperinsulinemije. Pri jemanju metformina se proizvodnja inzulina ne spremeni, medtem ko se njegova koncentracija v krvni plazmi pred obrokom in ves dan lahko zmanjša.

Metformin pozitiven učinek na presnovo lipoproteinov in zmanjšuje vsebnost nizke koncentracije HDL holesterola, celokupnega holesterola in trigliceridov, ki niso povezane z učinkom zdravila na raven glukoze v plazmi.

Vildagliptin + metformin

V kombinaciji vildagliptina zdravljenje in metformina, dnevne doze enaki 1500-3000 mg in 50 mg, in ki prejema množico je 2-krat na dan za 1 leto, je statistično značilno trajno zmanjšanje koncentracije glukoze v plazmi (z zmanjšanjem HBA indeksa določimo1C) in povečanje števila bolnikov, pri katerih se je zmanjšalo HbA1C je bilo najmanj 0,6-0,7% (v primerjavi s kategorijo bolnikov, ki so nadaljevali z jemanjem izključno metformina).

Pri bolnikih, ki so prejemali vildagliptin v kombinaciji z metforminom, v primerjavi s stanjem pred začetkom zdravljenja ni bilo statistično značilne spremembe telesne mase. Po 24 tednih po začetku zdravljenja so pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo opazili zmanjšanje diastoličnega in sistoličnega krvnega tlaka pri skupinah bolnikov, ki so jemali vildagliptin v kombinaciji z metforminom.

Kombinirano uporabo metformina in vildagliptina kot izhodnega zdravljenja pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 24 tednov je spremljalo od odmerka odvisno zmanjšanje HbA1C v primerjavi z monoterapijo teh zdravil. Pojav hipoglikemije je bil pri obeh skupinah bolnikov redek.

Pri jemanju vildagliptina 50 mg dvakrat na dan z ali brez metformina v kombinaciji z insulinom (povprečna vrednost 41 VD) pri bolnikih, ki so sodelovali v klinični študiji, je HbA1C zmanjšala za 0,72% (začetna stopnja je bila v povprečju 8,8%), kar je statistično pomembno. Incidenca hipoglikemije pri zdravljenih bolnikih je bila primerljiva z incidenco hipoglikemije v skupini, ki je prejemala placebo. Ko so prejemali vildagliptin bolnikih v odmerku 50 mg 2-krat na dan v kombinaciji z metforminom (odmerek, ki je enaka ali večja od 1500 mg) in glimepirida (dnevnem odmerku, ki je enak ali večji kot 4 mg) indikatorja HbA1C statistično značilno zmanjšala za 0,76% z začetno vrednostjo 8,8% v povprečju.

Farmakokinetika

Vildagliptin

Ko se peroralni Galvus spravi na prazen želodec, se ta snov hitro absorbira in njegova najvišja koncentracija v krvni plazmi se določi po 1,75 urah po prejemu vildagliptina v telesu. Pri jemanju zdravila s hrano se stopnja absorpcije rahlo zmanjša: največja koncentracija se zmanjša za 19%, čas, ki ga doseže, se poveča na 2,5 ure. Obenem prehranjevanje ne spremeni površine pod krivuljo koncentracije-čas (AUC) in stopnjo absorpcije.

Absolutna biološka uporabnost vildagliptina po peroralni uporabi je 85%. Povečanje najvišje koncentracije in AUC v priporočenem razponu odmerka je odvisno od odmerka (povečanje v neposrednem razmerju s sprejetim odmerkom).

Vildagliptin se slabo veže na beljakovine v krvni plazmi (stopnja vezave je 9,3%). Za snov je značilna enotna porazdelitev med eritrociti in plazmo. Predpostavlja se, da se ta postopek izvaja ekstravaskularno, pri intravenski uporabi pa je volumen porazdelitve v ravnovesnem stanju 71 litrov.

Vildagliptin se izloča predvsem s sodelovanjem v procesih biotransformacije. V človeškem telesu se približno 69% odmerka presnovi. Glavni presnovek je LAY151, v katerem potuje približno 57% odmerka vildagliptina. Ne kaže farmakološke aktivnosti in je produkt hidrolize cianove komponente. Približno 4% odmerka zdravila sodeluje v procesih amidne hidrolize.

Rezultati eksperimentalnih študij kažejo na pozitiven učinek DPP-4 na hidrolizo vildagliptina. Snov ne sodeluje pri metabolnih procesih, ki potekajo s sodelovanjem izoencimov sistema citokroma P450. Študije in vitro potrjujejo, da vildagliptin ne spada v substrate izoencimov P (CYP)450 in ni inhibitor ali povzročitelj izoencimov citokroma CYP450.

Po peroralnem dajanju vildagliptina se približno 85% odmerka izloči z urinom, 15% pa s fecesom. Ledvična izločanje te snovi v nespremenjeni obliki je 23%. Pri intravenskem dajanju zdravila je razpolovna doba v povprečju 2 uri, ledvični očistek in skupni plazemski očistek pa sta 13 l / h in 41 l / h. Pri jemanju zdravila Galvus Meta je razpolovna doba približno 3 ure, ne glede na odmerek vildagliptina.

Na farmakokinetične indikacije vildagliptina ne vplivajo etnični podatki, spol in indeks telesne mase.

Pri bolnikih z blago in zmerno disfunkcijo jeter (6-10 točk po lestvici Child-Pugh) so po enkratnem odmerku vildagliptina zabeležili zmanjšanje njegove biološke uporabnosti za 8% in 20%. Pri bolnikih s hudo disfunkcijo jeter (12 točk glede na lestvico Child-Pugh) se biološka uporabnost te snovi poveča za 22%. Biološka uporabnost vildagliptina se v povprečju spreminja v povprečju za 30% v smeri povečanja ali zmanjšanja, kar se ne šteje za klinično pomembno. Korelacija med resnostjo disfunkcije jeter in biološko uporabnostjo te aktivne komponente Galvus Met ni.

Pri bolnikih z blago, zmerno ali hudo ledvično disfunkcijo je AUC vildagliptina 1,4, 1,7 in 2-krat večja kot pri zdravih prostovoljcih. LAY151 AUC presnovka se poveča za 1,6, 3,2 in 7,3-krat, in metabolit BQS867 - 1,4, 2,7 in 7,3-krat pri bolnikih, ki trpijo zaradi renalne disfunkcije blaga, zmerna in huda oz. Podatki o bolnikih s terminalnim stadijem ledvične odpovedi so omejeni, vendar kažejo podobnost pri bolnikih s to skupino s tistimi pri bolnikih s hudo ledvično disfunkcijo. Vildagliptin slab izhod med dializo (3% odmerka, pod pogojem, da postopek traja več kot 3-4 ur, in poteka skozi 4 urah po prejemu ene same Galvusa met).

Pri bolnikih, starejših od 70 let, je bilo največje povečanje biološke uporabnosti vildagliptina ugotovljeno za 32% (najvišja koncentracija se je povečala za 18%), kar ni posebnega kliničnega pomena in ne vpliva na zaviranje DPP-4.

Farmakokinetika vildagliptina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ni opredeljena.

Metformin

Pri peroralnem metforminu v odmerku 500 mg pred obroki je njegova absolutna biološka uporabnost 50-60%. Najvišja koncentracija snovi v plazmi se določi po 1.81-2.69 urah po uporabi. Povečanje odmerka metformina s 500 mg na 1500 mg ali od 850 mg do 2250 mg pri zaužitju povzroči počasnejše povečanje farmakokinetičnih parametrov od tistega, ki bi bil značilen za linearno odvisnost. Ta učinek ni posledica spremembe v izločanju zdravila, ampak zaradi zmanjšanja njegove absorpcije. Pri jemanju metformina skupaj s hrano se tudi nekoliko zmanjša stopnja in stopnja absorpcije snovi. Tako je pri eni sami uporabi zdravila Galvus Met v odmerku 850 mg skupaj s hrano opaziti zmanjšanje AUC in največjo koncentracijo približno 25% in 40%, čas za doseganje največje koncentracije pa se poveča za 35 minut. Klinični pomen zgornjih dejstev v tem trenutku ni bil ugotovljen.

Z enim peroralnim metforminom v odmerku 850 mg je njegov navidezni volumen porazdelitve 654 ± 358 litrov. Vezava na beljakovine v plazmi praktično ni, stopnja vezave derivatov sulfonilsečnine pa presega 90%. Za metformin je značilno prodiranje v eritrocite in ta proces se lahko s časom poveča. Ko se zdravilo uporablja v skladu s standardnim časovnim razporedom (standardni odmerek in pogostost dajanja), se koncentracija aktivne snovi v ravnovesnem stanju doseže v 24-48 urah in običajno ne presega 1 μg / ml. V kontroliranih kliničnih preskušanjih je največja koncentracija metformina v krvni plazmi, tudi če je vstopila v telo v velikih odmerkih, ne presegla 5 μg / ml.

Z enim intravenskim dajanjem te zdravilne učinkovine je bilo dokazano, da se zdrobljeni prostovoljci izločajo skozi ledvice nespremenjene. V tem primeru metformin ne sodeluje pri metabolnih procesih v jetrih (nobenih metabolitov v človeškem telesu ni bilo odkritih) in se ne izločajo z žolčem.

Ker je ledvični očistek metformina približno 3,5-krat večji od očistka kreatinina, je glavna pot odstranitve snovi iz telesa tubularna sekrecija. Pri peroralnem vnosu se približno 90% absorbiranega odmerka zdravila izloči v urinu prvih 24 ur. Razpolovni čas krvne plazme je približno 6,2 ure. Razpolovni čas zdravila iz polne krvi je približno 17,6 ure, kar kaže na kopičenje pomembnega dela metformina v eritrocitih.

Farmakokinetika metformina se ne spreminja s spolom bolnikov. Pri bolnikih z jetrno insuficienco farmakokinetične lastnosti te aktivne sestavine v praksi niso preučevali. Pri bolnikih z ledvično disfunkcijo, je obseg, ki ga je ovrednotila QC vrednost (očistek kreatinina), razpolovnega časa metformina iz polne krvi in ​​plazme naraste in ledvični očistek zmanjša v neposrednem sorazmerju z zmanjšanjem KK.

Glede na omejene informacije, prejete kot posledica farmakokinetičnih študijah na zdravih prostovoljcih, starih 65 let in več, je zmanjšanje v celotni plazemski očistek metformina in povečanje razpolovne dobe in maksimalne koncentracije pri bolnikih v tej starostni skupini v primerjavi z mladimi. Te funkcije farmakokinetični parametri metforminom pri bolnikih, starejših od 65 let, naj bi se zaradi spremembe v delovanju ledvic, ki nastanejo pri bolnikih, starejših od 80 let, uporaba zdravila dovoljena le v normalnem QC.

Farmakokinetika metformina pri otrocih in mladostnikih, katerih starost ne presega 18 let, niso dovolj raziskana.

Ni dokazov o vplivu etnične pripadnosti bolnikov na farmakokinetične indikacije aktivne snovi. Nadzorovana klinična preskušanja, ki vključujejo bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2, ki pripadajo različnim narodom in rasam, potrjujejo, da se je hipoglikemični učinek Galvus Met vse izkazal na enak način.

Vildagliptin + metformin

Študije so pokazale, da je največja koncentracija in AUC Galvusa Met prejete v treh različnih odmerkih (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg in 50 mg + 500mg) metformin in vildagliptin v obliki posameznih tablet, sprejetih v primernih odmerkih so biološko enakovredni.

Eating ne spreminja hitrosti in stopnje absorpcije vildagliptina, ki je del kombiniranega pripravka. Indeks AUC in največja koncentracija metformina, vključenega v Galvus Met, sta se zmanjšali za 7% in 26%, če sta jih vzeli s hrano. Tudi v primerjavi z vnosom hrane se je absorpcija metformina zmanjšala, kar je povzročilo povečanje razpolovnega časa (2 do 4 ure). Enaka sprememba vrednosti AUC in največji hkratni vnos s hrano je bila tudi v čisti obliki registrirana pri metforminu, toda v slednjem primeru so bile spremembe manj klinično pomembne. Učinek hrane na farmakokinetiko metformina in vildagliptina, vključenega v sestavo Galvus Met, je podoben učinku obeh aktivnih snovi, ki jih vzamemo ločeno.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Galvus Met predpisano za zdravljenje diabetesa mellitusa tipa 2 (v kombinaciji z vadbo in dieto) v naslednjih primerih:

  • Neustrezno monoterapijo z metforminom ali vildagliptinom;
  • predhodno kombinirano zdravljenje z metforminom in vildagliptinom v obliki monopreparacij;
  • trikratno kombinirano terapijo z insulinom pri bolnikih, ki so prej prejeli zdravljenje z insulinom pri stabilnem odmerku in metforminu, vendar niso dosegli ustreznega glikemičnega nadzora;
  • kombinirana uporaba s sulfonilsečnino (trojno kombinirano zdravljenje) pri bolnikih, ki so predhodno prejemali zdravljenje sulfonilsečnino in metformina, vendar ustrezno glikemije, se ne doseže;
  • začetno terapijo pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z nezadostno učinkovitostjo vadbe, dieto terapijo in, če je potrebno, izboljša urejenost glikemije.

Kontraindikacije

  • diabetes mellitus tipa 1;
  • funkcijske motnje jeter;
  • akutni miokardni infarkt, akutna in kronična srčna odpoved, odpoved dihanja, akutna kardiovaskularna odpoved (šok);
  • kronični / akutni metabolična acidoza (vključno ketoacidoza z / brez komo diabetična ketoacidoza treba popraviti zdravljenju z insulinom), laktacidoze (vključno z navodili zgodovine);
  • ledvična odpoved ali okvara ledvične funkcije (pri koncentracijah kreatininskih serumov pri moških ≥ 1,5 mg% in pri ženskah ≥ 1,4 mg%);
  • akutnih stanjih, ki se pojavijo s tveganjem okvare delovanja ledvic: dehidracija (med diareje in bruhanja), vročina, hude nalezljive bolezni, stanje hipoksije (sepso, šokom, bronhopulmonalnih bolezni, okužbe z ledvicami);
  • obdobje pred kirurškimi operacijami, radioizotopi, radiološke študije z uvedbo kontrastnih medijev (pred 48-urnim intervalom / po intervalu);
  • akutno zastrupitev z alkoholom, kronični alkoholizem;
  • bolezni jeter ali biokemičnih indeksov delovanja jeter;
  • spoštovanje hipokalorične prehrane (manj kot 1000 kcal na dan);
  • starost do 18 let (učinkovitost / varnost zdravljenja ni dokazano);
  • nosečnost in obdobje dojenja;
  • individualna nestrpnost komponent Galvus.

Bolniki starejše starosti (od 60 let) pri opravljanju težkega telesnega dela morajo Galvus Met uporabljati previdno (povezana s povečanim tveganjem laktatne acidoze).

Navodila za uporabo Galvus Met: metoda in odmerek

Tablete Galvus Met se jemlje peroralno, po možnosti ob hkratnem vnosu hrane (za zmanjšanje resnosti neželenih učinkov iz prebavnega sistema, značilnega za metformin).

Zdravnik izbere režim odmerjanja individualno glede na učinkovitost / prenašanje zdravljenja. Upoštevati je treba, da je največji dnevni odmerek vildagliptina 100 mg.

Začetni odmerek zdravila Galvus Met se izračuna na podlagi trajanja diabetesa, ravni glikemije, stanja bolnika in predhodno uporabljenih terapevtskih režimov z vildagliptinom in / ali metforminom.

  • začetna terapija za diabetes mellitus tipa 2 z nezadostno učinkovitostjo telesne vadbe in dietno terapijo: 1 tableta 50 + 500 mg enkrat dnevno se po oceni učinkovitosti odmerka postopoma poveča na 50 + 1000 mg dvakrat na dan;
  • zdravljenje v primeru neučinkovitosti monoterapije z vildagliptinom: 2-krat na dan za 1 tableto 50 + 500 mg, po vrednotenju terapevtskega učinka je možno postopno povečanje odmerka;
  • zdravljenje v primeru neučinkovitega monoterapije z metforminom: 2-krat na dan za 1 tableto 50 + 500 mg, 50 + 850 mg ali 50 + 1000 mg (odvisno od odmerka metformina);
  • zdravljenje v primerih kombiniranega zdravljenja z metforminom in vildagliptinom v obliki posameznih tablet: izberejo najbližji možni odmerek terapije v prihodnosti na podlagi učinkovitosti njegove korekcije;
  • kombinirano zdravljenje z uporabo zdravila Galvus Met v kombinaciji s sulfonilsečninami ali insulinom (odmerek je izbran iz izračuna): vildagliptin - 50 mg dvakrat na dan; metformin - v odmerku, enakem tistemu, ki se je prej uporabljal v obliki mono-droge.

Bolniki z očistkom kreatinina 60-90 ml / min bodo morda potrebovali prilagoditev odmerka Galvus Met. Prav tako je mogoče spremeniti režim odmerjanja pri bolnikih, starejših od 65 let, kar je povezano z verjetnostjo krvavitev delovanja ledvic (potrebno je redno spremljanje indikatorjev).

Neželeni učinki

Spodaj opisani neželeni učinki se nanašajo na uporabo vildagliptina in metformina v monoterapiji in v kombinaciji.

Ocena pogostosti morebitnih kršitev:> 10% - zelo pogosto; > 1% in 0,1% ter 0,01% in

Več Člankov O Sladkorni Bolezni

?

Zdravljenje

, ..,.

Diabetes mellitus je patologija endokrinega aparata, ki zahteva stalno korekcijo ravni glukoze v telesu ob ozadju visokih števk. Zmanjšanje in podpora kazalnikov na sprejemljivi ravni je zagotovitev visoke kakovosti življenja bolnikov in preprečevanje zapletov "sladke bolezni".

Gestacijski diabetes se imenuje metabolične motnje ogljikovih hidratov, ki so jih prvič identificirali v nosečnosti. Vzroki bolezni še niso v celoti raziskani.